Цитропак-Дарниця таблетки №6

діючі речовини: acetylsalicylic acid; paracetamol; соffeine;

1 таблетка має у складі: ацетилсаліцилової кислоти 240 мг, парацетамолу 180 мг, кофеїну 30 мг;

додаткові компоненти: кислота лимонна моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим або рожевуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою.

Аналгетики та антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B A51.

Фармакодинаміка.

Комбінований лікарський засіб.

Завдяки наявності у таблетці ацетилсаліцилової кислоти і парацетамолу лікарський засіб має протизапальний, жарознижувальний та аналгетичний ефекти.

Компоненти, що входять до складу лікарського засобу, посилюють ефект один одного.

Ацетилсаліцилова кислота має аналгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дію, зменшує біль, особливо спричинений запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів і тромбоутворення, поліпшує мікроциркуляцію в осередку запалення.

Антипіретичний ефект ацетилсаліцилової кислоти реалізується через центральну нервову систему шляхом пригнічення синтезу PGF2 у гіпоталамусі у відповідь на вплив ендогенних пірогенів.

Аналгетичний ефект має як периферичне, так і центральне походження: периферичний ефект – пригнічення синтезу простагландинів запалених тканин; центральний ефект – вплив на центри гіпоталамуса.

Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, що пов’язано з його впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі та менш вираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у тканинах.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та гемодинамічний центри, розширює кровоносні судини скелетних м’язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. Кофеїн послаблює дію снодійних і наркотичних речовин, посилює дію аналгетиків і жарознижувальних засобів.

У цій комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, однак сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку.

Фармакокінетика.

Ацетилсаліцилова кислота.

Всмоктується швидко і повністю після перорального вживання. Переважно гідролізується у шлунково-кишковому тракті, печінці та крові до саліцилату, який потім метаболізується головним чином у печінці.

Парацетамол.

Після прийому всмоктується у шлунково-кишковому тракті, пік концентрації парацетамолу у плазмі крові спостерігається через 30–120 хвилин. Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться в основному з сечею у вигляді глюкуронідів та сульфат-кон’югатів. Менше 5 % виводиться у вигляді незміненого парацетамолу. Період напіввиведення становить 1–4 години. При звичайних терапевтичних концентраціях зв’язування з білками плазми незначне, але пропорційне до збільшення концентрацій.

Побічний гідроксильований метаболіт, що зазвичай утворюється у печінці у дуже малих кількостях та детоксикується переважно шляхом кон’югації з глютатіоном печінки, може акумулюватися при передозуванні парацетамолу та спричиняти пошкодження печінки.

Кофеїн.

Максимум концентрації кофеїну спостерігається між 5 та 90 хвилинами після прийому лікарського засобу Цитропак^®-Дарниця натщесерце. Дані щодо його пресистемного метаболізму відсутні. У дорослих майже повністю підлягає метаболізму у печінці. Швидкість виведення у дорослих індивідуальна. Середній період напіввиведення з плазми крові становить 4,9 години з діапазоном 1,9–12,2 години. Кофеїн рівномірно розподіляється у всіх рідинах організму. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 35 %.

Кофеїн майже повністю метаболізується шляхом окиснення, деметилювання та ацетилювання і виводиться із сечею. Основними його метаболітами є 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин). Серед супутніх метаболітів: 1-метилурацилова кислота та 5-ацетиламіно-6-форміламіно-3-метилурацил (AMFU).

Перехресної взаємодії трьох активних компонентів, а також збільшення ризику взаємодії з іншими лікарськими засобами при використанні активних компонентів у комбінації не відбувається. Завдяки поєднанню трьох активних речовин вміст кожної з них низький, тому, знижується і токсичність лікарського засобу.

Терапія слабкого або помірного больового синдрому: при головному або зубному болю, при первинній дисменореї, мігрені, артралгії, невралгії, захворюваннях, що супроводжуються гіпертермією різної етіології (як жарознижувальний засіб).

• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу, гіперчутливість до інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), інших саліцилатів;
• наявність в анамнезі бронхіальної астми, кропив’янки або риніту, які спричинені використанням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, а також наявність шлункової виразки у минулому;
• захворювання крові: гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, анемія, лейкопенія, підвищена схильність до кровотеч, тромбоз, тромбофлебіт, геморагічні хвороби;
• тяжка ниркова або печінкова недостатність, портальна гіпертензія, вроджена гіпербілірубінемія, синдром Жильбера;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• органічні захворювання серцево-судинної системи (зокрема виражений атеросклероз), розлади ритму, розлади серцевої провідності, пароксизмальна тахікардія, тяжка гіпертонічна хвороба, тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця, гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, схильність до спазму судин;
• глаукома, гіпертиреоз, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету;
• застосовування разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення використання інгібіторів МАО, одночасне використання з трициклічними антидепресантами або бета-блокаторами;
• алкоголізм, епілепсія, підвищена збудливість, розлади сну;
• комбіноване використання з метотрексатом у дозуванні 15 мг на тиждень або більше;
• хірургічні втручання, що супроводжуються значною кровотечею;
• вік понад 60 років.

Для короткочасного використання. Не збільшувати понад призначені дози. Не використовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, які містять ацетилсаліцилову кислоту або парацетамол.

Не рекомендується використовувати без консультації лікаря Цитропак^®-Дарниця більше 5 днів як аналгезуючий засіб і 3 днів як жарознижувальний засіб.

Не слід використовувати Цитропак^®-Дарниця пацієнтам, у яких > 20 % нападів мігрені супроводжуються блюванням або у яких у > 50 % нападів мігрені необхідний постільний режим.

Якщо після прийому перших 2 таблеток Цитропак^®-Дарниця пацієнт з мігренню не відчув поліпшення стану, він має звернутися за консультацією до лікаря.

Не слід використовувати цей лікарський засіб пацієнтам, які протягом останніх 3 або більше місяців відчували головний біль з частотою більше 10 днів на місяць.

Обережно слід використовувати цей лікарський засіб пацієнтам з ризиком дегідратації (наприклад, при блюванні, діареї або перед серйозним оперативним втручанням чи після нього).

Через свої фармакодинамічні властивості Цитропак^®-Дарниця може маскувати прояви та прояви інфекції.

Цитропак^®-Дарниця має використовуватись обережно пацієнтами з печінковою або нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня важкості.

Зумовлені вмістом ацетилсаліцилової кислоти.

Внаслідок того, що ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, і цей ефект зберігається впродовж кількох днів після використання, лікарський засіб може підвищувати схильність до кровотеч протягом та після хірургічних втручань (в тому числі малі оперативні втручання, наприклад видалення зуба). Пацієнт перед хірургічним втручанням повинен заздалегідь попередити лікаря про використання лікарського засобу. Перед плановими хірургічними втручаннями потрібно припинити використання лікарського засобу за 5–7 діб до операції.

Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У хворих із відповідною схильністю це може в ряді випадків спровокувати напад подагри. Обережно лікарський засіб використовувати при подагрі та захворюваннях нирок або печінки, дегідратації та цукровому діабеті.

У ході терапія слід відмовитися від вживання алкоголю (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).

Лікарський засіб потрібно використовувати з особливою обережністю у таких випадках: шлунково-кишкові виразки в анамнезі, а також хронічна або рецидивуюча виразкова хвороба; при супутньому лікуванні антикоагулянтами; погіршення функцій нирок; погіршення функцій печінки, уроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дабіна-Джонсона і Ротора); пацієнтам літнього віку. Не слід без нагляду лікаря використовувати Цитропак^®-Дарниця одночасно з антикоагулянтами або іншими лікарськими засобами, які пригнічують агрегацію тромбоцитів. Стан хворих з розладими гемостазу слід уважно контролювати. Лікарський засіб слід обережно використовувати за умови метрорагії або менорагії.

Якщо у пацієнта на тлі терапії виникла шлунково-кишкова кровотеча або виразка, Цитропак^®-Дарниця слід одразу відмінити. Ризик виникнення кровотечі може підвищуватися на тлі вживання алкоголю, використання кортикостероїдів та нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Хворим з функціональною недостатністю печінки та нирок дозу лікарського засобу потрібно зменшити або збільшити інтервал між прийомами. При порушенні функцій нирок і печінки інтервал між прийомами повинен бути не менше 8 годин.

Оскільки ацетилсаліцилова кислота, як і всі неселективні нестероїдні протизапальні лікарський засіби, спричиняє подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, лікарський засіб потрібно вживати тільки після прийому їжі, запиваючи водою, лужними мінеральними водами, розчином натрію гідрокарбонату (найкраще – молоком).

При тривалому застосуванні лікарського засобу потрібно перевіряти наявність крові в калі для виявлення ульцерогенної дії та робити аналізи крові (вплив на агрегацію тромбоцитів, деяка антикоагулянтна активність).

При гіпертермії лікарський засіб бажано призначати тільки в разі неефективності інших аналгетиків-антипіретиків, оскільки існує ризик розвитку синдрому Рея. Якщо внаслідок використання лікарського засобу виникне блювання, то слід запідозрити синдром Рея.

Обережно використовувати лікарський засіб для терапія хворих на алергічний риніт, поліпоз носа, кропив’янку.

У хворих з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки і полінозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих із гіперчутливістю до нестероїдних протизапальних засобів на тлі терапія лікарський засібом можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.

Зумовлені вмістом парацетамолу

Цитропак^®-Дарниця слід використовувати обережно пацієнтам з розладим функції нирок або печінки чи з алкогольною залежністю.

Ризик токсичного впливу парацетамолу збільшується у хворих, які приймають інші потенційно гепатотоксичні медикаменти або засоби, що індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, рифампіцин, ізоніазид, хлорамфенікол, снодійні та протиепілептичні медикаменти, у тому числі фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін). Пацієнти з алкогольною залежністю в анамнезі знаходяться в групі особливого ризику виникнення уражень печінки.

Зумовлені вмістом кофеїну

Цитропак^®-Дарниця слід використовувати обережно пацієнтам з подагрою та гіпертиреозом.

На час терапії лікарським засобом Цитропак^®-Дарниця пацієнт має обмежити споживання засібів, що містять кофеїн, оскільки надлишкові концентрації кофеїну в організмі можуть зумовлювати нервозність, дратівливість, безсоння та періодичні епізоди тахікардії.

Ймовірні види взаємодій діючих речовин.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК)

Парацетамол

Кофеїн

Вплив на результати лабораторних досліджень:

• Використання високих доз ацетилсаліцилової кислоти може впливати на результати кількох клінічно-хімічних лабораторних аналізів.
• Використання парацетамолу може впливати на результати визначення вмісту сечової кислоти, якщо аналіз проводити методом з використанням реактиву фосфорновольфрамової кислоти, та на результати визначення глікемії, якщо аналіз проводити методом з використанням глюкозооксидази/пероксидази.
• Кофеїн може нівелювати дію дипіридамолу на кровоток у міокарді і таким чином впливати на результати цього тесту. Рекомендується призупинити використання кофеїну за 8–12 годин до початку цього тесту.

Щодо парацетамолу: перед використанням лікарського засобу потрібно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні медикаменти, які мають антикоагулянтний ефект, а також при захворюваннях печінки або нирок.

Ризик передозування найбільший у хворих із нециротичним алкогольним захворюванням печінки. Лікарський засіб може вплинути на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, потрібно проконсультуватися з лікарем. У хворих з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід одразу звернутися до лікаря за умови появи цих симптомів.

У процесі терапія лікарський засібом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (таких як кава, чай). Це може призвести до проблем зі сном, тремору, неприємного відчуття за грудниною через серцебиття.

Рекомендується бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною, особливо у хворих із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, недоїданням та іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічним алкоголізмом), а також тих, хто вживає максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання 5-оксопроліну в сечі.

Не збільшувати понад зазначених доз.

Не використовувати лікарський засіб з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо прояви не зникають, потрібно звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Щодо ацетилсаліцилової кислоти: хворим з розладим функції нирок або хворим з розладими серцево-судинного кровообігу використовувати обережно (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик розлади функції нирок та гострої ниркової недостатності.

Ібупрофен може зменшити інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. За умови використання лікарського засобу перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Не слід використовувати медикаменти, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, є ризик розвитку синдрому Рея, який потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилову кислоту використовувати як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьомза умови не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Зберігати лікарський засіб поза полем зору дітей та у недоступному для дітей місці.

Використання в час вагітності або лактації.

Лікарський засіб не використовувати у час вагітності.

Ацетилсаліцилова кислота має тератогенний вплив; при застосуванні у час вагітності у I триместрі призводить до вади розвитку – розщеплення верхнього піднебіння; у III триместрі – до гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин і гіпертензію у судинах малого кола кровообігу; розлади функції нирок з можливим наступним розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніозом; ймовірність подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після використання дуже низьких доз.

Кофеїн підвищує ризик спонтанного викидня.

На період терапія слід припинити лактації. Лікарський засіб проникає у грудне молоко, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дітей внаслідок розлади функції тромбоцитів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні високих доз лікарського засобу слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами через ймовірність побічних реакцій з боку центральної нервової системи (запаморочення, психомоторне збудження і розлади орієнтації і уваги).

Цитропак^®-Дарниця призначати по 1 таблетці 2–3 рази на добу, після прийому їжі. Максимальна добова доза – 6 таблеток (по 2 таблетки 3 рази на добу). Таблетки Цитропак^®-Дарниця не слід вживати більше 5 днів як знеболювальний засіб і більше 3 днів – як жарознижувальний засіб.

Не збільшувати понад рекомендовану дозу. Не вживати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Кожну дозу лікарського засобу запивати повною склянкою води.

Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю слід враховувати, що, хоча вплив захворювань печінки та нирок на фармакокінетику лікарського засобу Цитропак^®-Дарниця не вивчали, з огляду на механізм дії ацетилсаліцилової кислоти та парацетамолу, розлади печінки та нирок можуть посилитися. З цієї причини Цитропак^®-Дарниця протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю і його слід використовувати обережно пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю легкого чи середнього ступеня тяжкості.

Діти.

Дітям віком до 16 років протипоказане використання лікарського засобу без наявності особливих показань (хвороба Кавасакі).

Прояви передозування можуть проявлятися при тривалому застосуванні лікарського засобу або при застосуванні в дозах, що у багато разів перевищують рекомендовану.

Оскільки Цитропак^®-Дарниця є комбінованим лікарським засобом, передозування його варто розглядати щодо кожної діючої речовини, яка входить до його складу.

Ацетилсаліцилова кислота.

Отруєння саліцилатами зазвичай спостерігається при концентрації у плазмі крові > 350 мг/л (2,5 ммоль/л). Більшість летальних наслідків спостерігалось при концентрації ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові > 700 мг/л (5,1 ммоль/л). Одноразове використання у дозі < 100 мг/кг маси тіла скоріш за все не спричинить серйозного отруєння.

Симптоматика передозування. Дуже часто спостерігається розвиток таких побічних реакцій, як нудота, блювання, дегідратація, відчуття шуму/дзвону у вухах, запаморочення, глухота, підвищена пітливість, відчуття жару у кінцівках, прискорене серцебиття, екстрасистолія та гіпервентиляція, розлади кислотно-лужного балансу крові. Поєднання респіраторного алкалозу та метаболічного ацидозу з нормальним або підвищеним рівнем рН артеріальної крові спостерігається у дорослих та дітей. Ацидоз може сприяти підвищенню транспортування саліцилатів через гематоенцефалічний бар’єр.

Рідше спостерігається розвиток таких побічних реакцій як блювання з домішками крові, гіперпірексія, гіпоглікемія, гіпокаліємія, тромбоцитопенія, підвищення протромбінового часу, пероральносудинна коагуляція, ниркова недостатність, набряк легенів некардіального генезу. Також можливий розвиток побічних реакцій з боку центральної нервової системи: дезорієнтація, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, розлади свідомості, запаморочення, тремор, гіперрефлексія, судоми та кома.

Прояви передозування, спричинені ацетилсаліциловою кислотою.

Токсичність саліцилатів може бути результатом інтоксикації внаслідок тривалого використання терапевтичних доз або гострої інтоксикації (при застосуванні > 100 мг/кг/добу більше 2 днів), що потенційно загрожує життю (від випадкового проковтування дітьми до випадкового отруєння).

Хронічне отруєння саліцилатами може проходити безсимптомно, оскільки не має специфічних симптомів. Інтоксикація саліцилатами середнього ступеня тяжкості, або саліцилізм, зазвичай розвивається лише після повторного використання високих доз.

Прояви: запаморочення, шум у вухах, глухота, пітливість, нудота, блювання, головний біль та пригнічення свідомості можуть контролюватись шляхом зниження дози. Шум у вухах може виникати при плазмовій концентрації від 150 до 300 мкг/мл. Тяжчі небажані ефекти виникають при концентрації > 300 мкг/мл. Основною особливістю гострого отруєння є тяжке розлади кислотно-лужного балансу, яке може відрізнятися з віком та тяжкістю інтоксикації. Найбільш розповсюдженим симптомом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість отруєння не можна оцінити, використовуючи лише дані концентрації у плазмі крові. Всмоктування ацетилсаліцилової кислоти може сповільнюватись внаслідок гальмування спорожнення шлунка, формування конкрементів у шлунку або внаслідок використання медикаментів, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

Невідкладна допомога при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою визначається ступенем тяжкості, стадією та клінічними симптомами та відповідає стандартним методам надання невідкладної допомоги при отруєннях. Першочергові заходи повинні бути спрямовані на прискорення виведення лікарського засобу, а також на відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу.

Внаслідок комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами можуть виникнути деякі прояви та лабораторні зміни.

Отруєння легкого та середнього ступеня тяжкості: тахіпное, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, пітливість, нудота, блювання. Лабораторні дані: алкалоз, лужна реакція сечі.

Тяжке отруєння: дихальний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, відчуття шуму у вухах, глухота. Дихальна система: від гіпервентиляції, некардіогенного набряку легень до зупинки дихання та асфіксії; лабораторні дані – алкалоз, лужна реакція сечі. Серцево-судинна система: від порушень серцевого ритму, гіпотензії до зупинки серця. Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність. Лабораторні дані – гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміна функції нирок, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія. Розлади обміну глюкози, кетоз лабораторно проявляється у вигляді гіперглікемії, гіпоглікемії (особливо у дітей), підвищення рівня кетонових тіл. Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові кровотечі. Зміни з боку крові: від пригнічення функції тромбоцитів до коагулопатій.

Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС від млявості, пригнічення свідомості до коми та нападу судом.

Прояви передозування, спричинені парацетамолом. Ураження печінки ймовірне у дорослих, які застосовували 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли > 150 мг/кг маси тіла.

У хворих з факторами ризику (тривале терапія карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоматика передозування. Протягом перших 24 годин спостерігаються: нудота, блювання, втрата апетиту, анорексія, біль у животі, блідість шкіри. Впродовж 12–48 годин можуть проявитися: ураження печінки, розлади метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При значному передозуванні розлади з боку печінки можуть спричинити енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, набряк головного мозку, кому, летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність разом із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть за умови відсутності тяжкого ураження нирок.

При тривалому застосуванні лікарського засобу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись: апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Також повідомлялося про розвиток таких порушень: підвищене потовиділення, сонливість, розлади свідомості, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми, серцеві аритмії, панкреатит, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи. При прийомі великих доз з боку сечовидільної системи: нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз); з боку центральної нервової системи – запаморочення, розлади орієнтації, психомоторне збудження.

Терапія. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід одразу доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні прояви передозування. Прояви можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Терапія слід розпочати з промивання шлунка із подальшим використанням активованого вугілля (якщо надмірна доза була прийнята у межах 1 години) та симптоматичної терапії. Специфічний антидот при передозуванні парацетамолу – N-ацетилцистеїн. При відсутності блювання використання метіоніну перорально або N-ацетилцистеїну пероральновенно є ефективним протягом 24 годин, але максимальний захисний ефект настає при їх застосуванні протягом 8 годин після передозування. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. Потрібно також вжити загальнопідтримуючих заходів. При потрібності використовувати альфа-адреноблокатори.

Прояви передозування, спричинені кофеїном. З боку центральної та периферичної нервової системи: підвищена дратівливість, нервозність, неспокій, безсоння, запаморочення, підвищена емоційна збудливість, мимовільні м’язові скорочення, судоми, прискорене дихання. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у шлунку або животі. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія. Інші: припливи крові до обличчя, часте сечовипускання.

Терапія. Промивання шлунка, за умови пригнічення блювотного рефлексу призначають лікарський засіби іпекакуани, активоване вугілля, високу очищувальну клізму, корекцію кислотно-лужної рівноваги, електролітів плазми, форсований діурез, оксигенотерапію, гемодіаліз у тяжких випадках. Симптоматична терапія. При судомах застосовують діазепам.

У перші години гострого отруєння призначають ацетилцистеїн, якщо можливо перорально – то у дозі 140 мг/кг, якщо перорально неможливо – то у дозі 150 мг/кг для першого пероральновенного введення, потім дозу підвищують до 300 мг/кг на добу.

При застосуванні лікарського засобу в окремих хворих можуть спостерігатися небажані реакції, характерні для медикаментів ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу або кофеїну.

Більшість із перерахованих нижче побічних реакцій мають чіткий дозозалежний характер та проявляються по-різному у кожному окремомза умови.

Ймовірні небажані реакції:

Дані про небажані ефекти, отримані у результаті постмаркетингових спостережень (частота невідома):

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: глухота, розлади орієнтації.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт, закладеність носа, сухий кашель, диспное, задишка, бронхіальна астма, бронхоспазм у хворих, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших НПЗЗ.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні розлади, включаючи нудоту, блювання, дискомфорт та біль в епігастрії, печію, абдомінальний біль, гастралгію; запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами, виразки на слизовій оболонці ротової порожнини.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: гепатотоксичність, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

З боку нирок та сечовидільної системи: нефротоксичність, ураження нирок з папілярним некрозом, при застосуванні великих доз – ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор, мимовільні м’язові скорочення, психомоторне збудження і розлади орієнтації та уваги, безсоння, розлади сну, нервозність, дратівливість, підвищена збудливість, занепокоєність, тривожність, загальна слабкість, парестезії.

З боку психіки: відчуття страху, тривожність.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, аритмія.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у ділянці серця), гемолітична анемія, синці чи кровотечі, при тривалому застосуванні у великих дозах – апластична анемія, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Через антиагрегантну дію на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота підвищує ризик розвитку кровотеч, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляції, геморагічного синдрому, пурпури. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії (особливо у хворих із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках загрожували життю. Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірі та слизових оболонках (у т. ч. генералізоване висипання, еритематозне, плямисто-уртикарне), кропив’янка, шкірний свербіж, набряк, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), анафілаксія, анафілактичний шок, некардіогенний набряк легенів.

У хворих з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій шкіри, включаючи такі прояви, як гіперемія шкіри, відчуття жару, висипання, кропив’янка, набряк, свербіж, ангіоневротичний набряк, риніт, закладеність носа. У хворих на бронхіальну астму ймовірне збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які можуть вражати шкіру, дихальні шляхи, травний тракт, кардіоваскулярну систему і проявлятися у вигляді висипів, кропив’янки, набряку, свербежу.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла).

Загальні розлади: загальна слабкість.

Також при застосуванні медикаментів, що містять аналогічні діючі речовини, були зафіксовані такі небажані реакції (частота невідома): артеріальна гіпертензія, анемія, сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у ділянці серця), гемолітична анемія, відчуття страху, збудження, розлади сну, запалення травного тракту, гіпоглікемія аж до гіпоглікемічної коми, гепатонекроз (дозозалежний ефект), гіпоперфузія, некардіогенний набряк легенів.

На сьогодні немає даних, які б свідчили, що ступінь прояву небажаних явищ, що виникають після використання окремо взятих діючих речовин цього лікарського засобу, збільшується або їхній спектр розширюється при терапії комбінованим лікарським засобом, за умови, що його застосовують згідно з інструкцією.

Підвищений ризик виникнення геморагічних ускладнень може зберігатися протягом 4–8 днів після останнього прийому ацетилсаліцилової кислоти. Дуже рідко спостерігалися тяжкі геморагічні ускладнення (наприклад, пероральночерепний крововилив), особливо у хворих з нелікованою артеріальною гіпертензією та/або на тлі одночасної терапії антикоагулянтами. В окремих випадках такі ускладнення можуть становити загрозу для життя пацієнта.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам потрібно повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через національну систему повідомлень.

2 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 6 або по 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 6 або по 10 таблеток у контурних чарункових упаковках.

Без рецепта.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.