Санорин-бронхо таблетки шип. по 200 мг №6 у тубах

діюча речовина: acetylcysteine;

1 таблетка шипуча включає ацетилцистеїну 200 мг або 600 мг;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, лактоза безводна, сорбіт, макрогол 6000, лейцин, аспартам (Е 951), калію ацесульфам, ароматизатор апельсиновий.

Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з рискою для поділу навпіл з одного боку таблетки.

Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий та слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в'язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє до поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину–фермента, який інгібує еластазу, хлорноватистою кислотою (HOCl)–сильним окислювачем, що продукується мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембпошкодженьи. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатіону, таким чином посилюючи клітинний захист. Внавартоок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ на добу протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внавартоок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легенів (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протягом 1 року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон та азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенів (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенів, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні у дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази у мокроті, що є найзначнішим показником функції легенів у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також кількості нейтрофілів, що активно виділяють багаті еластазою гпошкодженьули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечнику та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними та серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється у печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об'єм розподілу АЦ – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і знижується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм і виведення

Після перорального прийому АЦ швидко та екстенсивно метаболізується у стінках кишечнику та печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30 % дози виводиться нирками. Напівперіод виведення АЦ становить 6,25 години.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Довартоження взаємодії проводили тільки з участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При потрібності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів варто контролювати гіпотензію, яка може мати тяжкий характер, і варто попередити їх про можливість виникнення головного болю.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на лабораторні довартоження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне довартоження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечі.

Під час прийому ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою та у пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі можуть формуватися каверни.

Пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, варто знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном варто негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн варто призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не варто призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету та збільшити його об'єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Муколітичні засоби можуть спричинити бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внавартоок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не варто застосовувати дітям віком до 2 років.

Лікарський засіб включає аспартам, джерело фенілаланіну. Це потрібно враховувати пацієнтам з фенілкетонурією.

Разова доза лікарського засобу, таблеток шипучих по 200 мг, включає 98,5 мг натрію, та разова доза лікарського засобу, таблеток шипучих по 600 мг, включає 150 мг натрію. Це потрібно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрію.

Лікарський засіб включає сорбіт. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не варто приймати цей лікарський засіб. Сорбіт може проявляти легкий проносний ефект, якщо приймати його у вищих дозах. Пацієнтам зі встановленою непереносимістю деяких цукрів потрібно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб включає безводну лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не варто приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Довартоження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування груддю

Інформація про проникнення у грудне молоко відсутня.

Приймати препарат у період вагітності або годування груддю варто тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотпошкодженьспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Таблетки по 200 мг.

Дорослим і дітям віком від 14 років призначати по 400-600 мг ацетилцистеїну на добу, розподілені на 1-3 прийоми.

Дітям віком від 6 до 14 років призначати по 400-600 мг на добу, розподілені на 2-3 прийоми.

Дітям віком від 2 до 6 років призначати по 200-400 мг на добу, розподілені на 2 прийоми.

Таблетки по 600 мг.

Дорослим і дітям віком від 14 років призначати по 600 мг ацетилцистеїну (1 шипуча таблетка) 1 раз на добу.

Лікарський засіб рекомендовано приймати після їди. Шипучу таблетку розчинити у ½ склянки води та випити розчин якнайшвидше. Для посилення муколітичного ефекту ацетилцистеїну рекомендовано додаткове вживання рідини.

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру та перебігу захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше приймати лікарський засіб з розрахунку 140 мг ацетилцистеїну/кг, далі з розрахунку 70 мг ацетилцистеїну/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.

Лікарський засіб потрібно прийняти без зволікання, одразу ж після приготування розчину.

Діти.

Таблетки шипучі по 200 мг застосовувати дітям віком від 2 років. Таблетки шипучі по 600 мг застосовувати дітям віком від 14 років.

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.

Ацетилцистеїн при прийомі у дозах 500 мг/кг/добу не спричиняє ознак та симптомів передозування.

Симптоми.

У разі передозування можуть з’явитися шлунково-кишкові симптоми, такі як нудота, блювання та діарея.

Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання та діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, терапія симптоматична.

Для опису частоти побічних реакцій використана така класифікація: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100, < 1/10), нечасто (³ 1/1000, < 1/100), поодинокі (³ 1/10000, < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (отримані дані не дають змоги оцінити частоту).

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідкісні – анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку крові і лімфатичної системи: частота невідома – анемія.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія, артеріальна гіпотензія; рідкісні – геморагії.

З боку дихальної системи: поодинокі – диспное, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхіальної системи, що асоціюється з бронхіальною астмою), частота невідома – ринорея.

З боку травного тракту: нечасто – блювання, діарея, стоматит, абдомінальний біль, нудота; рідкісні – диспепсія; частота невідома – неприємний запах з рота.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто – кропив’янка, висипи, набряк Квінке, свербіж; частота невідома – екзантема, екзема.

Загальні розлади: нечасто – гіпертермія; частота невідома – набряк обличчя.

Дуже рідко повідомлялося про окремі тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса-Джонсона та Лайєлла). У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою імовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Таблетки по 200 мг: 2 роки.

Таблетки по 600 мг: 18 місяців.

Тримати за температури нижче 25 °C в оригінальній упаковці з метою захисту від вологи. Тримати у місці, недоступному для дітей.

По 6, або по 10, або по 20 таблеток у тубі; по 1 тубі по 6 або по 10 або по 20 таблеток, або по 3 туби по 10 таблеток у картонній пачці.

Без рецепта.

Санека Фармасьютікалз АТ.

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.