Фамотидин-Фармекс ліофілізат для р-ну д/ін. по 20 мг №5 у флак.

діюча речовина: famotidine;

У 1 флакон міститься фамотидину 20 мг;

допоміжні речовини: кислота аспарагінова,маніт (Е 421).

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: ліофілізована пориста маса білого або майже білого кольору.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи H₂-рецепторів. Фамотидин.

Код АТХ А02В А03.

Фармакодинаміка.

Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором H₂-гістамінових рецепторів. Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є інгібування шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію кислоти,так і об’єм шлункової секреції,у той час як продукування пепсину залишається пропорційним до об’єму виділеного шлункового соку.

У здорових добровольців і хворих із гіперсекрецією фамотидин інгібує базальну і нічну секрецію шлунка,а також секрецію,що стимулюється введенням пентагастрину,бетазолу,кофеїну,інсуліну та фізіологічним рефлексом вагуса.

Тривалість інгібування секреції під час використання доз 20 мг та 40 мг становить від 10 до 12 годин.

Одноразове пероральне використання доз 20 мг та 40 мг у вечірній час забезпечує інгібування базальної та нічної секреції кислоти.

Фамотидин практично не чинить впливу на рівень гастрину натще або після прийому їжі.

Фамотидин не чинить впливу на спорожнювання шлунка,екзокринну функцію підшлункової залози,кровотік у печінці та портальній системі.

Фамотидин не чинить впливу на ферментну систему цитохрому Р450 печінки.

Антиандрогенного впливу препарату не відзначалось. Рівень сироваткових гормонів після лікування фамотидином не змінювався.

Фармакокінетика.

Кінетика фамотидину має лінійний характер.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові відносно слабке – 15-20 %.

Період напіввиведення – 2,3-3,5 години. У хворих із тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення фамотидину може перевищувати 20 годин.

Метаболізм. Метаболізм препарату відбувається у печінці. Єдиним метаболітом,виявленим у людини,є сульфоксид.

Виведення. Фамотидин виводиться нирками (65-70 %),метаболізму піддається 30-35 % введеного препарату. Нирковий кліренс становить 250-450 мл/хв,що вказує на деякий ступінь канальцевого виділення. 25-30 % дози,застосованої перорально,та 65-70 % внутрішньовенно введеної дози виявляється у сечі в незміненому вигляді. Невелика кількість введеної дози може виводитись у формі сульфоксиду.

Доброякісна виразка шлунка.

Пептична виразка дванадцятипалої кишки.

Стани гіперсекреції,такі як синдром Золлінгера-Еллісона.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

Запобігання аспірації кислого шлункового вмісту (синдрому Мендельсона) при проведенні загальної анестезії.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та до інших антагоністів H₂-гістамінових рецепторів.

Дитячий вік; період вагітності або грудного вигодовування (через відсутність необхідного клінічного досвіду).

Всмоктування певних лікарських засобів (наприклад кетоконазолу,амоксициліну,препаратів заліза) залежить від кислотності шлункового соку. Тому фамотидин потрібно використовувати щонайменше через 2 години після використання таких лікарських засобів.

Одночасне використання з іншими антагоністами H₂-рецепторів може значно зменшити ефективність толазоліну. Хоча відсутні підтверджені взаємодії між фамотидином та толазоліном,імовірність їх існування є достатньо високою,тому вплив толазоліну варто перевіряти на початку та після завершення супутнього лікування. У разі зниження ефекту толазоліну його дозу варто поступово підвищувати або припинити лікування фамотидином.

Їжа та антациди не мають значного впливу на лікування фамотидином.

Фамотидин не чинить впливу на печінкову систему оксидази цитохрому P450,тому метаболізм пероральних антикоагулянтів,антипірину,амінопірину,теофіліну,фенітоїну,діазепаму,етанолу та пропранололу залишається незмінним.

Пробенецид може уповільнювати вивільнення фамотидину.

Існує ризик втрати ефективності карбонату кальцію як фосфат-зв'язуючої сполуки при одночасному застосуванні з фамотидином у хворих,які знаходяться на гемодіалізі.

За можливості варто уникати одночасного використання суспензії для перорального використання посаконазолу та фамотидину,оскільки фамотидин може зменшити абсорбцію посаконазолу у формі суспензії для перорального використання під час одночасного використання.

Одночасне використання фамотидину з інгібіторами тирозинкінази (ІТК),такими як дазатинібом,ерлотинібом,гефітинібом,пазопанібом може призвести до зниження концентрації ІТК у плазмі крові та,як наслідок,до зниження ефективності,тому одночасне використання фамотидину з цими ІТК не рекомендовано. Для отримання подальших додаткових рекомендацій,будь ласка,зверніться до інструкції для медичного використання окремих лікарських засобів,що містять ІТК.

До початку лікування препаратом Фамотидин-Фармекс потрібно виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку та дванадцятипалій кишці. Лікування цим препаратом може маскувати симптоми карциноми шлунка.

У разі наявності у хворого печінкової недостатності Фамотидин-Фармекс варто використовувати обережно та в низьких дозах. Оскільки повідомляли про перехресну чутливість між антагоністами Н₂-рецепторів,використання препарату Фамотидин-Фармекс хворим із гіперчутливістю до інших антагоністів H₂-рецепторів протипоказане.

Терапію препаратом Фамотидин-Фармекс не може бути проведено без призначення лікаря або без належного медичного обстеження,якщо:

• у хворого наявні захворювання нирок або печінки. У хворих літнього віку або хворих із порушеннями функцій печінки чи нирок можуть спостерігатися психічні розлади (сплутаність свідомості),що вимагає зменшення дози;
• пацієнт має супутні захворювання або застосовує інші лікарські засоби одночасно;
• у хворого середнього або літнього віку вперше з’явилися скарги на розлади травлення або змінилися попередні скарги;
• у хворого наявні скарги на роботу шлунка і в нього зменшилася маса тіла;
• з’явилися випорожнення чорного кольору;
• пацієнт має розлади ковтання або хронічний біль у животі.

Препарат варто використовувати обережно у разі гострої порфірії (у тому числі в анамнезі) та імунодефіциту.

Симптоми виразкової хвороби дванадцятипалої кишки можуть зникнути впродовж 1-2 тижнів; однак лікування варто продовжувати до підтвердження рубцювання даними ендоскопічного або рентгенівського обстеження.

Необхідний регулярний нагляд за станом хворих (зокрема хворих літнього віку та хворих із наявністю виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки в анамнезі),які використовують препарат у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).

У разі комплексного лікування з антацидами інтервал між застосуванням препарату та антацидів має становити не менше 1-2 годин.

Якщо дозування препарату пропущено,її варто прийняти якомога швидше; не варто подвоювати дозу,якщо настав час використання наступної дози.

Лікування препаратом не варто розпочинати без попереднього належного медичного обстеження у разі наявності печії,проявів гіперацидного стану,болю у шлунку або гіперацидного стану після їди у хворих літнього віку.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Фертильність

У дослідженнях на щурах і кроликах при прийомі фамотидину внутрішньо у дозах до 2000 і 500 мг/кг маси тіла на добу відповідно не було виявлено порушень репродуктивної функції. Проте адекватних та добре контрольованих досліджень з участю вагітних жінок не проводили.

Вагітність.

Фамотидин відноситься до категорія безпеки Б стосовно ризику використання препарату для плода під час вагітності.

Фамотидин проникає через плаценту. Контрольованих досліджень з участю вагітних жінок не проводили.

Використання препарату Фамотидин-Фармекс не використовують під час вагітності.

Годування груддю. Фамотидин проникає у грудне молоко,у зв’язку з цим грудного вигодовування у період використання препарату Фамотидин-Фармекс варто припинити.

Використання препарату Фамотидин-Фармекс у період грудного вигодовування не використовують (див. розділ «Протипоказання»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хворим варто бути обережними під час виконання потенційно небезпечних видів діяльності,які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій,оскільки цей препарат може спричинити запаморочення.

Дози

Приготовлений розчин для ін’єкцій можна вводити тільки внутрішньовенно.

Препарат можна використовувати тільки в стаціонарі та хворим,які не можуть використовувати пероральні форми препарату. Як тільки з’явиться можливість,потрібно перейти на прийом таблетованої форми препарату із діючою речовиною фамотидин.

Звичайна дозування препарату Фамотидин-Фармекс для дорослих – по 20 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин) внутрішньовенно.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Початкова доза для дорослих становить 20 мг внутрішньовенно кожні 6 годин. Надалі доза може бути збільшена збільшена залежно від секреції соляної кислоти і від клінічного стану хворого.

Для попередження аспірації шлункового соку при загальній анестезії.

20 мг препарату внутрішньовенно вранці у день операції або не пізніше ніж за 2 години до початку операції.

Одноразова внутрішньовенна доза не має перевищувати 20 мг.

Ниркова недостатність.

У зв’язку з тим,що фамотидин виводиться в основному нирками,при тяжкій формі ниркової недостатності препарат потрібно використовувати обережно.

Якщо кліренс креатиніну < 30 мл/хв або креатинін сироватки крові > 3 мг/100 мл,добову дозування препарату (як для використання внутрішньо,так і для внутрішньовенного введення) потрібно зменшувати до 20 мг або збільшувати інтервал між застосуванням окремих доз препарату до 36-48 годин.

Серцево-судинні захворювання.

Потрібно віддавати перевагу тривалому краплинному вливанню.

Використання у педіатричній практиці.

Безпека та ефективність препарату для дітей не встановлені,тому використання препарату Фамотидин-Фармекс дітям і підліткам не використовують (див. розділ «Протипоказання»).

Літній вік.

Немає необхідності у зміні дози препарату залежно від віку хворого.

Спосіб використання

Фамотидин-Фармекс застосовувати за призначенням тільки для внутрішньовенного введення.

При внутрішньовенному введенні ліофілізат для розчину для ін’єкції потрібно розчинити в 5-10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Після розведення хімічна та фізична стабільність даного розчину зберігається протягом 24 годин при температурі від 2 °C до 8 °C.

Розведений розчин потрібно вводити повільно (впродовж 2 хвилин).

Під час використання у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії розчин потрібно вводити впродовж 15-30 хвилин.

Розчини для інфузій.

За даними досліджень на несумісність можна використовувати такі розчини для інфузій: розчин глюкози з калієм,розчин лактату натрію,розчин глюкози 5 %,розчин Рінгера,розчин Рінгера з молочною кислотою,розчин Салсол А (0,9 % розчин натрію хлориду).

Готувати розчин препарату потрібно безпосередньо перед використанням. З мікробіологічної точки зору розведений препарат варто використати негайно. Використовувати можна тільки чистий безбарвний розчин.

Діти.

Безпека та ефективність використання препарату дітям не встановлені.

Під час використання фамотидину протягом 1 року в дозі 800 мг на добу у хворих із синдромом патологічного виділення надлишку шлункового соку не було виявлено тяжких небажаних реакцій.

Симптоми: можуть розвинутися блювання,рухове збудження,тремор,зниження артеріального тиску,тахікардія,вентрикулярна аритмія та колапс.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія,спостереження за станом хворого.

Нижчезазначені небажані явища були описані як поодинокі або рідкісні. Однак у багатьох випадках причинний взаємозв’язок з терапією фамотидином не встановлений.

* Гінекомастія виникає дуже рідко і після припинення лікування має зворотний характер.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про передбачувані небажані лікарські реакції,одержувані після реєстрації лікарського препарату,дуже важливі. Вони дозволяють контролювати співвідношення користі і ризику під час використання препарату. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через національні реєстри.

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі від + 2 °C до + 8 °C. Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 20 мг у флаконі,по 5 флаконів у контурній чарунковій пакуванні,по 1 контурній чарунковій пакуванні в пачці з картону.

За рецептом.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,08301,Київська обл.,м. Бориспіль,вул. Шевченка,буд. 100.