Цитрамон-Дарниця таблетки №6

діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, кофеїн;

1 таблетка має у складі: ацетилсаліцилової кислоти 240 мг, парацетамолу 180 мг, кофеїну 30 мг;

додаткові компоненти: кислота лимонна моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, какао, кальцію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою, із запахом какао.

Аналгетики та антипіретики. Кислота ацетилсаліцилова, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B A51.

Фармакодинаміка.

Лікарський засіб чинить аналгезивну, жарознижувальну та протизапальну дію. Компоненти, що входять до складу лікарського засобу, посилюють ефекти один одного.

Антипіретичний ефект ацетилсаліцилової кислоти реалізується через центральну нервову систему шляхом пригнічення синтезу РGF₂ у гіпоталамусі у відповідь на вплив ендогенних пірогенів. Аналгетичний ефект має як периферичне, так і центральне походження: периферичний ефект – пригнічення синтезу простагландинів запалених тканин; центральний ефект – вплив на центри гіпоталамуса. Ацетилсаліцилова кислота також зменшує агрегацію тромбоцитів.

Парацетамол чинить аналгезивну, жарознижувальну і дуже слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабко вираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.

Кофеїн збуджує центральну нервову систему. Кофеїн підвищує позитивні умовні рефлекси, стимулює рухову активність, послаблює дію снодійних і наркотичних речовин, посилює дію аналгетиків і жарознижувальних засобів.

Фармакокінетика.

Не вивчалась.

Терапія слабкого або помірного больового синдрому при головному або зубному болю, первинній дисменореї, мігрені, артралгії, невралгії, захворюваннях, що супроводжуються гіпертермією різної етіології (як жарознижувальний засіб).

Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу, інших саліцилатів; тяжкі розлади функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, синдром Жильбера, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, гемофілія, геморагічний діатез, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, геморагічні хвороби, гострі пептичні виразки, стан підвищеного збудження, розлади сну, тяжка артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи (у тому числі атеросклероз), закритокутова глаукома, епілепсія, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, розлади серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ішемічна хвороба серця, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, бронхіальна астма, спричинена використанням саліцилатів, в анамнезі, літній вік.

Не використовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) і протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО; протипоказаний пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти, b-блокатори; протипоказана комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Парацетамол

Метоклопрамід і домперидон можуть збільшувати швидкість всмоктування парацетамолу, а холестирамін – зменшувати. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилюватися при одночасному довготривалому застосуванні парацетамолу, що підвищує ризик кровотечі. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні медикаменти (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення лікарського засобу на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив медикаментів на печінку.

Одночасне використання високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не використовувати одночасно з алкоголем.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом із високою аніонною щілиною, особливо у хворих з факторами ризику (див. розділ «Особливості використання»).

Кофеїн

Одночасне використання кофеїну з інгібіторами МАО може викликати небезпечне підвищення артеріального тиску. Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, a- і b-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших медикаментів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом лікарський засібів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну зі шлунково-кишкового тракту, з тиреотропними засобами – підвищується їх ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Ацетилсаліцилова кислота

Протипоказані комбінації.

Використання метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми).

Комбінації, які слід використовувати обережно.

Одночасне використання ібупрофену перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Терапія ібупрофеном хворих з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємному підсиленню ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне використання з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями). При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції. При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних медикаментів групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв'язаної з білками плазми. Діуретики в поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках. Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону), які застосовуються для замісної терапії при хворобі Аддісона, у період терапія кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування після закінчення терапія. При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота підсилює дію фенітоіну. Ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) в поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняє зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми, підвищуючи токсичність останньої. При застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму. Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти і алкоголю.

У хворих з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив'янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки і полінозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і в хворих з гіперчутливістю до НПЗЗ на тлі терапія лікарським засобом можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) використання медикаментів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи/посилення кровотечі.

Обережно використовувати для терапія хворих із захворюваннями печінки та нирок, при ерозивно-виразкових ураженнях і кровотечах шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизапальної терапії.

Ацетилсаліцилова кислота, що входить до складу лікарського засобу, навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у чутливих хворих.

Не рекомендується використовувати лікарський засіб без консультації лікаря більше 5 днів як аналгезуючий і більше 3 днів як жарознижувальний засіб.

При порушенні функції нирок і печінки інтервал між прийомами повинен бути не менше 8 годин.

У період терапія потрібно відмовитися від вживання алкоголю. При тривалому застосуванні необхідний контроль за системою згортання крові та за рівнем гемоглобіну.

У період терапія не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, які містять кофеїн (таких як кава, чай). Це може викликати проблеми зі сном, тремор, неприємні відчуття за грудниною через серцебиття.

Парацетамол

Перед використанням лікарського засобу потрібно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин або подібні медикаменти, які мають антикоагулянтний ефект. Ризик передозування найбільший у хворих із нециротичним алкогольним захворюванням печінки. Лікарський засіб може впливати на результати лабораторних досліджень вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, потрібно проконсультуватися з лікарем. У хворих з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід одразу звернутися до лікаря за умови появи цих симптомів.

Потрібно бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною, особливо у хворих із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, при недоїданні або за наявності інших причин дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також якщо застосовуються максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання рівня 5-оксопроліну в сечі.

Не збільшувати понад вказаних доз. Не вживати лікарський засіб з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо прояви не зникають, потрібно звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Зберігати лікарський засіб поза полем зору дітей та у недоступному для дітей місці.

Ацетилсаліцилова кислота

Використовувати обережно при гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, при одночасному застосуванні антикоагулянтів, хворим з розладими кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик розлади функції нирок і гострої ниркової недостатності. Ібупрофен може зменшити інгібіторний вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. За умови використання лікарського засобу перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Лікарський засіб не застосовують у час вагітності або лактації.

При застосуванні високих доз лікарського засобу слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами через ймовірні небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, підвищена збудливість, розлади орієнтації та уваги).

Лікарський засіб призначають дорослим по 1 таблетці 2–3 рази на добу після прийому їжі. Максимальна добова доза лікарського засобу становить 6 таблеток (за 3 прийоми). Таблетки Цитрамон-Дарниця не слід вживати більше 5 днів як знеболювальний засіб і більше 3 днів – як жарознижувальний засіб.

Не збільшувати понад рекомендовану дозу.

Не вживати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Не слід використовувати медикаменти, що містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилову кислоту використовувати як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок у цьомза умови не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея. Враховуючи вищезазначені причини, дітям протипоказане використання лікарського засобу без наявності особливих показань (хвороба Кавасакі).

Прояви передозування можуть проявлятися при тривалому застосуванні лікарського засобу або при застосуванні у дозах, що у багато разів перевищують рекомендовану.

Прояви передозування, зумовлені ацетилсаліциловою кислотою.

Токсичність саліцилатів може проявлятися внаслідок тривалого використання терапевтичних доз або гострої інтоксикації при застосуванні > 100 мг/кг/добу більше 2 днів (випадкове проковтування дітьми чи випадкове передозування), що потенційно загрожує життю. Хронічне отруєння саліцилатами може проходити безсимптомно, оскільки не має специфічних симптомів. Інтоксикація саліцилатами середнього ступеня тяжкості, або саліцилізм, зазвичай розвивається лише після повторного використання високих доз.

Прояви: запаморочення, шум у вухах, глухота, підвищена пітливість, нудота, блювання, головний біль та пригнічення свідомості – можна контролювати шляхом зниження дози. Шум у вухах може виникати при концентрації у плазмі крові від 150 до 300 мкг/мл. Більш важкі небажані ефекти виникають при концентрації понад 300 мкг/мл. Основною особливістю гострого отруєння є тяжке розлади кислотно-лужного балансу, яке може варіюватись залежно від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Поширеною ознакою у дітей є метаболічний ацидоз. Важкість отруєння не можна оцінити лише за концентрацією у плазмі крові. Всмоктування ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися внаслідок гальмування спорожнення шлунка, формування конкрементів у шлунку або внаслідок використання медикаментів, вкритих ентеросолюбільною оболонкою.

Невідкладна допомога при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою визначається ступенем тяжкості, стадією та клінічними симптомами і відповідає стандартним методам надання невідкладної допомоги при отруєннях. Першочергові заходи мають бути спрямовані на прискорення виведення лікарського засобу, а також на відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Внаслідок комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами можуть виникнути деякі прояви та лабораторні зміни.

Отруєння легкого та середнього ступеня: тахіпное, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, підвищена пітливість, нудота, блювання. Лабораторні дані: алкалоз, лужна реакція сечі.

Важке отруєння: дихальний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, шум у вухах, глухота. Дихальна система: від гіпервентиляції, некардіогенного набряку легенів до зупинки дихання і асфіксії; лабораторні дані: алкалоз, лужна реакція сечі. Серцево-судинна система: від порушень серцевого ритму, артеріальної гіпотензії до зупинки серця. Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність. Лабораторні дані: гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, розлади функції нирок. Розлади обміну глюкози, кетоз лабораторно проявляються у вигляді гіперглікемії, гіпоглікемії (особливо у дітей), підвищення рівня кетонових тіл. Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові кровотечі. З боку крові: від пригнічення функції тромбоцитів до коагулопатій. Лабораторні дані: подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія. Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС від млявості, пригнічення свідомості до коми і судом.

Прояви передозування в перші 24 години, зумовлені парацетамолом: блідість шкіри, втрата апетиту, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення протромбінового індексу. Прояви ураження печінки спостерігаються через 12–48 годин після передозування. Можуть виникати розлади метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При важкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з розладим свідомості, крововиливів, гіпоглікемії, коми, в окремих випадках – з летальним наслідком. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні лікарського засобу в великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи ймовірне запаморочення, психомоторне збудження і розлади орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

Ураження печінки ймовірне у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У хворих з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших медикаментів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад: розлади травлення, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід одразу доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні прояви передозування.

За умови передозування можуть спостерігатися нудота, блювання, підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, сонливість, розлади свідомості, розлади серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми або може не відображатися тяжкість передозування чи ризик ураження органів. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні визначення концентрації є недостовірними).

Терапія: промивання шлунка з подальшим використанням активованого вугілля (якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години), симптоматична терапія. Специфічний антидот при передозуванні парацетамолу – N-ацетилцистеїн. При відсутності блювання ймовірне використання метіоніну перорально або N-ацетилцистеїну пероральновенно, що є ефективним протягом 24 годин але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після передозування. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. Потрібно також вжити загальнопідтримуючих заходів. При потрібності слід використовувати a-адреноблокатори.

Прояви передозування, зумовлені кофеїном: збудження, запаморочення, прискорене дихання, блювання, тремтіння, судоми, екстрасистолія.

Терапія: промивання шлунка, повторне призначення активованого вугілля, форсований лужний діурез, оксигенотерапія, гемодіаліз у тяжких випадках, інфузія рідини та електролітів. Симптоматична терапія. При судомах слід використовувати діазепам.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт, закладеність носа, бронхоспазм у хворих, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших НПЗЗ.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні розлади, включаючи нудоту, блювання, дискомфорт і болі в епігастрії, печію, абдомінальний біль; запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть в окремих випадках викликати шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: розлади функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку обміну речовин, метаболізму: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, парестезії, збудження, розлади сну, безсоння, загальна слабкість, дзвін у вухах.

З боку психіки: відчуття страху, неспокій, тривога, дратівливість.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, серцебиття, артеріальна гіпертензія.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, синці і кровотечі, анемія, сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в ділянці серця), гемолітична анемія, внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках, включаючи генералізовані та еритематозні висипання; кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Загальні розлади: кровотечі можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія; некардіогенний набряк легенів.

3 роки.

Не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 6 або по 10 таблеток у контурних чарункових упаковках; по 6 або по 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 6 або по 12 контурних чарункових упаковок в пачці.

Без рецепта.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.