Тіотриазолін розчин д/ін. 2.5 % по 4 мл №10 в амп.

діюча речовина: У 1 мл розчину міститься морфолінієвої солі тіазотної кислоти в перерахуванні на 100 % речовину 25 мг,що еквівалентно 16,6 мг тіазотної кислоти

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з ледь жовтуватим відтінком рідина.

Кардіологічні препарати. Інші кардіологічні препарати. Тіазотна кислота.

Код АТХ С01EB23.

Фармакодинаміка.

Фармакологічний ефект тіазотної кислоти зумовлений протиішемічною,мембраностабілізуючою,антиоксидантною та імуномодулюючою дією.

Вплив препарату реалізується за рахунок посилення компенсаторної активації анаеробного гліколізу та активації процесів окиснення у циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Наявність у структурі молекули тіазотної кислоти тіолу сірки,для якої характерні окисно-відновні властивості,та третинного азоту,який зв’язує надлишок іонів водню,зумовлює активацію антиоксидантної системи. Сильні відновлювальні властивості тіольної групи спричиняють реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами. Реактивація антирадикальних ферментів – супероксиддисмутази,каталази і глутатіонпероксидази – запобігає ініціюванню активних форм кисню.

Вплив тіазотної кислоти призводить до гальмування процесів окиснення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда,зменшення чутливості міокарда до катехоламінів,запобігання прогресивного пригнічення скорочувальної функції серця,стабілізації і зменшення відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Покращення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи. Поліпшення процесів метаболізму міокарда,підвищення його скоротливої здатності,сприяння нормалізації серцевого ритму дозволяє рекомендувати тіазотну кислоту для лікування хворих із різними формами ішемічної хвороби серця.

Паралельно із застосуванням препарату в кардіології тіазотну кислоту використовують при лікуванні захворювань печінки та інших внутрішніх органів,враховуючи його високі гепатопротекторні властивості. Препарат запобігає руйнуванню гепатоцитів,знижує ступінь жирової інфільтрації та поширення центролобулярних некрозів печінки,сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів,нормалізує у них білковий,вуглеводний,ліпідний та пігментний обміни. Збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі,нормалізує її хімічний склад.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація тіазотної кислоти в плазмі крові досягається при внутрішньом’язовому введенні – через 0,84 години,при внутрішньовенному – через 0,1 години. Зв’язування з білками крові не перевищує 10 %. Тіазотна кислота накопичується переважно в нирках – 31 %. У значній кількості вона накопичується у товстій кищці,серці,селезінці,найменше – у тонкій кишці і легенях (1-2 %).

У комплексному лікуванні ішемічної хвороби серця: стенокардії,інфаркту міокарда,постінфарктного кардіосклерозу; як додатковий засіб у терапії серцевих аритмій.

У комплексному лікуванні хронічного гепатиту,алкогольного гепатиту,фіброзу та цирозу печінки.

Підвищена чутливість до тіазотної кислоти,гостра ниркова недостатність.

Тіотриазолін^® як кардіопротекторний препарат можна використовувати в комбінації з базисними засобами терапії ішемічної хвороби серця. Як гепатопротекторний засіб може поєднуватися з призначенням традиційних методів лікування гепатитів відповідної етіології.

Відсутні.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування. Досвід використання препарату в період вагітності або грудного вигодовування недостатній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У разі поява небажаних реакцій з боку центральної та периферичної нервової системи потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами.

При інфаркті міокарда і нестабільній стенокардії Тіотриазолін^® вводити внутрішньовенно повільно по 4 мл 25 мг/мл розчину (100 мг) зі швидкістю 2 мл/хв або внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 20-30 крапель на хвилину (4 мл розчину 25 мг/мл розводять у 150-250 мл 0,9 % розчину натрію хлоріду) або вводити внутрішньом’язово по 4 мл 25 мг/мл розчину (100 мг) 2-3 рази на добу. Лікувальний курс – 14 діб.

При стенокардії напруження Тіотриазолін^® вводити внутрішньом’язово по 4 мл 25 мг/мл розчину 2 рази на добу (доза на добу – 200 мг). Лікувальний курс – 14 днів.

При стенокардії спокою та постінфарктному кардіосклерозі Тіотриазолін^® вводити внутрішньом’язово по 2 мл 25 мг/мл розчину 3 рази на добу. Лікувальний курс – 20-30 днів.

При хронічному гепатиті з вираженою активністю процесу Тіотриазолін^® у перші 5 днів вводити внутрішньом’язово по 2 мл 25 мг/мл розчину (по 50 мг) 2-3 рази на добу або внутрішньовенно повільно зі швидкістю 2 мл/хв по 4 мл 25 мг/мл розчину (100 мг) 1 раз на добу,або краплинно зі швидкістю 20-30 крапель на хвилину (2 ампули 25 мг/мл розчину розводять у 150-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду). З 5-го по 20-й день терапії застосовувати за призначенням Тіотриазолін^® у таблетках (по 100 мг 3 рази на добу).

При хронічному гепатиті мінімального та помірного ступеня активності Тіотриазолін^® вводити внутрішньом’язово по 2 мл 25 мг/мл розчину 3 рази на добу. Лікувальний курс – 20-30 днів.

При цирозі печінки лікувальний курс – 60 днів. Лікування починати з внутрішньом’язового введення 2 мл 25 мг/мл розчину (по 50 мг) 3 рази на добу протягом 5 днів,а далі продовжувати лікування таблетками (по 100 мг 3 рази на добу).

Досвід використання препарату дітям недостатній.

При передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію та калію. У таких випадках препарат потрібно відмінити. Лікування симптоматичне.

Препарат зазвичай добре переноситься. У хворих із підвищеною індивідуальною чутливістю можуть спостерігатися:

з боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж,гіперемія шкіри,висипання,випадки кропив’янки;

з боку імунної системи: на фоні прийому інших препаратів описані випадки ангіоневротичного набряку,анафілактичного шоку;

інші: лихоманка,випадки ознобу та змін в місці введення.

У хворих,переважно літнього віку при прийомі інших препаратів,можуть виникнути:

з боку центральної та периферичної нервової системи: загальна слабкість,запаморочення,шум у вухах,головний біль;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія,артеріальна гіпертензія,випадки зниження артеріального тиску;

з боку травного тракту: прояви диспепсичних явищ,включаючи сухість у роті,нудоту,здуття живота,блювання;

з боку дихальної системи: задишка,ядуха.

5 років.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати в місці,недоступному для дітей.

По 2 мл в ампулі,по 10 ампул у контурній чарунковій пакуванні,по 1 контурній чарунковій пакуванні в пачці. По 4 мл в ампулі,по 5 ампул в контурній чарунковій пакуванні,по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПАТ «Галичфарм». Розробка НВО «Фарматрон» і ДНЦЛЗ,м. Харків.

Україна,79024,м. Львів,вул. Опришківська,6/8.