Флосін капсули тв. з модиф. вивіл. по 0.4 мг №30 (10х3)

діюча речовина: tamsulosin hydrochloride;

У 1 капсула міститься тамсулозину гідрохлориду 0,400 мг;

допоміжні речовини:

ядро гранул: целюлоза мікрокристалічна,метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія

30 % (що має у складі полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат),триетилцитрат,тальк;

оболонка гранул: метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30 % (що має у складі полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат),триетилцитрат,тальк;

капсули (склад корпусу): заліза оксид червоний (Е 172),титану діоксид (Е 171),заліза оксид жовтий (Е 172),желатин;

капсули (склад кришки): індигокармін – FD&C синій № 2 (Е 132),заліза оксид чорний

(Е 172),титану діоксид (Е 171),заліза оксид жовтий (Е 172),желатин.

Капсули тверді з модифікованим вивільненням.

Ключові фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула з корпусом помаранчевого та кришкою оливкового кольору; капсула наповнена гранулами білого або майже білого кольору.

Засоби,що застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α₁-адренорецепторів. Код АТХ G04C A02.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Тамсулозин вибірково та конкурентно зв’язується з постсинаптичними

α_1A-адренорецепторами,зокрема з адренорецепторами підтипів α_1A і α_1D. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози та сечовивідного каналу.

Фармакодинамічні ефекти

Тамсулозин збільшує максимальну об’ємну швидкість сечовипускання. Розслаблюючи гладкі м’язи передміхурової залози та сечовивідного каналу,він зменшує обструкцію сечовивідних шляхів і тим самим полегшує сечовипускання.

Він також покращує резервуарну функцію,яка часто порушена через нестабільність сечового міхура.

Ці ефекти щодо резервуарної функції та функції сечовипускання зберігаються при довгостроковому лікуванні. Тим самим,він суттєво зменшує необхідність хірургічного втручання або катетеризації.

Антагоністи α₁-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск за рахунок зниження периферичного опору судин. У дослідженнях тамсулозину клінічно значущого зниження артеріального тиску не спостерігалося.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Тамсулозин всмоктується в кишечнику та майже повністю біодоступний. У разі використання тамсулозину одразу після вживання їжі його всмоктування зменшується. Щоб тамсулозин весь час всмоктувався приблизно однаково,його потрібно використовувати в один і той самий час після вживання їжі. Тамсулозин має лінійну кінетику.

Після цього прийому разової дози тамсулозину на повний шлунок максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин,а в рівноважному стані,який настає на 5-й день лікування,значення C_max приблизно на дві третини перевищує значення C_max після використання разової дози.

Розподіл.

У чоловіків тамсулозин зв’язується з білками плазми крові приблизно на 99 %. Об’єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація.

При першому проходженні через печінку тамсулозин метаболізується повільно. У плазмі крові тамсулозин присутній,головним чином,у вигляді незміненої діючої речовини. Тамсулозин метаболізується в печінці.

У щурів майже ніяка індукція мікросомальних ферментів печінки не була спричинена тамсулозином.

Жоден із метаболітів тамсулозину не має вищої активності,аніж вихідна сполука.

Виведення.

Тамсулозин та його метаболіти виводяться,головним чином,із сечею,при цьому приблизно 9 % від застосованої дози виводиться у формі незміненої діючої речовини. Після одноразового використання тамсулозину на повний шлунок період його напіввиведення становить приблизно 10 годин,а після досягнення рівноважного стану – приблизно 13 годин.

Терапію функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).

Підвищена чутливість до діючої речовини,включаючи медикаментозно-індукований ангіонабряк,або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Діти

Дослідження взаємодії тамсулозину з іншими препаратами проводилися лише у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом,еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося.

Одночасне використання з циметидином підвищує,а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові,але оскільки ці рівні залишаються у межах норми,у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам,пропранолол,трихлорметіазид,хлормадинон,амітриптилін,диклофенак,глібенкламід,симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Аналогічним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму,пропанололу,трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне використання із сильними інгібіторами CYРЗА4 може призвести до збільшення ефекту тамсулозину гідрохлориду. При одночасному застосуванні з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYРЗА4) індукується збільшення показників AUC і С_max тамсулозину гідрохлориду з коефіцієнтом 2,8 та 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не варто використовувати у комбінації з сильними інгібіторами CYРЗА4 хворим із фенотипом,для якого характерний низький рівень метаболізму CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид варто використовувати обережно у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

При одночасному застосуванні з пароксетином,сильним інгібітором CYP2D6,зростають показники С_max і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 раза відповідно,але це збільшення не вважається клінічно значущим.

Одночасне використання тамсулозину з іншими α₁-адреноблокаторами може призвести до гіпотензивного ефекту.

Як і інші антагоністи α₁-адренорецепторів,тамсулозин може викликати в окремих випадках зниження артеріального тиску,що іноді може призвести до втрати свідомості. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення,слабкість) пацієнту потрібно сісти або лягти до зникнення симптомів.

Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого для виключення будь-якого іншого захворювання,що перебігає зі скаргами,схожими на такі як при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Ректальне пальцьове обстеження простати і,якщо потрібно,вимірювання рівня специфічного антигену простати (PSA) варто провести перед лікуванням і через регулярні проміжки часу у період терапії.

Лікування хворих із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну

< 10 мл/хв) вимагає особливої обережності,оскільки дослідження за участю таких хворих не проводилися.

Під час хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми у деяких хворих,які приймають або приймали раніше тамсулозин,спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР,варіант синдрому вузьких зіниць). ІСАР може посилювати процедурні ускладнення під час та після операції.

В окремих випадках варто припинити використання тамсулозину за 1-2 тижні до проведення операції з приводу катаракти та глаукоми,однак доцільність припинення лікування тамсулозином дотепер повністю не встановлена. Також повідомляли про ІСАР у хворих,які припинили використання тамсулозину задовго до операції з приводу катаракти.

Хворим,які готуються до хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми,розпочинати терапію тамсулозином не рекомендовано.

Щоб уникнути ІСАР,що може з’явитися під час операції з приводу катаракти та глаукоми,хірурги та офтальмологи повинні ще у процесі передопераційної оцінки з’ясувати,чи не застосовував пацієнт до операції тамсулозин або чи не продовжує він використовувати цей препарат.

Тамсулозин не варто використовувати у комбінації із сильними інгібіторами CYРЗА4 хворим із фенотипом,для якого характерний низький рівень метаболізму CYP2D6.

Тамсулозин варто використовувати обережно у комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими препаратами та інші види взаємодій»).

Зафіксовано випадки алергічних реакцій на тамсулозин у хворих з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Варто дотримуватись обережності під час використання тамсулозину гідрохлориду у хворих,у яких раніше відмічалась алергія на сульфаніламіди.

Допоміжні речовини

Цей препарат має у складі менше 1 ммоль (23 мг)/капсулу натрію,тобто практично вільний від натрію.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Тамсулозин не показаний для використання у жінок.

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції,ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу тамсулозину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак хворим варто враховувати,що в результаті використання цього препарату може виникати запаморочення.

Одна капсула щодня,яку приймають після сніданку або першого вживання їжі за день.

Капсулу варто ковтати цілою,її не слід подрібнювати або жувати,оскільки це перешкоджає модифікованому вивільненню активної речовини.

Ніякого коригування дози не вимагається при порушенні функції нирок. У хворих із легкою та середньою печінковою недостатньою зміни дози не вимагається (див. також розділ «Протипоказання»).

Діти.

Немає відповідних показань для використання тамсулозину у дітей.

Безпека та ефективність використання тамсулозину у дітей віком до 18 років не встановлена.

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі раптового зниження артеріального тиску внаслідок передозування варто проводити підтримуючу терапію,спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи. Для нормалізації артеріального тиску та частоти серцевих скорочень хворого варто покласти в горизонтальне положення. Якщо цей захід не допомагає,рекомендовано використовувати плазмозамінники та,за потреби,судинозвужувальні лікарські засоби. Варто контролювати функцію нирок та проводити підтримуючу терапію. Проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним,оскільки тамсулозин значною мірою зв’язується з білками плазми крові.

Допоможуть заходи,спрямовані на запобігання всмоктування,наприклад викликання блювання. При значному передозуванні потрібно провести промивання шлунка,а також застосувати активоване вугілля та осмотичний проносний засіб,наприклад сульфат натрію.

*- відмічалися у післяреєстраційному періоді.

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційного синдрому атонічної райдужної оболонки ока (ІСАР) при операції з приводу катаракти та глаукоми у хворих,які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості використання»).

Післяреєстраційний досвід. Крім вищевказаних небажаних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь,аритмії,тахікардії та задишки під час використання

тамсулозину. Оскільки світовий післяреєстраційний досвід є джерелом вказаних вище спонтанних випадків,частота повідомлень та роль тамсулозину у цих випадках не можуть бути достовірно встановлені.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції після реєстрації препарату. Це дозволяє проводити постійний моніторинг співвідношення користь/ризик препарату. До працівників охорони здоров’я звертаються з проханням повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції.

3 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Тримати в первинній пакуванні.

10 капсул у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

Менаріні-Фон Хейден ГмбХ

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Лейпцігер штрасе 7-13,01097 Дрезден,Німеччина.

Leipziger Strasse 7-13,01097 Dresden,Germany.

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Місцезнаходження заявника та адреса місця провадження його діяльності.

1,Авеню де ла Гар,Л-1611 Люксембург,Люксембург.

1,Avenue de la Gare,L-1611 Luxembourg,Luxembourg.