Тонзірин льодяники прес. №20 (10х2)

діючі речовини: хлоргексидину дигідрохлорид,бензокаїн;

1 льодяник пресований має у складі: хлоргексидину дигідрохлориду 5 мг,бензокаїну 1,5 мг.

допоміжні речовини: ізомальт,поліетиленгліколь 6000,ароматизатор м’ята перцева 87B668 (ментол,ментон,ефірна олія м’яти перцевої,мальтодекстрин кукурудзяний,натрію крохмаль октенілсукцинат),аспартам (Е 951),магнію стеарат.

Льодяники пресовані.

Ключові фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі,плоскі льодяники пресовані з рискою з одного боку із м’ятним запахом.

Препарати для лікування горла. Антисептики.

Код АТХ R02A A05.

Хлоргексидин

Механізм дії

Антимікробна активність хлоргексидину пов’язана з впливом на клітинну мембрану,зокрема з порушенням внутрішньої цитоплазматичної мембрани. Його антимікробна дія пояснюється головним чином тим,що клітинна мембрана має негативний електричний заряд. При контакті катіонна молекула хлоргексидину призводить до зміни електричного заряду на поверхні клітини за рахунок посилення поглинання фосфатовмісного компонента.

Цей процес порушує цілісність зовнішньої мембрани,що сприяє проникненню хлоргексидину у внутрішню клітинну мембрану,де він зв’язується із фосфоліпідами,що містяться в ній. Таким чином збільшується проникність мембрани,зокрема для легких молекул,таких як іони калію,що залишають клітину.

Бензокаїн

Механізм дії

Бензокаїн є добре відомим місцевим анестетиком,який забезпечує негайне та тривале полегшення болю в порожнині рота та горла. Бензокаїн проникає в ліпофільні шари і впливає на кінцеві больові рецептори слизової оболонки та шкіри.

Основний механізм дії полягає в інгібуванні переважно натрій-специфічних іонних каналів у мембрані нейрональних клітин,так званих натрієвих каналів,керованих напругою.

Коли надходження натрію переривається,потенціал дії не може бути створений,що є перешкодою для передачі сигналу.

Фармакодинаміка.

Хлоргексидин

Серед антисептичних засобів хлоргексидин є біоцидом,який,ймовірно,найбільш широко використовується,зокрема в засобах для миття рук і ротової порожнини,а також як дезінфікуючий засіб і консервант. Це пов’язано здебільшого з його ефективністю та широким спектром дії,властивістю адсорбуватись на шкірі та слизових оболонках,а також низькою подразливістю. Незважаючи на переваги хлоргексидину,його активність залежить від pH і значно знижується в присутності органічних сполук.

Клінічна ефективність і безпека

Хлоргексидин чинить бактерицидну та бактеріостатичну дію відносно широкого спектра вегетативних грампозитивних і грамнегативних бактерій,деяких грибів і вірусів. Він діє шляхом руйнування цитоплазматичної мембрани бактеріальних клітин. Його активність відносно дріжджів,дерматофітів,мікобактерій і деяких видів Pseudomonas і Proteus низька.

Найбільшу активність хлоргексидин проявляє при нейтральному або слаболужному рН.

Його використання у формі льодяників призводить до значного зниження кількості бактерій у ротовій порожнині та слині.

Під час використання протягом кількох місяців його дія зменшується внаслідок зміни флори ротової порожнини.

Його антимікробна дія різна в різних концентраціях речовини: при низьких концентраціях він проявляє переважно бактеріостатичну дію,тоді як бактерицидна дія пов’язана з наявністю високих концентрацій.

Хлоргексидин ефективний проти великої кількості грамнегативних і грампозитивних бактерій і грибків,значна частина яких належить до основних патогенів ротової порожнини.

Мікроорганізми,які виявляють високу чутливість до хлоргексидину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Streptococcus sobrinus і Streptococcus sanguis; Enterococcus faecalis, Micrococcus luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella та багато штамів як цих,так і інших грамнегативних бактерій.

Хлоргексидин виявляє фунгіцидну дію,в тому числі в дуже низьких концентраціях,значення МІК досягають 0,001 %.

Бензокаїн

Бензокаїн являє собою етиловий ефір пара-амінобензойної кислоти,що містить у своїй молекулі складноефірний зв’язок -СО-О-,чинить короткочасну дію,оскільки швидко гідролізується псевдохолінестеразою в крові і має короткий період напіввиведення з плазми. Бензокаїн слаботоксичний,чинить тривалу місцевоанестетичну дію,використовується в клінічній практиці лише для поверхневої місцевої анестезії.

Клінічна ефективність і безпека

Місцеве використання бензокаїну призводить до зменшення больових відчуттів. Його анестезуюча дія починається через 15-30 секунд після використання і триває 5-10 хвилин після розведення слиною,що міститься в ротовій порожнині.

Бензокаїн у формі льодяників продемонстрував кращу ефективність,ніж плацебо,і є корисним і добре переносимим засобом для полегшення болючого дискомфорту в глотці у разі болю в горлі.

Фармакокінетика.

Хлоргексидин

Абсорбція

Після цього прийому всередину хлоргексидин погано всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Він дуже добре адсорбується поверхнею слизової оболонки і завдяки зворотному вивільненню може бути відновлений у слині протягом 8 годин після прийому. Даних про резорбцію через слизову оболонку порожнини рота немає.

Біотрансформація та елімінація

Хлоргексидин виводиться з калом (90 %) і з сечею (менше 1 %).

У дослідженнях за участю людей визначений період напіввиведення становить 4 дні.

Бензокаїн

Абсорбція

Бензокаїн погано всмоктується через слизову оболонку.

Біотрансформація та елімінація

Анестетики ефірного типу піддаються біотрансформації в печінці та плазмі під дією естераз,у результаті чого утворюються метаболіти пара-амінобензойна кислота та етанол,які метаболізуються до ацетилкоферменту А. Пара-амінобензойна кислота кон’югується з гліцином або виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Розпад залежить від pH.

Для місцевого лікування запальних захворювань ротової порожнини (стоматит,гінгівіт,афти) та горла (тонзиліт,фарингіт,ларингіт).

• Гіперчутливість до діючих або до будь-якої з допоміжних речовин;
• наявність ран та виразок в ротовій порожнині і горлі;
• низький рівень холінестерази;
• дитячий вік до 4 років.

Бензокаїн послаблює дію сульфаніламідів і аміносаліцилатів,що обумовлено його метаболітом 4-амінобензоатом.

Хлоргексидин несумісний з аніонними сполуками,оскільки,будучи катіонним детергентом,випадає з ними в осад. Вони містяться в більшості зубних паст,тому між чищенням зубів і використанням льодяників потрібен 30-хвилинний інтервал.

Тонзірин,льодяники пресовані,варто використовувати обережно та під наглядом лікаря тільки при ерозивно-десквамативних змінах слизової оболонки порожнини рота.

Тривале використання лікарських засобів (більше одного тижня),що містять хлоргексидин,може призвести до оборотної зміни кольору язика та зубів.

Через вміст аспартаму цей препарат не варто використовувати хворим з фенілкетонурією.

Немає повідомлень про токсичність під час вагітності та грудного вигодовування,що,найімовірніше,пов’язано з поганою абсорбцією препарату та низькою системною біодоступністю.

Протипоказань до використання цього препарату під час вагітності та грудного вигодовування дотепер не виявлено.

Дані відсутні щодо впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами.

Дорослі та діти віком від 12 років

По 1 льодянику кілька разів на день. За потреби один льодяник кожні 1-2 години до досягнення максимальної дози 8 льодяників на добу.

Діти віком від 4 до 12 років

До 4 льодяників на день,які варто приймати кожні кілька годин.

Діти віком до 4 років

Препарат не варто використовувати цій віковій категорії.

По можливості лікування варто починати при появі перших симптомів і продовжувати протягом 1-2 днів після їх зникнення.

Спосіб використання

Для оромукозного використання.

Льодяники варто тримати в роті до повного розчинення. Не ковтайте їх!

Бажано не їсти і не пити протягом 30 хвилин після прийому льодяника. Прийміть останній льодяник перед сном і принаймні через 30 хвилин після чищення зубів.

Цей препарат протипоказаний для використання дітям віком до 4 років.

Хлоргексидин

Під час використання препарату згідно з рекомендаціями невелика кількість абсорбованого хлоргексидину може виводитися з організму людини без прояву симптомів інтоксикації через низьку системну абсорбцію. Системні інтоксикації рідко виникають під час використання слаборозчинного хлоргексидину гідрохлориду,але можуть спостерігатися під час використання легкорозчинної солі хлоргексидину глюконату. У цих випадках у результаті прямого контакту з хлоргексидину глюконатом можуть виникнути ураження слизової оболонки,а системні ефекти включають оборотне підвищення рівня печінкових ферментів. Специфічної терапії не існує.

Бензокаїн

Інтоксикація можлива лише при неправильному застосуванні.

Симптоми. Спочатку можуть спостерігатися симптоми перезбудження центральної нервової системи (нудота,тремор,судоми),а пізніше – пригнічення ЦНС,у т. ч. можливе пригнічення дихання і кома. Стосовно впливу на серце токсичні концентрації призводять до брадикардії,AV-блокади та зупинки серця.

У маленьких дітей,зокрема,бензокаїн може спричинити метгемоглобінемію з задишкою та ціанозом.

Лікування. Спочатку потрібно призначити загальні заходи для прискорення виведення препарату (викликати блювання,промити шлунок,застосувати активоване вугілля). При гіпоксії або аноксії необхідна вентиляція легень киснем,а при зупинці серця – масаж серця. При виникненні судом варто використовувати діазепам або швидкодіючі барбітурати (протипоказані при аноксичних судомах). У тяжких випадках можна використовувати сукцинілхолін після інтубації та штучної вентиляції легень. Серцево-судинні розлади можна усунути за допомогою інфузій і корекції водно-електролітного балансу. Метгемоглобінурію можна лікувати внутрішньовенним введенням до 50 мл 1 % розчину метиленового синього.

При тривалому застосуванні можлива тимчасова зміна смаку,печіння та поколювання язика.

Тривале використання лікарських засобів (більше одного тижня),що містять хлоргексидин,може призвести до зміни кольору зубів,яке можна усунути за допомогою зубної пасти. Також можлива оборотна зміна кольору язика.

Рідко спостерігаються випадки місцевої подразнюючої дії та контактної алергії.

У дуже рідкісних випадках можливі загальні реакції гіперчутливості аж до анафілактичного шоку.

Під час використання бензокаїну спостерігалась метгемоглобінемія у маленьких дітей.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

Тримати при температурі не вище 25 °С.

По 10 льодяників пресованих у блістері з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги.

По 1 або 2 блістери в картонній пачці.

Без рецепта.

Адіфарм ЕАД.

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

бульвар Сімеоновське шосе,130,Софія,1700,Болгарія.