Од-там капсули прол./д. по 0.4 мг №30 (10х3)

діюча речовина: тамсулозин / tamsulosine;

1 капсула включає тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини:

ядро гранул: целюлоза мікрокристалічна (PH-101), тальк, метакрилатного сополімеру дисперсія 30 % Eudragit L 30 D 55 (включає полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триацетин;

оболонка гранул: метакрилатного сополімеру дисперсія 30 % Eudragit L 30 D 55 (включає полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триацетин, тальк;

позагранулярний наповнювач: тальк, кальцію стеарат;

кришечка капсули: індигокармін FD & C синій № 2 (E 132), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (E 172), титану діоксид (E 171), желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат;

корпус капсули: заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (E 172), титану діоксид (E 171), желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат;

чорнило, що застосовується для друку: TEK Print SW-9008 Black (шелак, заліза оксид чорний (E 172)).

Капсули пролонгованої дії.

Ключові фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром «1 EL», непрозорі, оливково-зеленого / непрозорі, оранжевого кольору, з написами харчовим чорнилом чорного кольору «D» на кришечці та «53» на корпусі, що містять пелети від білого до майже білого кольору.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α₁-адренергічних рецепторів. Код АТХ G04C A02.

Фармакодинаміка

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, зокрема α_1A та α_1D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Такий продукт є призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою відтерміновують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α₁-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск унаслідок зниження периферичного тонусу судин. Під час досліджень лікарського засобу тамсулозин не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика

Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується зі шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає тамсулозин в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози тамсулозину після їди пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація спостерігається на п’яту добу після щоденного прийому препарату. C_max при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після разового прийому дози тамсулозину після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Лікування функціональних розладів нижніх сечових шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Дослідження взаємодії виконувались тільки у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом ̶ знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції доза тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і С_max до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення С_max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти положення сидячи або лежачи до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом тамсулозин, слід пройти медичне обстеження для виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності ̶ тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати лікарський засіб пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень застосування тамсулозину таким пацієнтам не проводилося.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час або після проведення такої операції.

Як правило, за 1 ̶ 2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендовано припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на цей час точно не встановлена. Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

Пацієнтам перед плановою операцією катаракти або глаукоми не рекомендовано починати прийом тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, для попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалась алергія на сульфаніламіди.

Тамсулозин не показаний для застосування жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися в післяреєстраційний період.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Рекомендована доза для дорослих ̶ 1 капсула щоденно після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати і не розжовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам з помірною та середнього ступеня тяжкості печінковою недостатністю не потрібна корекція дози (див. також «Протипоказання»).

Лікарський засіб не застосовувати дітям.

Безпека та ефективність застосування тамсулозину дітям (віком до 18 років) не оцінювались.

Симптоми

Передозування тамсулозину гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалась при різних ступенях передозування.

Лікування

У разі різкого зниження тиску унаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримувальну терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

^*Відзначалися у післяреєстраційний період

Під час післяреєстраційного нагляду описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій, повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки про зазначені випадки повідомлялось спонтанно, частоту повідомлень та зв`язок із застосуванням тамсулозину не можна достовірно встановити.

Повідомлення про підозрювані побічні ефекти

Повідомлення про побічні ефекти після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Такий продукт є дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Зберігати за температури не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у місці, недоступному для дітей.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у картонній коробці разом з інструкцією для медичного застосування.

За рецептом.

Ауробіндо Фарма Лімітед — Юніт VІІ/Aurobindo Pharma Limited — Unit VІІ.

Місцезнаходження виробника та адреса місця проводження його діяльності

Спеціальна економічна зона, ТСІІК, Плот № S1, Sy. № 411/Р, 425/Р, 434/Р, 435/Р та 458/Р, Грін Індастріал Парк, Полепаллі Віладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дістрікт, Штат Телангана, 509302, Індія / Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411/P, 425/P, 434/P, 435/P and 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.