Солерон 100 таблетки по 100 мг №30 (10х3)

діюча речовина: амісульприд;

1 таблетка містить амісульприду 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; гідроксипропілметилцелюлоза; натрію кроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, білого або майже білого кольору, з двоопуклою поверхнею, круглої форми, з рискою з однієї сторони.

Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L05.

Фармакодинаміка.

Амісульприд є антипсихотичним засобом, що належить до класу заміщених бензамідів. Його фармакодинамічні властивості характеризуються селективним і превалюючим спорідненням з рецепторами D₂ і D₃ лімбічної системи. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну та іншими нейрорецепторами, такими як рецептори гістаміну, холінергічні та адренергічні рецептори.

При дослідженні високих доз на тваринах амісульприд блокує переважно дофамінергічні нейрони мезолімбічної системи порівняно з такими ж нейронами стріатної системи. Ця специфічна спорідненість пояснює перевагу антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами.

У низьких дозах амісульприд блокує переважно пресинаптичні дофамінергічні рецептори D₂ і D₃, що пояснює його вплив на негативні симптоми.

Відомо, що у контрольованому подвійно сліпому клінічному дослідженні, в якому проводилося порівняння з галоперидолом з участю 191 хворого з гострою шизофренією, амісульприд значно більшою мірою, ніж галоперидол, полегшував вторинні негативні симптоми.

Фармакокінетика.

В організмі людини амісульприд показує два піки абсорбції: перший настає швидко, через 1 годину після використання дози, а другий – через 3-4 години. Показник концентрації у плазмі крові становить відповідно 39±3 і 54±4 нг/мл після прийому дози 50 мг.

Об’єм розподілу становить 5,8 л/кг, зв’язування з білками плазми крові є низьким (16 %), взаємодія з іншими лікарськими засобами, пов’язана з білками, малоймовірна. Абсолютна біодоступність становить 48 %.

Амісульприд метаболізує слабко: були виявлені два неактивних метаболіти, на які припадає приблизно 4 % від усієї застосованої кількості лікарського засобу.

Амісульприд не кумулюється в організмі, після прийому повторних доз його фармакокінетика залишається незміненою. Період напіввиведення після прийому пероральної дози становить приблизно 12 годин.

Амісульприд виводиться у незміненому вигляді із сечею. 50 % дози, введеної внутрішньовенно, виводиться із сечею, при цьому 90 % від цієї кількості виводиться у перші 24 години.

Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв.

Багата вуглеводами їжа суттєво знижує AUC, T_max і C_max амісульприду, а після прийому жирної їжі зміни не відзначаються. Ефект цих змін у період лікування амісульпридом невідомий.

Печінкова недостатність. Оскільки амісульприд незначною мірою підлягає метаболізму, потрібності знижувати дозу для хворих із печінковою недостатністю немає.

Ниркова недостатність. У пацієнтів із нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, тоді як системний кліренс знижується у 2,5-3 рази.

AUC амісульприду при легкій формі ниркової недостатності збільшується вдвічі, а при помірно вираженій недостатності – майже у 10 разів.

Практичний досвід обмежений і даних про дози вище 50 мг немає.

Амісульприд діалізується дуже слабко.

Хворі літнього віку. Наявні фармакокінетичні дані про те, що після прийому однієї дози 50 мг у пацієнтів віком від 65 років показники C_max, T_1/2 і AUC є вищими на 10-30 %. Дані щодо прийому повторних доз відсутні.

Доклінічні дані з безпеки.

Токсикологічний профіль амісульприду визначається фармакологічними ефектами сполуки. Дослідження з вивчення токсичності після багатократного прийому лікарського засобу не виявили ніякого ураження органів-мішеней. У дослідженнях на тваринах амісульприд впливав на ріст і внутрішньоутробний розвиток плода у дозах, які відповідають у людини еквіваленту доз 2000 мг/добу та більше у пацієнтів з масою тіла 50 кг. Немає ніяких доказових даних на користь того, що амісульприд має якийсь тератогенний потенціал. Жодних досліджень з вивчення впливу амісульприду на поведінку потомства не проводилося.

Дослідження канцерогенності показали, що у гризунів на фоні використання лікарського засобу виникають гормонозалежні пухлини. Ці дані не мають ніякої клінічної значущості для людей.

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов’язане із фармакологічними властивостями продукту (пролактин-опосередковані ефекти).

Лікування шизофренії.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента лікарського засобу.
• Повідомлялося про серйозні епізоди артеріальної гіпертензії у пацієнтів з феохромоцитомою, які приймали антидофамінергічні лікарські засоби, зокрема деякі бензаміди. У зв’язку із цим не можна призначати цей лікарський засіб пацієнтам з діагностованою або підозрюваною феохромоцитомою.
• Дитячий вік до 15 років (через відсутність клінічних даних).
• Діагностована або підозрювана пролактинозалежна пухлина, наприклад пролактинома гіпофіза та рак грудної залози (див. розділи «Особливості використання» і «Побічні реакції»).
• У комбінації із циталопрамом, есциталопрамом, домперидоном, гідроксизином, піперахіном, непротипаркінсонічними допамінергічними лікарськими засобами (каберголін, хінаголід) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Седативні засоби. Потрібно враховувати, що багато лікарських засобів або субстанцій можуть обумовлювати адитивні пригнічувальні ефекти на центральну нервову систему (ЦНС) та сприяти зниженню уваги. До цих засобів належать похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та засоби замісного лікування наркозалежності), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (зокрема мепробамат), снодійні, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен та талідомід.

Лікарські засоби, здатні спричиняти torsades de pointes. Ця серйозна аритмія може бути викликана застосуванням цілого ряду лікарських засобів, таких як протиаритмічні та інші лікарські засоби. Сприятливими факторами є гіпокаліємія, брадикардія або попередньо існуюче вроджене чи набуте подовження інтервалу QT.

Це особливо стосується протиаритмічних лікарських засобів IA і III класу, а також деяких нейролептиків. Цей ефект також індукується іншими сполуками, які не належать до цих класів.

Для доласетрону, еритроміцину, спіраміцину та вінкаміну ця взаємодія стосується лише лікарських форм, які слід вводити внутрішньовенно.

Загалом, використання лікарського засобу, який спричиняє torsades de pointes, разом з іншим лікарським засобом, який має такий самий ефект, протипоказане.

Проте деякі із цих лікарських засобів є винятками, оскільки їхнього використання уникнути не можна, і тому вони просто не рекомендуються до використання у комбінації з лікарськими засобами, які можуть індукувати torsades de pointes. Це стосується метадону, гідроксихлорохіну, протипаразитарних засобів (хлорохіну, галофантрину, люмефантрину, пентамідину) та нейролептиків.

Проте до цих винятків не належать циталопрам, есциталопрам, домперидон, гідроксизин і піперахін, і тому їхнє використання разом з усіма лікарськими засобами, що можуть індукувати torsades de pointes, є протипоказаним.

Протипоказані комбінації.

Агоністи допаміну, за винятком антипаркінсонічних агоністів (каберголін, хінаголід). Взаємний антагонізм ефектів агоністів допаміну та нейролептиків.

Циталопрам, есциталопрам, домперидон, гідроксизин, піперахін. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.

Комбінації, які не рекомендуються.

Антипаразитарні засоби, здатні спричиняти torsades de pointes (хлорохін, галофантрин, люмефантрин, пентамідин). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Якщо можливо, потрібно відмінити лікування одним з двох лікарських засобів. Якщо цієї комбінації неможливо уникнути, рекомендований контроль QT перед лікуванням та моніторинг ЕКГ.

Допамінергічні протипаркінсонічні засоби (амантадин, апомофін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, разагілін, ропінірол, ротиготин, селегілін, толкапон). Взаємний антагонізм ефектів агоністів допаміну та нейролептиків. Агоністи допаміну можуть спровокувати або посилити психотичні порушення. Коли використання нейролептика необхідне пацієнту, який страждає на хворобу Паркінсона та приймає агоністи допаміну, потрібно поступово зменшити дозу агоністів допаміну, а потім відмінити використання лікарського засобу (різка відміна допамінергічних лікарських засобів загрожує розвитком злоякісного нейролептичного синдрому).

Інші лікарські засоби, які можуть індукувати torsades de pointes: протиаритмічні лікарські засоби IA класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і протиаритмічні лікарські засоби III класу (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також інші лікарські засоби, зокрема миш’якові сполуки, дифеманіл, доласетрон внутрішньовенно, еритроміцин внутрішньовенно, левофлоксацин, мехітазин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін внутрішньовенно, моксифлоксацин, спіраміцин внутрішньовенно, вандетаніб, тореміфен. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Інші нейролептики, які можуть індукувати torsades de pointes (хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Алкоголь (як напій або у складі допоміжних речовин). Алкоголь посилює седативний ефект нейролептиків. Зниження уваги може зробити керування автомобілем та роботу з іншими механізмами небезпечними. Потрібно уникати вживання спиртних напоїв та використання лікарських засобів, що містять спирт.

Леводопа. Взаємний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків. Пацієнтам з хворобою Паркінсона потрібно використовувати мінімальні ефективні дози кожного із цих лікарських засобів.

Метадон. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Натрію оксибутират. Посилення пригнічення центральної нервової системи. Зниження уваги може призвести до небезпеки під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Гідроксихлорохін. Підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії, особливо torsades de pointes.

Комбінації, що потребують вжиття запобіжних заходів.

Анагрелід. Підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії, особливо torsades de pointes. Протягом одночасного використання цього лікарського засобу потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Азитроміцин, кларитроміцин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, рокситроміцин. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Бета-блокатори у пацієнтів із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Крім того, наявний судинорозширювальний ефект та ризик виникнення артеріальної гіпотензії, особливо ортостатичної (адитивний ефект). Необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Лікарські засоби, що уповільнюють серцевий ритм (особливо протиаритмічні лікарські засоби IA класу, бета-блокатори, деякі протиаритмічні лікарські засоби III класу, деякі блокатори кальцієвих каналів, лікарські засоби наперстянки, пілокарпін, антихолінестеразні лікарські засоби). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Лікарські засоби, що знижують концентрації калію (діуретики, що виводять калій, самостійно або у комбінації, стимулюючі проносні, глюкокортикоїди, тетракосактиди та внутрішньовенний амфотерицин В). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Потрібно коригувати будь-яку гіпокаліємію перед тим, як розпочати лікування амісульпридом, та проводити моніторинг клінічної картини, електролітного балансу та ЕКГ.

Літій. Ризик нейропсихічних ознак, що вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм. Показаний регулярний клінічний контроль та контроль показників лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного використання цих лікарських засобів.

Ондансетрон. Підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії, особливо torsades de pointes. Протягом одночасного використання цього лікарського засобу потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Комбінації, які потрібно брати до уваги.

Інші седативні засоби. Посилюють пригнічення ЦНС. Порушення здатності до концентрації уваги може зробити небезпечними керування автотранспортом та роботу з механізмами.

Орлістат. Ризик зниження терапевтичного ефекту при одночасному застосуванні орлістату.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром. Як і при застосуванні інших нейролептиків, можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, що може призводити до летальних наслідків та характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, вегетативними розладами, порушенням свідомості, рабдоміолізом, підвищенням рівня креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові. При розвитку гіпертермії, особливо при застосуванні високих доз, всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи амісульприд, потрібно відмінити.

Рабдоміоліз також спостерігався у пацієнтів без злоякісного нейролептичного синдрому.

Подовження інтервалу QT. Амісульприд може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QТ на ЕКГ, що підвищує ризик появи серйозних шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes. Ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій підвищується при брадикардії, гіпокаліємії, вродженому або набутому подовженому інтервалі QТ (комбінація з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QТс) (див. розділ «Побічні реакції»).

Якщо клінічна ситуація дозволяє, до використання лікарського засобу рекомендовано переконатися у відсутності факторів, що можуть сприяти розвитку цього порушення ритму, таких як брадикардія менше 55 уд/хв, гіпокаліємія, вроджений подовжений інтервал QТ, використання лікарських засобів, здатних спричиняти виражену брадикардію (< 55 уд/хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QТс (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Хворим, яким потрібне тривале лікування нейролептиками, перед початком лікування потрібно зробити ЕКГ.

Інсульт. У рандомізованих плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях за участю хворих літнього віку з деменцією, яких лікували деякими атиповими антипсихотиками, ризик порушень мозкового кровообігу був утричі вищим, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Механізм, що лежить в основі такого підвищеного ризику, невідомий. Не можна виключити наявність підвищеного ризику, пов’язаного з іншими антипсихотичними засобами, і наявність ризику для інших популяцій хворих. Пацієнтам із факторами ризику інсульту цей лікарський засіб потрібно використовувати з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією. У пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією, які приймають антипсихотичні засоби, збільшується ризик летального наслідку. Аналіз 17 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (середня тривалість – 10 тижнів), проведених за участю хворих, які приймали переважно атипові антипсихотичні засоби, показав, що порівняно з плацебо у хворих, які лікувалися цими лікарськими засобами, ризик летального наслідку підвищився у 1,6-1,7 раза. Після лікування, що тривало у середньому 10 тижнів, ризик летального наслідку становив 4,5 % у хворих, які отримували лікарські засоби, порівняно з 2,6 % у групі плацебо.

Хоча причини летального наслідку під час клінічних досліджень, що проводилися з атиповими антипсихотичними засобами, були різними, більшість летальних випадків були або з кардіоваскулярних (наприклад, серцева недостатність, раптовий летальний наслідок), або з інфекційних (наприклад, пневмонія) причин.

Обсерваційні дослідження показують, що традиційні антипсихотичні засоби можуть підвищувати летальність, як і у разі прийому атипових антипсихотичних засобів. Відповідна роль антипсихотичних засобів та особливостей хворого у підвищенні летальності під час епідеміологічних досліджень залишається нез’ясованою.

Венозні тромбоемболії. При застосуванні антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки венозних тромбоемболій (ВТЕ). Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику ВТЕ, то перед початком лікування лікарським засобом Солерон або на тлі такого лікування слід визначити можливі фактори ризику ВТЕ та вжити запобіжні заходи (див. розділ «Побічні реакції»).

Гіперглікемія/метаболічний синдром. Повідомлялося про випадки гіперглікемії або порушення толерантності до глюкози та розвитку чи загострення цукрового діабету у пацієнтів, які лікувалися деякими антипсихотичними лікарськими засобами, у т. ч. амісульпридом (див. розділ «Побічні реакції»).

Відповідно до чинних рекомендацій, потрібно проводити клінічний та лабораторний моніторинг стану пацієнтів, які отримують лікування лікарським засобом Солерон. Особливу увагу слід приділити пацієнтам із цукровим діабетом або з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Судоми. Амісульприд може знижувати судомний поріг, тому необхідний ретельний нагляд за пацієнтами із судомами в анамнезі під час терапії амісульпридом.

Особливі групи пацієнтів. Оскільки амісульприд виводиться нирками, для пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід зменшити або розглянути можливість іншого лікування (див. розділ «Спосіб використання та дози»). Немає даних щодо пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Як і інші антипсихотичні засоби, амісульприд потрібно використовувати з особливою обережністю пацієнтам літнього віку через можливий ризик седації та артеріальної гіпотензії. Пацієнтам літнього віку через ниркову недостатність також може бути потрібне зниження дози лікарського засобу (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Потрібно дотримуватися з обережністюсті, призначаючи амісульприд пацієнтам із хворобою Паркінсона, оскільки він може спричинити погіршення хвороби. Амісульприд потрібно використовувати лише при неможливості уникнення лікування нейролептиками.

Синдром відміни. Був описаний розвиток симптомів відміни, зокрема нудоти, блювання та безсоння, після різкої відміни антипсихотиків, які застосовували у високих дозах. Повідомляли про випадки рецидиву психотичної симптоматики та виникнення мимовільних рухових розладів (таких як акатизія, дистонія та дискінезія) при застосуванні амісульприду. У зв’язку із цим доцільним є поступова відміна амісульприду.

Гіперпролактинемія. Амісульприд може збільшувати рівень пролактину (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам з гіперпролактинемією та/або з потенційно пролактинзалежною пухлиною слід знаходитися під ретельним наглядом у період лікування амісульпридом (див. розділ «Протипоказання»).

Доброякісна пухлина гіпофіза. Амісульприд може збільшувати рівні пролактину. При лікуванні амісульпридом повідомлялося про випадки доброякісних пухлин гіпофіза, таких як пролактинома (див. розділ «Побічні реакції»). У разі наявності дуже високих рівнів пролактину або клінічних ознак пухлини гіпофіза (таких як дефекти поля зору та головний біль) потрібно виконати візуалізаційне обстеження для оцінки стану гіпофіза. Якщо підтверджується діагноз пухлини гіпофіза, лікування амісульпридом потрібно припинити (див. розділ «Протипоказання»).

Гепатотоксичність. При лікуванні амісульпридом повідомлялося про випадки тяжких гепатотоксичних реакцій. Пацієнти повинні бути поінформовані, що у разі появи будь-яких ознак ураження печінки, таких як астенія, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у животі або жовтяниця, їм слід негайно звернутися до лікаря. Потрібно негайно провести обстеження, зокрема клінічну оцінку і визначення показників функції печінки (див. розділ «Побічні реакції»).

Інше. При застосуванні антипсихотиків, зокрема амісульприду, повідомляли про виникнення лейкопенії, нейтропенії, агранулоцитозу. Підвищення температури тіла або інфекції нез’ясованої етіології можуть вказувати на лейкопенію (див. розділ «Побічні реакції») і вимагати негайного гематологічного дослідження.

Не рекомендовано використовувати цей лікарський засіб у комбінації з алкоголем, допамінергічними протипаркінсонічними засобами, протипаразитарними засобами, які здатні провокувати torsades de pointes; з метадоном, леводопою, іншими нейролептиками або лікарськими засобами, що здатні провокувати torsades de pointes, натрію оксибутиратом та гідроксихлорохіном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застереження, пов’язані з допоміжними речовинами. Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози, не рекомендовано приймати цей лікарський засіб.

Цей лікарський засіб містить 30 або 60 мг натрію (відповідно до дозування лікарського засобу Солерон 100 або Солерон 200). Це потрібно брати до уваги при розрахунку добової норми споживання натрію для пацієнтів, які використовують натрій-контрольовану дієту.

Використання у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дані щодо використання амісульприду вагітним жінкам обмежені. Тому безпека використання амісульприду під час вагітності не встановлена.

Амісульприд проникає крізь плаценту.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»).

Використання амісульприду не рекомендовано вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не використовують ефективні методи контрацепції, за винятком випадків, коли користь від його використання переважає ризик.

Новонароджені, матері яких отримували антипсихотики (включаючи амісульприд) під час ІІІ триместру вагітності, мають ризик виникнення побічних реакцій, зокрема екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни лікарського засобу з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю після народження (див. розділ «Побічні реакції»). Повідомляли про такі побічні реакції, як збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або утруднене годування. У зв’язку із цим необхідний ретельний моніторинг стану новонароджених.

Годування груддю. Амісульприд виділяється з грудним молоком у досить великій кількості, що в деяких випадках перевищує прийняте значення 10 % від дози, скоригованої з урахуванням ваги матері. При цьому відсутні дані щодо концентрації амісульприду в крові немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні. Недостатньо інформації про вплив амісульприду на новонароджених/немовлят.

Потрібно зважити користь від грудного вигодовування для немовляти і користь лікування амісульпридом для матері і прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про відміну лікування амісульпридом.

Фертильність. У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов’язане із фармакологічними ефектами лікарського засобу (ефект, опосередкований пролактином).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтів, особливо тих, які керують автомобілем або іншими механізмами, потрібно попередити про ризик розвитку сонливості або нечіткості зору у зв’язку із застосуванням цього лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»).

Лікарський засіб використовувати внутрішньо.

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, Солерон потрібно приймати 1 раз на добу. Дозу більше 400 мг на добу слід розподілити на 2 прийоми.

Гострі психотичні епізоди. Можна розпочати лікування з внутрішньом’язового введення лікарського засобу у відповідній лікарській формі протягом кількох днів при максимальній дозі 400 мг/добу з подальшим переходом на пероральне використання.

Дози від 400 мг/добу до 800 мг/добу рекомендовано призначати перорально. Максимальна пероральна доза у жодному разі не повинна перевищувати 1200 мг/добу. Безпечність доз більше 1200 мг/добу достатньо не вивчали. У зв’язку із цим такі дози не рекомендовано використовувати. Підтримуючу дозу або коригування дози потрібно встановлювати індивідуально, відповідно до реакції пацієнта. В усіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімальної ефективної дози.

Переважно негативні епізоди. Рекомендовано призначати лікарський засіб у дозі від 50 мг (використовувати лікарські засоби у відповідному дозуванні) до 300 мг на добу. Дозу підбирати індивідуально. Оптимальна доза становить приблизно 100 мг на добу.

Пацієнти літнього віку. Безпеку амісульприду у пацієнтів літнього віку оцінювали в обмеженої кількості пацієнтів. Цей лікарський засіб потрібно використовувати в цій підгрупі пацієнтів з особливою обережністю з огляду на ризик розвитку артеріальної гіпотензії та седативних ефектів. У пацієнтів із нирковою недостатністю також може знадобитися зниження дози лікарського засобу (див. розділ «Особливості використання»).

Ниркова недостатність. Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30–60 мл/хв добову дозу потрібно зменшити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10–30 мл/хв – до третини.

У зв’язку з обмеженістю даних щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК <10 мл/хв) рекомендовано проводити ретельний моніторинг стану таких пацієнтів (див. розділ «Особливості використання»).

Порушення функції печінки. Оскільки лікарський засіб слабо метаболізує, зниження його дози не потрібне.

Діти.

Безпека та ефективність використання амісульприду дітям від періоду статевого дозрівання до 18 років не встановлені: дані щодо використання амісульприду дітям до 18 років із шизофренією обмежені. З цієї причини використання амісульприду вказаній категорії пацієнтів не рекомендовано.

Амісульприд протипоказаний дітям віком до 15 років, оскільки безпека використання цього лікарського засобу для таких пацієнтів наразі не з’ясована (див. розділ «Протипоказання»).

На сьогодні даних щодо гострого передозування амісульприду мало. Зареєстровані ознаки та симптоми в основному є результатом посилення фармакологічної активності, що клінічно проє сонливістю, седативним ефектом, артеріальною гіпотензією, екстрапірамідними симптомами, комою. Були повідомлення про летальні випадки, переважно при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.

Специфічний антидот амісульприду невідомий. У разі гострого передозування слід визначити, чи застосовували одночасно інший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів:

• ретельне спостереження за життєвими функціями;
• моніторинг серцевої діяльності (небезпека подовження інтервалу QT) до повного одужання пацієнта;
• у разі тяжких екстрапірамідних симптомів призначають антихолінергічні засоби.

Оскільки амісульприд слабко діалізується, можливості гемодіалізу для виведення цієї лікарської сполуки є обмеженими.

Небажані ефекти класифіковані за частотою відповідно до такої шкали: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо визначити, виходячи з наявних даних).

З боку нервової системи. Дуже часто: екстрапірамідні симптоми (тремор, гіпертонус, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони носять помірний характер при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Частота екстрапірамідних симптомів, що носить залежний від дози характер, дуже низька у пацієнтів, які лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами, рівними 50-300 мг/добу.

Часто: гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу. Сонливість.

Нечасто: була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язика та/або м’язів обличчя, зазвичай після довготривалого прийому лікарського засобу. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або можуть спричиняти посилення симптомів. Судоми.

Рідко: злоякісний нейролептичний синдром, який може призводити до летального наслідку (див. розділ «Особливості використання»).

Частота невідома: синдром неспокійних ніг.

Психічні порушення. Часто: безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.

Нечасто: сплутаність свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: запор, нудота, блювання, сухість у роті.

Ендокринні порушення. Часто: підвищення рівня пролактину у плазмі крові, що є оборотним після відміни лікарського засобу. Це може спричинити такі клінічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерекції.

Рідко: доброякісна пухлина гіпофіза, така як пролактинома (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості використання»).

З боку метаболізму і харчування. Нечасто: гіперглікемія (див. розділ «Особливості використання»), гіпертригліцеридемія і гіперхолестеринемія.

Рідко: гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ).

З боку серця. Нечасто: брадикардія.

Рідко: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, зокрема torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, що може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості використання»).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: закладеність носа, аспіраційна пневмонія (переважно у разі одночасного використання інших антипсихотиків та засобів, які пригнічують функцію ЦНС).

Дослідження. Часто: збільшення маси тіла.

Нечасто: зареєстровані підвищені рівні ензимів печінки, головним чином трансаміназ.

Частота невідома: підвищення рівня креатинфосфокінази в крові.

З боку імунної системи. Нечасто: алергічні реакції.

З боку органів зору. Часто: нечіткість зору (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»).

Гепатобіліарні розлади. Нечасто: гепатоцелюлярне ураження.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Рідко: ангіоневротичний набряк, кропив’янка. Частота невідома: реакція фоточутливості.

Розлади з боку опорно-рухового апарату та загальні розлади. Нечасто: остеопенія, остеопороз.

Частота невідома: рабдоміоліз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Нечасто: затримка сечі.

Травми, отруєння та ускладнення процедур. Частота невідома: падіння унаслідок побічних реакцій, що призводять до порушення рівноваги тіла.

З боку крові та лімфатичної системи. Нечасто: лейкопенія, нейтропенія (див. розділ «Особливості використання»).

Рідко: агранулоцитоз (див. розділ «Особливості використання»).

З боку судинної системи. Часто: артеріальна гіпотензія.

Нечасто: підвищення артеріального тиску.

Рідко: випадки венозної тромбоемболії, у т. ч. емболії легеневої артерії, іноді летальної, і тромбоз глибоких вен були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів (див. розділ «Особливості використання»).

Патологічні стани у період вагітності, у післяпологовий і перинатальний періоди. Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Використання у період вагітності або годування груддю»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

У разі виникнення побічних реакцій або запитань щодо безпеки та ефективності використання лікарського засобу просимо звертатися до відділу фармаконагляду ТОВ «АСІНО УКРАЇНА» за адресою: бульвар Вацлава Гавела, 8, м. Київ, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ˚С.

По 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 6 блістерів в картонній пачці.

За рецептом.

ТОВ «Фарма Старт», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8.