Уримак капсули прол./д., тв. по 0.4 мг №30 (10х3)

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

У 1 капсула міститься тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: полісорбат 80,триацетин,метакрилатного сополімеру дисперсія,натрію лаурилсульфат,целюлоза мікрокристалічна,кальцію стеарат,капсула желатинова: желатин,індигокармін (Е 132),заліза оксид чорний (Е 172),заліза оксид червоний (Е 172),заліза оксид жовтий (Е 172),титану діоксид (E 171),натрію лаурилсульфат.

Капсули пролонгованої дії тверді.

Ключові фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2 з непрозорою кришечкою коричнево-зеленого кольору та непрозорим корпусом оранжевого кольору,з написами: «CL 23» – на кришечці та «0,4» – на корпусі капсул,що містять сипучі сферичні гранули від білого до майже білого кольору.

Засоби,що застосовуються в урології. Засоби,що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи альфа₁-адренергічних рецепторів.

Код АТХ G04C A02.

Фармакодинаміка.

Тамсулозину гідрохлорид вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні

α₁-адренорецептори,зокрема α_1A та α_1D,що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози,шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози,шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшує виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення,пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання,послаблення струменя сечі,крапання після закінчення сечовипускання,відчуття неповного спорожнення сечового міхура,часті позиви до сечовипускання,позиви до сечовипускання в нічний час,невідкладність сечовипускання).

Як правило,терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату. Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують необхідність проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α₁-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань тамсулозину гідрохлориду не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Тамсулозин добре всмоктується з травного тракту,а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку,коли пацієнт приймає тамсулозину гідрохлорид в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після цього прийому разової дози тамсулозину гідрохлориду після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин,а стабільна концентрація утворюється на 5-ту добу після щоденного прийому препарату. Максимальна концентрація при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту,що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл. У чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів,що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Елімінація. Тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після цього разового прийому дози тамсулозину гідрохлориду після їжі та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Терапію функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду,включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк,або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом,еналаприлом,ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне використання з циметидином підвищує,а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові,але оскільки ці рівні залишаються у межах норми,у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам,пропранолол,трихлорметіазид,хлормадинон,амітриптилін,диклофенак,глібенкламід,симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму,пропранололу,трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне використання тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Сумісне використання з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення максимальної концентрації (С_max) та площі під кривою «концентрація-час» (AUC) до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне використання тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення С_max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно,але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не варто застосовувати за призначенням у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 хворим з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид варто використовувати обережно у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне використання з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Як і під час використання інших α₁-адреноблокаторів,в окремих випадках під час використання препарату можливе зниження артеріального тиску,що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення,слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом,варто пройти медичне обстеження для виявлення інших супутніх захворювань,що можуть спричиняти такі самі симптоми,як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування потрібно провести ректальне обстеження передміхурової залози. За потреби також проводять тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу у період терапії.

Застосовувати за призначенням препарат хворим із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) потрібно з особливою обережністю,оскільки клінічних досліджень із застосуванням тамсулозину гідрохлориду таким хворим не проводилося.

Тамсулозину гідрохлорид варто використовувати обережно у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими препаратами та інші види взаємодій»).

У деяких хворих,які приймали тамсулозин,під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS,варіант синдрому звуженої зіниці),що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції.

Як правило,за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендовано припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені.

Про синдром атонічної зіниці повідомляли також у хворих,яким припинили використання тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

Хворим перед плановою операцією з приводу катаракти або глаукоми не рекомендовано розпочинати прийом тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися,чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин,для попередження можливих ускладнень,пов’язаних з IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не варто застосовувати за призначенням у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 хворим з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозин варто використовувати обережно у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Іноді можна виявити залишки таблетки у фекаліях.

Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у хворих з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Варто дотримуватись обережності під час використання тамсулозину хворим,у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Препарат не використовувати жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції,ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраціному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводили. Однак хворих потрібно попередити про можливість поява запаморочення,непритомності.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно,після сніданку; капсулу варто ковтати цілою,не розжовувати,оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента,запивати молоком або водою (приблизно 150 мл),стоячи або сидячи.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Хворим із нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Хворим із помірною та середнього ступеня тяжкості печінковою недостатністю не потрібна корекція дози (див. також розділ «Протипоказання»).

Діти.

Препарат не використовувати дітям.

Безпеку та ефективність використання тамсулозину дітям віком до 18 років не оцінювали.

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі різкого зниження артеріального тиску внаслідок передозування варто проводити підтримуючу терапію,спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи. Для нормалізації артеріального тиску та частоти серцевих скорочень хворого варто покласти в горизонтальне положення. Якщо цей захід не допомагає,рекомендовано використовувати плазмозамінники і,за потреби,судинозвужувальні препарати. Варто контролювати функцію нирок та проводити підтримуючу терапію. Проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним,оскільки тамсулозин значною мірою зв'язується з білками плазми крові.

Допоможуть заходи,спрямовані на запобігання всмоктування,наприклад викликати блювання. При значному передозуванні потрібно провести промивання шлунка,а також застосувати активоване вугілля та осмотичний проносний засіб,наприклад сульфат натрію.

З боку центральної нервової системи: запаморочення,головний біль,непритомність.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття,постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи: риніт,носова кровотеча.

З боку травного тракту: запор,діарея,нудота,блювання,сухість у роті.

З боку шкіри: висип,кропив’янка,свербіж,ангіоневротичний набряк Квінке,синдром Стівенса-Джонсона,мультиформна еритема,ексфоліативний дерматит,реакція фоточутливості.

З боку статевої системи: пріапізм; розлади еякуляції,включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції.

З боку органів зору: затуманення зору,порушення зору.

Загальні порушення: астенія.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у хворих,які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості використання»).

Післяреєстраційний досвід: окрім вищевказаних небажаних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь,аритмії,тахікардії та задишки. Оскільки світовий післяреєстраційний досвід є джерелом вказаних вище спонтанних випадків,частоту повідомлень та роль тамсулозину у цих випадках не може бути достовірно встановлена.

2 роки.

Тримати при температурі не вище 30 °С в первинній пакуванні.

Тримати в місці,недоступному для дітей.

По 10 капсул у блістері,по 3 блістери у картонній пакуванні.

За рецептом.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Віледж Тхеда,ПО Лодхімайра,Техсіл Бадді,Дістрікт Солан,Хімачал Прадеш,174101,Індія.