Тіогама турбо розчин д/інф. 1.2 % по 50 мл у флак.

діюча речовина: α-ліпоєва кислота;

У 50 мл розчину міститься 1,2 % меглюмінової солі α-ліпоєвої кислоти 1167,7 мг (що відповідає 600 мг α-ліпоєвої кислоти);

допоміжні речовини: меглюмін,макрогол 300,вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Ключові фізико-хімічні властивості: розчин жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору.

Засоби,що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинаміка.

α-ліпоєва кислота є речовиною,яка синтезується в організмі і виконує роль коензиму в окислювальному декарбоксилуванні α-кетокислот; відіграє важливу роль у процесі утворення енергії в клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшенню кількості глікогену в печінці. Нестача або порушення обміну α-ліпоєвої кислоти (тіоктової кислоти) внаслідок інтоксикацій або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. α-ліпоєва кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окислена та відновлена),яким притаманна антитоксична та антиоксидантна дії. α-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину,бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів,поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної,антиоксидантної,дезінтоксикаційної дій). За фармакологічними властивостями α-ліпоєва кислота подібна до вітамінів групи В.

Фармакокінетика.

α-ліпоєва кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжіндивідуальні коливання у системній доступності α-ліпоєвої кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Утворення метаболітів відбувається у результаті окиснення бокового ланцюга та кон’югації. Період напіввиведення препарату Тіогама^® Турбо із сироватки крові становить 10 – 20 хвилин.

Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.

Підвищена чутливість до α-ліпоєвої кислоти або до інших компонентів препарату.

Тіоктова кислота може посилювати цукрознижувальний ефект інсуліну та/або інших протидіабетичних засобів,тому зокрема на початку лікування тіоктовою кислотою (α-ліпоєвою кислотою) показаний регулярний контроль рівня цукру в крові. Для запобігання появі симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може бути потрібне зниження дози інсуліну або перорального протидіабетичного засобу.

Етанол зменшує терапевтичну ефективність α-ліпоєвої кислоти.

Попередження: регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і,таким чином,може негативно впливати на процес лікування препаратом. Тому хворим з діабетичною нейропатією зазвичай рекомендовано у разі можливості утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

Під час використання препарату Тіогама^® Турбо варто використовувати світлозахисні чорні пакети (див. картонну упаковку),які одягаються зверху на флакон при введенні препарату внутрішньовенно.

Головним чинником ефективного лікування діабетичної полінейропатії є оптимальна корекція рівня цукру в крові хворого.

При парентеральному застосуванні препарату Тіогама^® Турбо існує ризик поява алергічних реакцій,включаючи анафілактичний шок,тому хворих варто перевіряти на наявність таких реакцій. У разі появи таких ознак,як свербіж,нудота,нездужання,варто негайно припинити введення препарату і вжити необхідних терапевтичних заходів.

Іноді у хворих з некомпенсованим або неадекватно контрольованим цукровим діабетом та погіршенням загального стану здоров’я можуть розвинутися тяжкі анафілактичні реакції,пов’язані із застосуванням препарату Тіогама^® Турбо.

У період терапії полінейропатії завдяки регенераційним процесам можливе короткочасне посиленням чутливості,що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Певними обмеженнями внутрішньовенного введення препаратів a-ліпоєвої кислоти є літній вік (понад 75 років).

При лікуванні α-ліпоєвою кислотою,повідомлялося про випадки аутоімунного інсулінового синдрому. Хворі з певним генотипом антигену лейкоцитів людини HLA (лейкоцитарні антигени людини),таким як HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03,більш схильні до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (розлад гормонів,які регулюють глюкозу в крові з вираженим зниженням рівня цукру в крові) при лікуванні α-ліпоєвою кислотою. HLA-DRB1*04:03 алель (відношення шансів чутливості до аутоімунного інсулінового синдрому 1,6) в першу чергу зустрічається у кавказців і поширений в Південній Європі більше,ніж в Північній Європі; HLA-DRB1*04:06 алель (відношення шансів чутливості до аутоімунного інсулінового синдрому 56,6) зустрічається переважно у хворих з Японії та Кореї.

Можливість аутоімунного інсулінового синдрому варто мати на увазі при різних діагнозах спонтанної гіпоглікемії у хворих,які отримують α-ліпоєву кислоту.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Немає достатнього досвіду використання препарату під час вагітності або грудного вигодовування,тому його не варто застосовувати за призначенням у ці періоди.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час використання препарату потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортними засобами і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Цей препарат вводять безпосередньо з флакона (тобто без розчинника) у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії дорослим у дозі 600 мг на добу (вміст 1 флакона) протягом щонайменше 30 хв.

У зв’язку з тим,що α-ліпоєва кислота чутлива до дії світла,флакони варто тримати у картонній пакуванні до безпосереднього їх використання.

На початку курсу лікування препарат Тіогама^® Турбо вводять внутрішньовенно. Лікувальний курс – 2 – 4 тижні.

Для подальшої терапії використовують пероральні форми препаратів α-ліпоєвої кислоти у дозі 300 – 600 мг на добу.

Діти.

Ефективність і безпека використання препарату дітям не встановлені,тому його не варто застосовувати за призначенням цій віковій категорії хворих.

Симптоми: можливі нудота,блювання і головний біль. Під час використання дуже високих доз від 10 до 40 г α-ліпоєвої кислоти у поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація,що може спричинити летальний наслідок. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості і в подальшому протікає з нападами генералізованих судом і розвитком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія,шок,рабдоміоліз,гемоліз,гострий некроз скелетних м’язів,дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові,пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність.

Лікування. У разі підозри на передозування та інтоксикацію (прийом 6000 мг для дорослої людини та > 50 мг/кг маси тіла для дитини) показана негайна госпіталізація та проведення загальноприйнятих заходів (наприклад,штучне блювання,промивання шлунка,використання активованого вугілля). Лікування нападів генералізованих судом,лактоацидозу та інших наслідків інтоксикацій,що загрожують життю хворого,варто орієнтувати на сучасні принципи інтенсивної терапії та проводити симптоматично. До цього часу даних про доцільність використання гемодіалізу,методів гемоперфузії або гемофільтрації у рамках форсованого виведення α-ліпоєвої кислоти немає.

Дуже часто (≥ 10 %),часто (≥ 1 % ­ < 10 %),іноді (≥ 0,1 % - < 1 %),рідко (≥ 0,01 % - 0,1 %),дуже рідко (< 0,001 або частота невідома).

Реакції в місці введення. Дуже рідко повідомлялося про реакції в місці введення препарату.

З боку імунної системи: частота невідома: інсуліновий аутоімунний синдром.

Реакції гіперчутливості: алергічні реакції шкіри,шкірні висипання,кропив’янка,свербіж,екзема,а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

З боку центральної нервової системи: дуже рідко: зміна або порушення смакових відчуттів.

Після цього внутрішньовенного введення a-ліпоєвої кислоти дуже рідко спостерігалися судоми,двоїння в очах (диплопія).

З боку системи крові: після внутрішньовенного введення a-ліпоєвої кислоти спостерігалися дуже рідко геморагічні висипання (пурпура),тромбопатії.

Загальні небажані реакції: при швидкому внутрішньовенному введенні дуже часто можуть спостерігатися підвищення внутрішньочерепного тиску,респіраторний дистрес-синдром: ці симптоми минають самостійно.

Внаслідок поліпшеного засвоєння глюкози у деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові,при цьому дуже рідко спостерігаються симптоми,подібні до симптомів гіпоглікемії,такі як запаморочення,підвищена пітливість,головний біль,розлади зору.

4 роки.

Тримати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Тримати в місці,недоступному для дітей.

Флакони тримати в первинній пакуванні до безпосереднього їх використання.

α-ліпоєва кислота реагує in vitro з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином). З молекулами цукру α-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки (наприклад розчин левулози).

Розчин α-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином глюкози,розчином Рінгера та з розчинами,які можуть вступати в реакцію із SH-групами або дисульфідними зв’язками.

Не слід використовувати разом з препаратами,які містять метали (наприклад препарати заліза,магнію).

За потреби,тільки сольовий розчин можна використовувати як розчинник для введення розчину Тіогама^® Турбо.

1 флакон або 10 флаконів по 50 мл разом з захисним(-и) чорним(-и) пакетам(-и) у картонній коробці.

За рецептом.

Солюфарм Фармацойтіше Ерцойгніссе ГмбХ,Німеччина.

Індустріштрассе 3,34212 Мелсунген,Німеччина.