Фокусин капсули тв. з модиф. вивіл. по 0.4 мг №90 (10х9)

діюча речовина: tamsulosin;

У 1 капсула міститься тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія,целюлоза мікрокристалічна,дибутилсебацинат,полісорбат 80,кремнію діоксид колоїдний водний,кальцію стеарат;

склад капсули: желатин,заліза оксид червоний (Е 172),заліза оксид жовтий (Е 172),титану діоксид (Е 171),заліза оксид чорний (Е 172),індиготин (Е 132).

Капсули тверді з модифікованим вивільненням.

Ключові фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром № 3 з кришечкою оливкового кольору та корпусом оранжевого кольору. Вміст капсули: пелети білого або майже білого кольору.

Засоби,що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи α₁-адренергічних рецепторів. Код АТХ G04C A02.

Фармакодинаміка.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори,зокрема α_1A та α_1D,що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози,шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози,шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення,пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання,послаблення струменя сечі,крапання після закінчення сечовипускання,відчуття неповного спорожнення сечового міхура,часті позиви до сечовипускання,позиви до сечовипускання у нічний час,невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α₁-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань препарату не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується зі шлункового-кишкового тракту,а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Рівномірність всмоктування досягається у тому випадку,коли пацієнт приймає препарат в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після цього прийому разової дози препарату після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин,а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. C_max при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту,що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів,що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після цього разового прийому дози препарату після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Терапію функціональних розладів нижніх відділів сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду,включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк,або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Досліджували взаємодії тільки у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом,еналаприлом,ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне використання з циметидином підвищує,а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові,але оскільки ці рівні залишаються у межах норми,у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам,пропранолол,трихлорметіазид,хлормадинон,амітриптилін,диклофенак,глібенкламід,симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму,пропранололу,трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне використання тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне використання з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і С_max до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не варто застосовувати за призначенням у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у хворих з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид варто використовувати обережно у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне використання тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення С_max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно,але це не є клінічно значущим.

Одночасне використання з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Як і під час використання інших α₁-адреноблокаторів,в окремих випадках під час використання препарату можливе зниження артеріального тиску,що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення,слабкість) пацієнт має присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом,варто пройти медичне обстеження для виявлення інших супутніх захворювань,що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування потрібно провести ректальне обстеження передміхурової залози та за потреби – тест на визначення рівня простатоспецифічного антигену (ПСА) до початку та через однакові проміжки часу у період терапії.

Застосовувати за призначенням препарат хворим із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) потрібно з особливою обережністю,оскільки клінічних досліджень із застосуванням тамсулозину таким хворим не проводили.

Повідомляли про рідкісні випадки поява ангіоневротичного набряку після використання тамсулозину. У разі поява ангіоневротичного набряку варто одразу припинити використання препарату і контролювати стан хворого до зникнення набряку. Повторне призначення тамсулозину не рекомендовано.

У деяких хворих,які приймали або приймають тамсулозин,під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався інтраопераційний синдром атонічної райдужки (IFIS,варіант синдрому звуженої зіниці),що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.

Як правило,за 1–2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендовано припинити лікування тамсулозином,проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені. Про синдром атонічної зіниці повідомляли також у хворих,яким припинили використання тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

У хворих перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендовано початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися,чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин для попередження можливих ускладнень,пов’язаних із IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не варто застосовувати за призначенням у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 хворим з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид варто використовувати обережно у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими препаратами та інші види взаємодій»).

Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у хворих з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Варто дотримуватися обережності під час використання тамсулозину гідрохлориду хворим,у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Препарат не показаний для використання жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції,ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у постреєстраціному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість поява запаморочення.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно,після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу варто ковтати цілою,не розламувати та не пережовувати,оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента.

Хворим із нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Хворим із печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози (див. також розділ «Протипоказання»).

Діти.

Препарат не використовувати дітям.

Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей віком до 18 років не оцінювали.

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування варто проводити підтримуючу терапію,спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад,пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє,варто провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Потрібно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту потрібно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів,таких як сульфат натрію.

*- відзначалися у постреєстраційному періоді.

Під час постреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у хворих,які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості використання»).

Постреєстраційний досвід: крім вищевказаних небажаних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь,аритмії,тахікардії та диспное. Оскільки про такі випадки повідомляли спонтанно,частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не слід достовірно встановити.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації препарату регуляторними органами є важливою процедурою. Вона дозволяє продовжувати моніторувати співвідношення «користь/ризик» для цього препарату. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані небажані реакції через національні системи повідомлень інформації про небажані реакції.

3 роки.

Тримати при температурі не вище 25 °C. Тримати у місці,недоступному для дітей.

№ 90 (10х9): по 10 капсул у блістері; по 9 блістерів у картонній коробці.

№ 90 (15х6): по 15 капсул у блістері; по 6 блістерів у картонній коробці.

За рецептом.

Зентіва С.А.

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Б-р. Теодор Паллади,50,район 3,Бухарест,індекс 032266,Румунія.