Саргін розчин д/інф. 42 мг/мл по 100 мл у флак.

діюча речовина: L-аргініну гідрохлорид (L-arginini hydrochloridum);

1 мл розчину включає L-аргініну гідрохлориду 42 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувато-коричнева рідина.

Кровозамінники та перфузійні розчини. Додаткові розчини для внутрішньовенного введення. Амінокислоти. Аргініну гідрохлорид. Код АТХ B05X B01.

Фармакодинаміка.

Аргінін (a-аміно-d-гуанідиновалеріанова кислота) – амінокислота, яка належить до класу умовно незамінних амінокислот та є активним і різнобічним клітинним регулятором численних життєво важливих функцій організму, виявляє важливі в критичному стані організму протекторні ефекти.

Саргін виявляє антигіпоксичну, мембпошкодженьостабілізуючу, цитопротекторну, антиоксидантну, антирадикальну, дезінтоксикаційну активність, проявляє себе як активний регулятор проміжного обміну і процесів енергозабезпечення, відіграє певну роль у підтриманні гормонального балансу в організмі. Відомо, що аргінін збільшує вміст у крові інсуліну, глюкагону, соматотропного гормону і пролактину, бере участь у синтезі проліну, поліаміну, агматину, включається в процеси фібриногенолізу, сперматогенезу, чинить мембпошкодженьодеполяризуючу дію.

Аргінін є одним з основних субстратів у циклі синтезу сечовини в печінці. Гіпоамоніємічний ефект препарату реалізується шляхом активації перетворення аміаку в сечовину. Чинить гепатопротекторну дію за рахунок антиоксидантній, антигіпоксичній і мембпошкодженьостабілізуючій активності, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах.

Саргін є субстратом для NО-синтази – ферменту, що каталізує синтез оксиду азоту в ендотеліоцитах. Препарат активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного гуанідинмонофосфату (цГМФ) в ендотелії судин, знижує активацію й адгезію лейкоцитів і тромбоцитів до ендотелію судин, пригнічує синтез протеїнів адгезії VCAM-1 і MCP-1, запобігаючи таким чином утворенню і розвитку атеросклеротичних бляшок, пригнічує синтез ендотеліну-1, який є потужним вазоконстриктором і стимулятором проліферації й міграції гладких міоцитів судинної стінки. Саргін пригнічує також синтез асиметричного диметиларгініну – потужного ендогенного стимулятора оксидативного стресу. Препарат стимулює діяльність вилочкової залози, що продукує Т-клітини, регулює вміст глюкози в крові під час фізичного навантаження. Чинить кислотоутворювальну дію і сприяє корекції кислотно-лужної рівноваги.

Фармакокінетика.

При безперервній внутрішньовенній інфузії максимальна концентрація аргініну гідрохлориду в плазмі крові спостерігається через 20 – 30 хв від початку введення. Саргін проникає через плацентарний бар’єр, фільтрується в ниркових клубочках, однак майже повністю реабсорбується в ниркових канальцях.

Метаболічний алкалоз, гіперамоніємія, атеросклероз судин серця та головного мозку, атеросклероз периферичних судин, у тому числі із проявами переміжної кульгавості, діабетична ангіопатія, артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, гіперхолестеринемія, хронічні обструктивні захворювання легень, легенева гіпертензія, затримка розвитку плода і прееклампсія — у складі комплексної терапії.

Підвищена чутливість до препарату. Тяжкі порушення функції нирок, гіперхлоремічний ацидоз; алергічні реакції в анамнезі; застосування калійзберігаючих діуретиків, а також спіронолактону. Інфаркт міокарда (у тому числі в анамнезі).

При застосуванні Саргіну потрібно враховувати, що препарат може спричинити виражену та стійку гіперкаліємію на тлі ниркової недостатності у хворих, які приймають або приймали спіронолактон. Попереднє застосування калійзберігаючих діуретиків також може спричинити підвищення рівня концентрації калію в крові. При одночасному застосуванні з амінофіліном можливе підвищення рівня інсуліну в крові.

Аргінін несумісний з тіопенталом.

У 100 мл включаєся 20 ммоль аргініну та 20 ммоль хлоридів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю перед початком інфузії потрібно перевірити діурез та рівень калію в плазмі крові, оскільки препарат може спричинити розвиток гіперкаліємії.

Препарат з обережністю застосовують при порушенні функції ендокринних залоз. Препарат може стимулювати секрецію інсуліну та гормону росту.

При появі сухості у роті потрібно перевірити рівень цукру в крові.

Обережно варто застосовувати при порушеннях обміну електролітів, захворюваннях нирок. Якщо на тлі прийому препарату наростають симптоми астенії, лікування потрібно відмінити.

Препарат з обережністю застосовують пацієнтам зі стенокардією.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат проникає через плаценту, тому в період вагітності його можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Дані щодо застосування препарату у період годування груддю відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотпошкодженьспортом або іншими механізмами.

Під час керування автотпошкодженьспортом або роботи з іншими механізмами варто дотримуватися обережності, оскільки препарат може спричинити запаморочення.

Препарат вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 10 крапель за хвилину протягом перших 10 – 15 хв, потім швидкість введення можна збільшити до 30 крапель за хвилину.

Добова доза препарату – 100 мл розчину.

При тяжких порушеннях кровообігу в центральних та периферичних судинах, при виражених явищах інтоксикації, гіпоксії, астенічних станах дозу препарату можна збільшити до 200 мл на добу.

Максимальна швидкість введення інфузійного розчину не повинна перевищувати 20 ммоль/годину.

Дітям віком до 12 років доза препарату становить 5 – 10 мл на 1 кг маси тіла на добу.

Для лікування метаболічного алкалозу дозу можна розрахувати таким чином:

аргініну гідрохлорид (ммоль)

--------------------------------------- ´ 0,3 х кг маси тіла

надлишок лугів (Ве) (ммоль/л)

Введення варто починати з половини розрахованої дози. Можливу додаткову корекцію потрібно проводити після отримання результатів оновленого кислотно-лужного балансу.

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 3 років.

Симптоми: ниркова недостатність, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз.

Лікування. У разі передозування інфузію препарату потрібно припинити. Варто проводити моніторинг фізіологічних реакцій та підтримання життєвих функцій організму. За потрібності вводять залужнюючі засоби і засоби для налагодження діурезу (салуретики), розчини електролітів (0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози). Терапія симптоматична.

Загальні розлади: гіпертермія, відчуття жару, ломота у тілі.

З боку кістково-м’язової системи: біль у суглобах.

З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: зміни в місці введення, включаючи гіперемію, відчуття свербежу, блідість шкіри, аж до акроціанозу.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив’янку, ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: задишка.

З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, зміни серцевого ритму, біль у ділянці серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття страху, слабкість, судоми, тремор, частіше при перевищенні швидкості введення.

Лабораторні показники: гіперкаліємія.

2 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Тримати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ^°С. Не заморожувати.

Тримати у недоступному для дітей місці.

Препарат несумісний з тіопенталом.

По 100 мл у флаконі. По 1 флакону в пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника і його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.