Еспа-ліпон 600 таблетки, в/о по 600 мг №30 (10х3)

діюча речовина: thioctic acid (тіоктова кислота);

1 таблетка має у складі тіоктової кислоти 600 мг;

додаткові компоненти: лактози моногідрат, повідон, целюлоза мікрокристалічна, целюлоза порошкоподібна, кремнію діоксид високодисперсний, кремнію діоксид осаджений, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, довгастої форми, жовтого кольору з насічкою для розлому.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинаміка.

Тіоктова кислота – це речовина, яка утворюється в організмі і виконує функцію кофермента при окислювальному декарбоксилуванні a-кетокислот. Спричинена цукровим діабетом гіперглікемія призводить до відкладання глюкози на матричних протеїнах кровоносних судин та утворення кінцевих засібів прогресуючого глікозилювання. Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, пов’язаного з підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів, які пошкоджують нерв, а також до збіднення у периферичних нервах такого антиоксиданту як глутатіон. У 1995 році було проведене багатоцентрове плацебоконтрольоване дослідження, направлене на вивчення ефективності використання тіоктової кислоти для симптоматичного терапія діабетичної полінейропатії, в якому були отримані дані про сприятливі ефекти тіоктової кислоти на такі досліджувані прояви, як парестезії, відчуття печіння, оніміння та біль.

Фармакокінетика.

Тіоктова кислота має високий ефект першого проходження у печінці. Існують суттєві міжособові відмінності в системній доступності тіоктової кислоти. Біотрансформація тіоктової кислоти відбувається шляхом окиснення бічних ланок та злиття. Виведення здійснюється переважно нирками.

У людей період напіввиведення у плазмі крові становить близько 25 хвилин, сумарний плазмовий кліренс становить 10–15 мл/хв/кг. На момент завершення 30-хвилинної інфузії 600 мг визначений рівень у плазмі становить близько 20 мкг/мл. Шляхом радіоактивного маркування в ході досліджень на тваринах (щурі, собаки) було виявлено переважне виділення 80–90 % лікарський засібу у вигляді метаболітів. Також у людей спостерігається тільки невелика кількість незміненої речовини, що виводиться із сечею. Біотрансформація відбувається головним чином шляхом окиснювального скорочення бічних ланок (бета-оксидація) та/або S-метилування тіолових груп.

Симптоматичне терапія діабетичної полінейропатії.

Гіперчутливість до тіоктової кислоти або до одного з інших компонентів лікарського засобу.

Ефективність цисплатину знижується при одночасному застосуванні з лікарський засібом. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів і тому, за основними принципами фармакотерапії, її не слід використовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними засібами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу лікарський засібу використовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід використовувати у середині доби або ввечері. При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет ймовірне підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії терапія, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

Головний чинник ефективного терапія діабетичної полінейропатії – оптимальна корекція рівня цукру в крові хворого. На початку терапія полінейропатії через регенераційні процеси ймовірне короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок». При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози у крові. В окремих випадках потрібно зменшити дози протидіабетичних лікарський засібів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії. Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому у період терапія і в періоди між курсами терапія слід уникати вживання алкоголю.

Лікарський засіб має у складі лактозу, тому його не слід використовувати хворим із такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози.

Повідомлялось про один випадок аутоімунного інсулінового синдрому (АІС) у період терапія тіоктовою кислотою. Пацієнти із певним генотипом відносно HLA (система людських лейкоцитарних антигенів), наприклад алелями HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03, більш схильні до розвитку АІС при лікуванні тіоктовою кислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (співвідношення відносно можливої схильності до АІС – 1,6) переважно поширений серед представників європеоїдної раси, крім того, розповсюдженість у Південній Європі більша, ніж у Північній. Алель HLA-DRB1*04:06 (співвідношення відносно можливої схильності до АІС – 56,6) переважно поширений серед хворих Японії та Кореї. Слід брати до уваги ймовірність розвитку АІС у хворих, які застосовують тіоктову кислоту, при диференційованому діагнозі спонтанної гіпоглікемії (див. розділ «Небажані реакції»).

Фертильність.

Дослідження щодо токсичного впливу на резасібивну функцію не виявило ніяких доказів впливу на фертильність.

Вагітність.

Еспа-ліпон® 600 можливо використовувати у час вагітності лише після уважної оцінки співвідношення користі/ризику.

Лактація.

Даних про проникнення тіоктової кислоти чи її метаболітів у грудне молоко немає. Потрібно прийняти рішення щодо припинення лактації чи припинення використання лікарського засобу Еспа-ліпон® 600 із урахуванням користі від грудного вигодовування для дитини та користі від терапії для жінки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період терапія потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і інших потенційно небезпечних видах діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Дорослі.

Дози

Добова доза становить 1 таблетку лікарського засобу Еспа-ліпон® 600 (що еквівалентно 600 мг тіоктової кислоти), яку слід вживати одноразово приблизно за 30 хвилин до першого вживання їжі. При інтенсивних парестезіях можна розпочинати з інфузійної терапії тіоктовою кислотою.

Спосіб використання

Таблетки Еспа-ліпон® 600 слід вживати натще, ковтаючи цілими та запиваючи достатньою кількістю рідини. Одночасний прийом їжі може утруднювати всмоктування, тому пацієнтам, у яких спорожнення шлунка відбувається повільно, особливо важливо, щоб лікарський засіб застосовувався за півгодини до сніданку. Оскільки діабетична полінейропатія є хронічним захворюванням, може бути потрібною довготривала терапія. Основою терапія діабетичної полінейропатії є оптимальний діабетичний контроль.

Оскільки дані щодо безпеки та ефективності використання дітям тіоктової кислоти відсутні, лікарський засіб не рекомендується призначати цій віковій категорії хворих.

При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним використанням тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках — з летальним наслідком. На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися у психомоторному збудженні або у затьмаренні свідомості. Далі виникають генералізовані судоми та лактацидоз. Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисемінованого врутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку та поліорганна недостатність.

Терапія. При підозрі на сильну інтоксикацію лікарський засібом рекомендується негайна госпіталізація та вживання заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Терапія генералізованих судом, лактацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, слід виконувати відповідно до принципів сучасної інтенсивної терапії та воно має бути симптоматичним. До цього часу не підтверджена користь від використання гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

Для оцінки частоти побічних явищ було використано таку класифікацію:

дуже часто: ³ 1/10;

часто: ³ 1/100 – < 1/10;

нечасто: ³ 1/1000 – < 1/100;

рідко: ³ 1/10000 – < 1/1000;

дуже рідко: < 1/10000;

невідомо: неможливо оцінити на основі наявних даних.

Розлади з боку імунної системи.

Дуже рідко: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипи, кропив’янка (уртикарні висипи), свербіж, утруднене дихання.

Невідомо: аутоімунний інсуліновий синдром (див. розділ «Особливості використання»), екзема.

Розлади обміну речовин та живлення.

Дуже рідко: гіпоглікемія.

Розлади з боку нервової системи.

Часто: запаморочення.

Дуже рідко: дисгевзія, головний біль, гіпергідроз.

Розлади з боку органів зору.

Дуже рідко: розлади зору.

Розлади з боку травного тракту.

Часто: нудота.

Дуже рідко: блювання, гастроінтестинальний біль, діарея.

Загальні розлади.

Дуже рідко: зниження рівня глюкози в крові, що пов’язане із поліпшенням засвоєння глюкози. Прояви, подібні до гіпоглікемічних: запаморочення, пітливість, головний біль та розлади зору.

2 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.

За рецептом.

Адванс Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Валленродер Штр. 8-14, 13435 Берлін, Німеччина.

Еспарма ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження заявника.

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Німеччина.