Фармаліпон турбо розчин д/інф. 12 мг/мл по 50 мл №10 у флак.

діюча речовина: тіоктова (a-ліпоєва) кислота;

У 1 мл розчину міститься 12 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти;

допоміжні речовини: меглюмін,макрогол 300,вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Ключові фізико-хімічні властивості: розчин жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору.

Засоби,що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинаміка

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота є речовиною,яка синтезується в організмі і виконує роль коензиму в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль у процесі утворення енергії в клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшенню кількості глікогену в печінці. Нестача або порушення обміну тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти внаслідок інтоксикацій або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. Тіоктова (a-ліпоєва) кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окислена та відновлена),яким притаманна антитоксична та антиоксидантна дії. Тіоктова (a-ліпоєва) кислота впливає на обмін холестерину,бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів,поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної,антиоксидантної,дезінтоксикаційної дій). Тіоктова (a-ліпоєва) кислота подібна за фармакологічними властивостями до вітамінів групи В.

Фармакокінетика

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжсуб’єктні коливання у системній доступності тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Утворення метаболітів відбувається у результаті окиснення бокового ланцюга та кон’югації. Період напіввиведення тіоктової (a-ліпоєвої) із сироватки крові становить 10−20 хвилин.

Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.

Підвищена чутливість до тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти або до інших компонентів препарату. Серцева та дихальна недостатність,гостра фаза інфаркту міокарда,гостре порушення мозкового кровообігу,дегідратація,хронічний алкоголізм та інші стани,які можуть призводити до лактоацидозу.

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота взаємодіє in vitro з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином),тому були повідомлення про зниження ефекту цисплатину при одночасному застосуванні з препаратом.

З молекулами цукру (наприклад з розчином фруктози) тіоктова (α-ліпоєва) кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота є хелатором металу,тому її не слід використовувати разом з металами (препаратами заліза,магнію).

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота може посилювати цукрознижувальний ефект інсуліну та/або інших протидіабетичних засобів,тому показаний регулярний контроль рівня цукру в крові,зокрема на початку лікування тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою. В окремих випадках може з’явитися необхідність у зниженні дози інсуліну та/або перорального протидіабетичного засобу,щоб запобігти появі симптомів гіпоглікемії.

Попередження: регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і,таким чином,може перешкоджати ефективності лікування. Тому хворим з діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендовано утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

Під час використання препарату варто використовувати світлозахисні чорні пакети,які одягаються зверху на флакон при введенні препарату внутрішньовенно.

Залишок препарату не використовувати.

Головним чинником ефективного лікування діабетичної полінейропатії є оптимальна корекція рівня цукру в крові хворого.

При парентеральному застосуванні препарату існує ризик поява алергічних реакцій,включаючи анафілактичний шок,тому хворих варто перевіряти на наявність таких реакцій. У разі появи таких ознак,як свербіж,нудота,нездужання,треба негайно припинити введення препарату і вжити необхідних лікувальних заходів.

У поодиноких хворих з декомпенсованим або неадекватно контрольованим діабетом та погіршенням загального стану здоров’я можуть розвинутися тяжкі анафілактичні реакції,пов’язані із застосуванням препарату.

При лікуванні хворих на цукровий діабет,зокрема на початку лікування,потрібен частий контроль глюкози крові. У деяких випадках потрібно скоригувати дози антидіабетичних засобів для запобігання гіпоглікемії.

У період терапії полінейропатії завдяки регенераційним процесам можливе короткочасне посиленням чутливості,що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Певним обмеженням для внутрішньовенного введення препаратів тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти є літній вік (понад 75 років).

При лікуванні тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою повідомлялося про випадки розвитку аутоімунного інсулінового синдрому. Пацієнти з певним генотипом антигену лейкоцитів людини HLA (лейкоцитарні антигени людини),таким як HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03,більш схильні до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (дисбаланс гормонів,які регулюють глюкозу в крові,з вираженим зниженням рівня цукру в крові) при лікуванні тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (коефіцієнт сприйнятливості до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому — 1,6) в першу чергу зустрічається у європейців і поширений в Південній Європі більше,ніж у Північній Європі; алель HLA-DRB1*04:06 (коефіцієнт сприйнятливості до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому — 56,6) зустрічається переважно у хворих з Японії та Кореї.

При діагностуванні спонтанної гіпоглікемії у хворих,яким застосовується тіоктова (α-ліпоєва) кислота,варто мати на увазі можливість розвитку аутоімунного інсулінового синдрому.

Немає достатнього досвіду використання препарату під час вагітності або грудного вигодовування,тому його не варто застосовувати за призначенням у ці періоди.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час використання препарату потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортними засобами та при інших потенційно небезпечних видах діяльності,що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Препарат вводять безпосередньо з флакона (тобто без розчинника) у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії дорослим у дозі 600 мг на добу (вміст 1 флакона) протягом щонайменше 30 хв.

У зв’язку з тим,що тіоктова (a-ліпоєва) кислота чутлива до дії світла,флакони варто тримати у картонній пакуванні до моменту безпосереднього їх використання.

Залишок препарату не використовувати.

На початку курсу лікування препарат вводять внутрішньовенно. Лікувальний курс — 2−4 тижні.

Для подальшої терапії використовувати пероральні форми тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти у дозі 300−600 мг на добу.

Ефективність і безпека використання препарату дітям не встановлені,тому його не варто застосовувати за призначенням цій віковій категорії хворих.

Симптоми: можливі нудота,блювання і головний біль. Під час використання дуже високих доз від 10 до 40 г тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти у поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація,що може спричинити летальний наслідок. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості і далі протікає з нападами генералізованих судом та розвитком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія,шок,рабдоміоліз,гемоліз,гострий некроз скелетних м’язів,дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові,пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на передозування та інтоксикацію (прийом 6000 мг для дорослої людини та > 50 мг / кг маси тіла для дитини) показана негайна госпіталізація та проведення загальноприйнятих заходів (наприклад: штучне блювання,промивання шлунка,використання активованого вугілля). Лікування нападів генералізованих судом,лактоацидозу та інших наслідків інтоксикацій,що загрожують життю хворого,варто орієнтувати на сучасні принципи інтенсивної терапії та проводити симптоматично. До цього часу даних про доцільність використання гемодіалізу,методів гемоперфузії або гемофільтрації у рамках форсованого виведення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти немає.

Класифікація частоти поява небажаних реакцій: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 — < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 — < 1/100; рідко: ≥ 1/10000 — < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000; частота невідома: на основі наявних даних визначити частоту неможливо.

З боку імунної системи.

Частота невідома: інсуліновий аутоімунний синдром (див. розділ «Особливості використання»).

Можуть спостерігатися шкірні алергічні реакції у вигляді висипання,кропив’янки,свербежу,екземи,а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

З боку центральної нервової системи.

Дуже рідко: зміна або порушення смакових відчуттів,головний біль,припливи,підвищена пітливість,запаморочення,порушення зору. Після внутрішньовенного введення тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти спостерігались судоми та двоїння в очах. У більшості випадків усі вказані прояви минають самі собою.

Частота невідома: втрата свідомості,напади.

З боку травного тракту.

В окремих випадках при швидкому внутрішньовенному введенні препарату спостерігалися нудота,блювання,діарея,біль у животі,які минали самі по собі.

З боку гепатобіліарної системи.

Частота невідома: холестатичний гепатит.

З боку системи кровотворення.

В окремих випадках спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки/шкіру,гіпокоагуляція,тромбофлебіт.

Дуже рідко: геморагічні висипання (пурпура),порушення функції тромбоцитів.

Метаболічні порушення.

Дуже рідко: внаслідок покращеного засвоєння глюкози може знижуватися рівень цукру в крові,через що можлива поява подібних до гіпоглікемії симптомів,таких як запаморочення,підвищена пітливість,головний біль,розлади зору.

З боку серцево-судинної системи.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливі біль у ділянці серця,тахікардія,що минають самі собою.

Небажані реакції загального характеру та реакції в місці введення.

Часто: після швидкого внутрішньовенного введення можливі підвищення внутрішньочерепного тиску,респіраторний дистрес-синдром,що минають самі по собі.

Дуже рідко: у поодиноких випадках повідомлялося про реакції в місці введення та слабкість.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їхнім законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати у місці,недоступному для дітей.

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів (наприклад,з цисплатином). Тіоктова (α-ліпоєва) кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки з молекулами цукрів (наприклад,з розчином левулози).

Розчин тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти несумісний з розчином глюкози,розчином Рінгера та з розчинами,які можуть вступати в реакцію із SH-групами або дисульфідними зв’язками.

Не слід використовувати разом з препаратами,які містять метали (наприклад,препарати заліза,магнію).

За потреби тільки сольовий розчин можна використовувати як розчинник для введення розчину препарату.

По 50 мл у флаконі; по 10 флаконів у пачці з картону.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю фірма «Новофарм-Біосинтез».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна,11700,Житомирська обл.,Звягельський р-н,місто Звягель,вул. Житомирська,будинок 38.