Тіогама розчин д/інф. 3 % по 20 мл №5 в амп.

діюча речовина: α-ліпоєва кислота;

У 20 мл розчину міститься меглюмінову сіль α-ліпоєвої кислоти 1167,70 мг (що відповідає 600 мг

α-ліпоєвої кислоти),розчин 3 %;

допоміжні речовини: меглюмін,макрогол 300,вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Ключові фізико-хімічні властивості: розчин жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Код АТХ.

Засоби,що впливають на травну систему і метаболічні процеси.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинаміка.

α-ліпоєва кислота є речовиною,яка синтезується в організмі і виконує роль коензиму в окислювальному декарбоксилуванні α-кетокислот; відіграє важливу роль у процесі утворення енергії у клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшенню кількості глікогену в печінці. Нестача або порушення обміну α-ліпоєвої кислоти внаслідок інтоксикацій або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад,кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. α-ліпоєва кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окиснена та відновлена),яким притаманна антитоксична та антиоксидантна дії.

α-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину,бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів,поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної,антиоксидантної,дезінтоксикаційної дій). α-ліпоєва кислота подібна за фармакологічними властивостями до вітамінів групи В.

Фармакокінетика.

α-ліпоєва кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжіндивідуальні коливання у системній доступності α-ліпоєвої кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Утворення метаболітів відбувається у результаті окислення бокового ланцюга та кон’югації. Період напіввиведення Тіогами^® із сироватки крові становить 10-20 хвилин.

Парестезії при діабетичній полінейропатії.

• ;Підвищена чутливість до α-ліпоєвої кислоти або до інших компонентів препарату.
• Серцева та дихальна недостатність.
• Гостра фаза інфаркту міокарда.
• Гостре порушення мозкового кровообігу.
• Хронічний алкоголізм та інші стани,які можуть призводити до лактоацидозу.

α-ліпоєва кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад,з циспластином),тому Тіогама^® може знижувати ефект циспластину.

З молекулами цукру α-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.

α-ліпоєва кислота є хелатором металу,тому її не слід використовувати разом з металами (наприклад,препарати заліза,магнію).

Етанол зменшує терапевтичну ефективність тіоктової кислоти.

Під час використання препарату Тіогама^® варто використовувати світлозахисні чорні пакети,які одягаються зверху на флакон при введенні препарату внутрішньовенно.

Головним чинником ефективного лікування діабетичної полінейропатії є оптимальна корекція рівня цукру в крові хворого.

При лікуванні хворих на цукровий діабет,зокрема на початку лікування,необхідний частий контроль глюкози крові. У деяких випадках потрібно скоригувати дози антидіабетичних засобів для запобігання гіпоглікемії.

При парентеральному використання препарату Тіогама^® існує ризик поява алергічних реакцій,включаючи анафілактичний шок,тому хворих варто перевіряти на наявність таких реакцій. У разі появи таких ознак як свербіж,нудота,нездужання,варто негайно припинити введення препарату і вжити необхідних терапевтичних заходів.

У поодиноких хворих з декомпенсованим або неадекватно контрольованим діабетом та погіршенням загального стану здоров’я можуть розвинутися тяжкі анафілактичні реакції,пов’язані із застосуванням препарату Тіогама^®.

У період терапії полінейропатії,завдяки регенераційним процесам,можливе короткочасне посилення чутливості,що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Певними обмеженнями внутрішньовенного введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (понад 75 років).

Попередження: хворим,які приймають препарат Тіогама^®,варто утримуватися від вживання алкоголю,тому що під дією останнього знижується терапевтична активність α-ліпоєвої кислоти.

Регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і може,таким чином,негативно впливати на процес лікування препаратом. Тому хворим з діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендовано у разі можливості утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Немає достатнього досвіду використання препарату в період вагітності або грудного вигодовування,тому його не варто застосовувати за призначенням у ці періоди.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час використання препарату потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортними засобами і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Препарат вводити у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії в дозі 600 мг на добу. Для цього вміст 1 ампули (що відповідає 600 мг α-ліпоєвої кислоти) варто розводити у 50-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Внутрішньовенне введення проводити повільно – не швидше,ніж 50 мг α-ліпоєвої кислоти (що відповідає 1,7 мл розчину для інфузій) за хвилину,тривалість інфузії має становити не менше 30 хв.

Приготовлений для інфузії розчин варто негайно використати,при цьому використовуючи світлозахисні футляри.

Ампули з упаковки вилучати тільки перед безпосереднім їх використанням.

На початку курсу лікування Тіогаму^® використовувати внутрішньовенно впродовж 1-2 тижнів. Надалі можна продовжити прийом препарату в таблетках у дозі 600 мг на добу.

Діти. Ефективність і безпека використання препарату дітям не встановлені.

Симптоми: можливі нудота,блювання і головний біль. Під час використання дуже високих доз від 10 до 40 г тіоктової кислоти,у поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація,що може спричинити летальний наслідок. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості і в подальшому протікає з нападами генералізованих судом і розвитком лактатацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія,шок,рабдоміоліз,гемоліз,гострий некроз скелетних м’язів,дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові,пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на значну інтоксикацію (> 80 мг/кг маси тіла тіоктової кислоти) показана негайна госпіталізація та проведення загальноприйнятих заходів (наприклад,штучне блювання,промивання шлунка,використання активованого вугілля). Лікування нападів генералізованих судом,лактатацидозу та інших наслідків інтоксикацій,що загрожують життю хворого,варто орієнтувати на сучасні принципи інтенсивної терапії та проводити симптоматично. До цього часу даних про доцільність використання гемодіалізу,методів гемоперфузії або гемофільтрації у рамках форсованого виведення тіоктової кислоти немає.

З боку центральної нервової системи: в окремих випадках спостерігалися зміна або порушення смакових відчуттів,головний біль,припливи,підвищена пітливість,утруднене дихання,підвищення внутрішньочерепного тиску,запаморочення,судоми,порушення зору та двоїння в очах. У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.

З боку травного тракту: в окремих випадках,при швидкому внутрішньовенному введенні препарату,спостерігалися нудота,блювання,діарея,біль у животі,які минали самостійно.

З боку системи крові: в окремих випадках спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки/шкіру,порушення функції тромбоцитів,гіпокоагуляція,геморагічні висипання (пурпура),тромбофлебіт.

Метаболічні порушення: внаслідок поліпшеного засвоєння глюкози у деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові,через що можлива поява симптомів подібних до гіпоглікемії,таких як запаморочення,підвищена пітливість,головний біль,розлади зору.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках спостерігалися шкірні висипання,кропив’янка,свербіж,екзема,а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

З боку серцево-судинної системи: при швидкому внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися біль у ділянці серця,тахікардія,що минають самостійно.

Інші. У поодиноких випадках були повідомлення про реакції у місці введення та слабкість.

5 років.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати в місці,недоступному для дітей.

Розчин α-ліпоєвої кислоти несумісний із розчином глюкози,розчином Рінгера та з розчинами,які можуть вступати в реакцію із SH-групами або дисульфідними зв’язками.

5 ампул по 20 мл в ампулі у картонній коробці.

За рецептом.

Солюфарм Фармацойтіше Ерцойгніссе ГмбХ.

71034 Бьоблінген,Кальверштрасе,7 Німеччина.

Вьорваг Фарма ГмбХ і Ко. КГ.