Тіоктацид 600Т розчин д/ін. 600 мг по 24 мл №5 в амп.

діюча речовина: тіоктова (α-ліпоєва) кислота;

У 1 ампула розчину міститься трометамолової солі α-ліпоєвої (тіоктової) кислоти 952,29 мг (еквівалентно 600 мг α-ліпоєвої (тіоктової) кислоти);

допоміжні речовини: трометамол,вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтуватого кольору,практично вільний від видимих часток.

Засоби,що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова. Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинаміка. α-ліпоєва кислота – це вітаміноподібна речовина ендогенного походження,що має функцію коензиму в оксидантному декарбоксилуванні α-кетокислот.

Гіперглікемія,яку викликає цукровий діабет,призводить до накопичення так званих «кінцевих продуктів розвинутої глюкозиляції». Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії та ішемії,що супроводжується підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів,що,у свою чергу,пошкоджують периферичний нерв. Також у периферичних нервах спостерігається зниження рівня антиоксидантів (таких як глутатіон).

α-ліпоєва кислота втручалась у ці процеси,призводячи до зменшення утворення кінцевих продуктів глюкозування,покращення ендоневрального кровотоку,підняття фізіологічного рівня антиоксидантів,таких як глутатіон,що є антиоксидантом для вільних кисневих радикалів у діабетичному нерві.

Ці ефекти,що спостерігалися в експерименті,підтримують теорію,що функціональність периферичних нервів може покращитися за допомогою α-ліпоєвої кислоти. Це стосується сенсорних порушень при діабетичній полінейропатії,що проявляються дізестезією,парестезіями,такими як почуття печіння,болю,заніміння та «повзання мурашок».

Фармакокінетика. Первинне перетворення α-ліпоєвої кислоти відбувається у печінці. Стосовно системної доступності α-ліпоєвої кислоти немає суттєвих розбіжностей у різних хворих. α-ліпоєва кислота біотрансформується завдяки окисленню бокових ланцюгів та кон’югації,та виводиться переважно нирками.

Період напіввиведення α-ліпоєвої кислоти з плазми крові у людей складає близько 25 хвилин,а загальний кліренс плазми складає 10-15 мл/хв на кг. У кінці інфузії 600 мг протягом 12 хвилин концентрація у плазмі крові становить близько 47 мкг/мл. У дослідах на тваринах (щури,собаки) радіоактивне позначення дозволило визначити переважно ниркове виведення у формі метаболітів у частці 80-90 %. У людей так само тільки невелика частина у вигляді інтактної речовини виявляється у сечі. Біотрансформація переважно відбувається у вигляді окислення бокових ланцюгів (бета-окислення) та/або S-метилюванням відповідних тіолових груп.

Лікування симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії.

Тіоктацид® 600 Т абсолютно протипоказаний хворим з відомою гіперчутливістю до тіоктової кислоти або до інших складових препарату.

При одночасному лікуванні Тіоктацидом® 600 Т і Цисплатином ефективність останнього знижується.

При одночасному лікуванні Тіоктацидом® 600 Т може посилюватися цукрознижувальний ефект інсуліну та/або інших протидіабетичних засобів. У зв’язку з цим,зокрема на початку лікування тіоктовою кислотою,показаний регулярний контроль рівня цукру в крові. Для запобігання появи симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може з’явитися потреба у зниженні дози інсуліну та/або орального протидіабетичного засобу.

Увага

Регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику для розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії,і може таким чином негативно впливати на процес лікування Тіоктацидом® 600 Т. Тому хворим з діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендовано у разі можливості утримуватися від споживання алкоголю. Обмеження стосується також перерв між курсами лікування.

При парентеральному введенні Тіоктациду® 600 T спостерігалися реакції гіперчутливості різного ступеня важкості,до анафілактичного шоку (див. розділ «Небажані реакції»). Таким чином,у період терапії препаратом пацієнти повинні знаходитися під пильним наглядом лікаря. У разі появи перших ознак (таких,як свербіж,нудота,слабкість,і т.п.),варто негайно припинити лікування і за потреби надати відповідну допомогу.

Після використання Тіоктациду® 600 Т може спостерігатися незвичний запах сечі,це явище несуттєве з клінічного погляду.

Повідомлялося про випадки Інсулін Аутоімунного Синдрому (ІАС) у період терапії тіоктовою кислотою. Хворі з генотипом лейкоцитарного антигену людини,такими як HLA-DRB1*04:06 і HLA-DRB1*04:03 алелями,більш чутливі до поява ІАС при лікуванні тіоктовою кислотою. HLA-DRB1*04:03 алель (чутливість до поява ІАС: 1.6) зокрема відзначалися у кавказців,з більш високою поширеністю на півдні,ніж на півночі Європи і HLA-DRB1*04:06 алель (чутливість до поява ІАС: 56,6) зокрема відзначалися у японських і корейських хворих.

Інсулін Аутоімунний Синдром варто розглядати в диференціальній діагностиці спонтанної гіпоглікемії у хворих у період терапії тіоктовою кислотою (див. розділ «Небажані реакції»).

Використання тіоктової кислоти під час вагітності не рекомендовано через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає,тому використовувати її у період грудного вигодовування не рекомендовано.

Тіоктацид® 600 Т не має ніякого впливу або має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Основою лікування діабетичної полінейропатії є оптимальний діабетичний контроль.

Дози і тривалість лікування встановлюють індивідуально.

При наявності симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії рекомендована доза на добу для дорослих становить 24 мл розчину для ін’єкцій (що відповідає 600 мг тіоктової кислоти на добу) внутрішньовенно.

Внутрішньовенне введення можна робити без розведення за допомогою шприцу для ін‘єкцій протягом не менш ніж 12 хвилин.

Під час початкового періоду лікування розчин для ін‘єкцій треба використовувати внутрішньовенно на протязі 2-4 тижнів.

Правила проведення інфузії.

Для приготування інфузійного розчину варто використовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду!

Цей препарат вводити внутрішньовенно краплинно протягом 30 хвилин,перед цим ампулу препарату Тіоктацид® 600 Т розводити у 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду.

Оскільки діюча речовина засобу чутлива до дії світла,розчин для короткотривалої інфузії варто готувати безпосередньо перед використанням. Інфузійний розчин варто захищати від дії світла (наприклад,за допомогою алюмінієвої фольги). Захищений від світла розчин для інфузії придатний протягом близько 6 годин. Треба уважно слідкувати за тим,щоб час введення інфузії тривав не менше 12 хвилин.

Рекомендовано продовжувати лікування α-ліпоєвою кислотою у вигляді пероральних форм Тіоктациду® 600 HR у дозі 600 мг на день.

Не використовувати дітям.

У разі передозування може з’являтися нудота,блювання і головний біль.

Внаслідок випадкового або навмисного використання тіоктової кислоти у дозі 10-40 г при алкогольній інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки з тяжкими ознаками інтоксикації,включаючи летальний наслідок. Клінічні прояви інтоксикації проявлялися у вигляді психомоторного порушення або запаморочення з наступними генералізованими судомами та розвитком лактоацидозу. Як наслідки інтоксикації тіоктовою кислотою є гіпоглікемія,шок,рабдоміоліз,гемоліз,дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ),пригнічення кісткового мозку і поліорганна недостатність.

Лікувальні заходи у разі інтоксикації.

Навіть при підозрі на значну інтоксикацію Тіоктациду® 600 Т (наприклад,більше,ніж 10 таблеток по 600 мг для дорослих та більше,ніж 50 мг/кг маси тіла для дітей) треба негайно госпіталізувати хворого і розпочати стандартні заходи для лікування інтоксикації (такі,як викликання блювання,промивання шлунка,прийом активованого вугілля,і т.п.). Лікування генералізованих судом,лактатного ацидозу та інших загрозливих наслідків інтоксикації має ґрунтуватися на принципах сучасної інтенсивної терапії і бути направлене на усунення симптомів.

На даний час переваг гемодіалізу,гемоперфузії або методів фільтрації у примусовому виведенні тіоктової кислоти не виявлено.

Побічні ефекти,що можуть виникнути під час прийому даного препарату,класифіковані за наступною частотою: дуже часто (≥ 1/10),часто (≥ 1/100 - < 1/10),нечасто (≥ 1/1000 - <1/100),рідко (≥ 1/10000 - < 1/1000),дуже рідко (< 1/10000),невідомо (не слід визначити за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбопатія.

З боку імунної системи: невідомо – алергічні реакції,такі як шкірний висип,кропив'янка,екзема та свербіж; анафілактичні реакції.

Частота невідома: інсулін аутоімунний синдром (див. розділ: «Особливості використання»).

Метаболізм та розлади харчування: дуже рідко – гіпоглікемія*.

З боку нервової системи: нечасто – дисгевзія; дуже рідко – апоплексичний удар,головний біль*,запаморочення*,пітливість *.

З боку органів зору: дуже рідко – диплопія,розлади зору.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота і блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – пурпура.

Загальні розлади та місцеві реакції: дуже рідко – реакції у місці введення.

Після цього швидкої внутрішньовенної ін'єкції може з'явитися відчуття тиску в голові і утруднення дихання,які проходять самостійно.

*Внаслідок покращення виведення глюкози у дуже рідких випадках може спостерігатися зниження рівня глюкози в крові. У зв’язку з цим відзначалась поява симптомів гіпоглікемії,таких як запаморочення,пітливість,головний біль і затуманення зору.

4 роки.

Тримати в картонній пакуванні для захисту розчину від дії світла при температурі не вище 25^° С.

Захищений від світла розчин для інфузії,розведений у фізіологічному розчині,придатний протягом 6 годин.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів (наприклад,з цисплатином). Тіоктова кислота утворює комплексні сполуки з молекулами цукрів (наприклад,розчин левулози).

Тіоктацид® 600 T несумісний з розчином глюкози,розчином Рінгера,а також з розчинами,про які відомо,що вони вступають в реакцію з групами SH або з дисульфідними зв’язками.

У якості розчину-носія для інфузій Тіоктацид® 600 Т варто використовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

По 24 мл в ампулі,по 5 ампул в контурній чарунковій пакуванні в картонній пачці.

За рецептом.

МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ/MEDA Pharma GmbH & Co. KG (виробник,відповідальний за випуск серії).

Бенцштрассе 1,61352 Бад Хомбург,Німеччина/Benzstrasse 1,61352 Bad Homburg,Germany.

Якщо Вам стало відомо про будь-які небажані реакції,пов’язані із застосуванням продукту компанії,у т. ч. застосуванням під час вагітності або грудного вигодовування,або про такі,що виникли у результаті медичних помилок,неправильного використання,зловживання,передозування,використання не за показаннями чи внаслідок впливу,пов’язаного з професійною та непрофесійною діяльністю,підозрюваною передачею інфекційного агента чи відсутністю ефективності,а також асоційовані з дефектом якості,потрібно повідомити про це особі,відповідальній за фармаконагляд,за електронною адресою info.safety@mylan.com

МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ/MEDA Pharma GmbH & Co. KG.