Фармаліпон розчин д/інф. 30 мг/мл по 20 мл №5 у флак.

діюча речовина: тіоктова (a-ліпоєва) кислота;

У 1 мл розчину міститься тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти 30 мг;

допоміжні речовини: меглюмін,макрогол 300,вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий жовтий або зеленувато-жовтий розчин.

Засоби,що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинаміка.

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота є речовиною,яка синтезується в організмі і виконує роль коензиму в окиснювальному декарбоксилуванні a-кетокислот; відіграє важливу роль у процесі утворення енергії у клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшенню кількості глікогену у печінці. Нестача або порушення обміну тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти внаслідок інтоксикацій або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад,кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. Тіоктова (a-ліпоєва) кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окиснена та відновлена),яким притаманна антитоксична та антиоксидантна дія.

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота впливає на обмін холестерину,бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів,поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної,антиоксидантної,дезінтоксикаційної дій). Тіоктова (a-ліпоєва) кислота подібна за фармакологічними властивостями до вітамінів групи В.

Фармакокінетика.

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжіндивідуальні коливання у системній доступності тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Утворення метаболітів відбувається у результаті окиснення бокового ланцюга та кон'югації. Період напіввиведення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти з сироватки крові становить 10-20 хвилин.

Парестезії при діабетичній полінейропатії.

• Підвищена чутливість до тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти або до інших компонентів препарату.
• Серцева та дихальна недостатність.
• Гостра фаза інфаркту міокарда.
• Гостре порушення мозкового кровообігу.
• Хронічний алкоголізм та інші стани,які можуть призводити до лактоацидозу.

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота взаємодіє з іонними комплексами металів (наприклад,із цисплатином),тому були повідомлення про зниження ефекту цисплатину при одночасному застосуванні з препаратом.

З молекулами цукру (наприклад,із розчином фруктози) тіоктова (α-ліпоєва) кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота є хелатором металу,тому її не слід використовувати разом із металами (препаратами заліза,магнію).

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота може посилювати цукрознижувальний ефект інсуліну та інших протидіабетичних засобів,тому показаний регулярний контроль рівня цукру в крові,зокрема на початку лікування тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою. В окремих випадках може з’явитися необхідність у зниженні дози інсуліну та/або перорального протидіабетичного засобу,щоб запобігти появі симптомів гіпоглікемії.

Попередження: регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і,таким чином,може перешкоджати ефективності лікування. Тому хворим з діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендовано утримуватися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

Під час використання препарату варто використовувати світлозахисні чорні пакети,які одягаються зверху на флакон при введенні препарату внутрішньовенно.

Залишок препарату не використовувати.

Головним чинником ефективного лікування діабетичної полінейропатії є оптимальна корекція рівня цукру в крові хворого.

При лікуванні хворих на цукровий діабет,зокрема на початку лікування,необхідний частий контроль глюкози крові. У деяких випадках потрібно скоригувати дози антидіабетичних засобів для запобігання гіпоглікемії.

При парентеральному застосуванні препарату існує ризик поява алергічних реакцій,включаючи анафілактичний шок,тому хворих варто перевіряти на наявність таких реакцій. У разі появи таких ознак як свербіж,нудота,нездужання потрібно негайно припинити введення препарату і вжити необхідних терапевтичних заходів.

У поодиноких хворих з декомпенсованим або неадекватно контрольованим діабетом та погіршенням загального стану здоров’я можуть розвинутися тяжкі анафілактичні реакції,пов’язані із застосуванням препарату.

У період терапії полінейропатії,завдяки регенераційним процесам,можливе короткочасне посилення чутливості,що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Певні обмеження внутрішньовенного введення препаратів тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти стосуються хворих літнього віку (віком від 75 років).

При лікуванні тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою повідомлялося про випадки розвитку аутоімунного інсулінового синдрому. Пацієнти з певним генотипом антигену лейкоцитів людини HLA (лейкоцитарні антигени людини),таким як HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03,більш схильні до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (розлад гормонів,які регулюють глюкозу в крові з вираженим зниженням рівня цукру в крові) при лікуванні тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (коефіцієнт сприйнятливості до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому — 1,6) насамперед зустрічається у кавказців і поширений у Південній Європі більше,ніж у Північній Європі; алель HLA-DRB1*04:06 (коефіцієнт сприйнятливості до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому — 56,6) зустрічається переважно у хворих з Японії та Кореї.

При діагностуванні спонтанної гіпоглікемії у хворих,яким застосовується тіоктова (α-ліпоєва) кислота,варто мати на увазі можливість розвитку аутоімунного інсулінового синдрому.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Немає достатнього досвіду використання препарату під час вагітності або грудного вигодовування,тому його не варто застосовувати за призначенням у цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час використання препарату потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортними засобами і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Препарат вводити у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії у дозі 600 мг на добу.

Для цього 20 мл розчину (що відповідає 600 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти) варто розвести у 50-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Внутрішньовенне введення проводити повільно – тривалість інфузії має становити не менше 30 хвилин.

Приготовлений для інфузії розчин варто негайно використовувати,при цьому використовуючи світлозахисні чорні пакети.

На початку курсу лікування препарат використовувати внутрішньовенно протягом 1-2 тижнів. Надалі можна перейти на підтримуючу терапію лікарськими формами тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти для перорального використання у дозі 600 мг на добу.

Діти. Ефективність і безпека використання препарату дітям не встановлені,тому його не варто застосовувати за призначенням цій віковій категорії хворих.

Симптоми. Можливі нудота,блювання і головний біль. Під час використання дуже високих доз від 10 г до 40 г,тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти у поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація,що може спричинити летальний наслідок. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості,подальший перебіг характеризується нападами генералізованих судом і розвитком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія,шок,рабдоміоліз,гемоліз,гострий некроз скелетних м’язів,дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові,пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на значну інтоксикацію (> 80 мг/кг маси тіла тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти) показана негайна госпіталізація та проведення загальноприйнятих заходів (наприклад,штучне блювання,промивання шлунка,використання активованого вугілля). Лікування нападів генералізованих судом,лактатацидозу та інших наслідків інтоксикацій,що загрожують життю хворого,варто орієнтувати на сучасні принципи інтенсивної терапії та проводити симптоматично. Дотепер даних про доцільність використання гемодіалізу,методів гемоперфузії або гемофільтрації у рамках форсованого виведення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти немає.

Класифікація частоти поява небажаних реакцій: дуже часто (≥ 1/10),часто (≥ 1/100 — < 1/10),нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100),рідко (≥ 1/10000 — < 1/1000),дуже рідко (< 1/10000),частота невідома (неможливо визначити частоту на основі наявних даних).

З боку центральної нервової системи: в окремих випадках спостерігалися зміна або порушення смакових відчуттів,головний біль,припливи,підвищена пітливість,утруднене дихання,підвищення внутрішньочерепного тиску,запаморочення,судоми,порушення зору та двоїння в очах. У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.

З боку травної системи: в окремих випадках,при швидкому внутрішньовенному введенні препарату,спостерігалися нудота,блювання,діарея,біль у животі,які минали самостійно.

З боку системи крові: в окремих випадках спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки/шкіру,порушення функції тромбоцитів,гіпокоагуляція,геморагічні висипання (пурпура),тромбофлебіт.

Метаболічні порушення: внаслідок поліпшеного засвоєння глюкози у деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові,через що можлива поява симптомів подібних до гіпоглікемії,таких як запаморочення,підвищена пітливість,головний біль,розлади зору.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках спостерігалися шкірні висипання,кропив’янка,свербіж,екзема,а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

Частота невідома: інсуліновий аутоімунний синдром (див. розділ «Особливості використання»).

З боку серцево-судинної системи: при швидкому внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися біль у ділянці серця,тахікардія,що минають самостійно.

Загальні розлади та місцеві реакції: у поодиноких випадках повідомлялося про реакції в місці введення та слабкість.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати у місці,недоступному для дітей.

У зв’язку з тим,що тіоктова (a-ліпоєва) кислота чутлива до дії світла,флакони варто тримати у пачці з картону до безпосереднього їх використання.

Препарат несумісний з розчином глюкози,розчином Рінгера,а також із розчинами,що вступають у реакцію з SH-групами або дисульфідними зв’язками.

По 20 мл у флаконі; по 5 флаконів у контурній чарунковій пакуванні у пачці з картону.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю фірма “Новофарм-Біосинтез”.

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,11700,Житомирська обл.,Звягельський р-н,місто Звягель,вул. Житомирська,будинок 38.