Урсодекс таблетки, в/плів. обол. по 300 мг №50 (10х5)

діюча речовина: ursodeoxycholic acid;

У 1 таблетка міститься урсодезоксихолевої кислоти 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: лактоза,моногідрат; крохмаль кукурудзяний,целюлоза мікрокристалічна,повідон К-30,натрію лаурилсульфат,тальк,магнію стеарат,кремнію діоксид колоїдний безводний,натрію крохмальгліколят (тип А),гіпромелоза,поліетиленгліколь 6000,титану діоксид (Е 171),оксид заліза червоний (Е 172),оксид заліза жовтий (Е 172).

Таблетки,вкриті плівковою оболонкою.

Ключові фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки,вкриті плівковою оболонкою,червоного кольору,з лінією розлому з одного боку і гладенькі – з іншого.

Засоби,які використовують при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот. Код АТХ А05А А02.

Фармакодинаміка.

Невелика кількість урсодезоксихолевої кислоти зазвичай міститься в жовчі людини. Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином,уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно,в результаті розсіювання холестерину та утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчокам’яного холестерину.

Вважається,що урсодезоксихолева кислота при гепатичних і холестатичних захворюваннях спричиняє ефект завдяки відносній заміні ліпофільних,подібних до детергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту,а також внаслідок покращення секреторної здатності гепатоцитів і імунорегуляторних процесів.

Використання дітям

Муковісцидоз

Доступна інформація з клінічних звітів,що стосується тривалого використання урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями,пов'язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того,що використання урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію у жовчних протоках,зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни,за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти необхвдно розпочати відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі урсодезоксихолева кислота швидко поглинається в тонкій кишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного перенесення і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного перенесення. Швидкість поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повному печінковому кон’югуванню з амінокислотами гліцином і таурином,після чого вона екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить близько 60 %.

Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість,яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується,перш ніж бути виведеною з жовчю і,нарешті,з калом.

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром,незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(нів).

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ),за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі дітям віком від 6 років.

Підвищена чутливість до будь-якої речовини,що входить до складу препарату.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.

Непрохідність жовчних проток (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).

Часті епізоди печінкових колік.

Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура.

Порушення скоротливості жовчного міхура.

Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток.

Препарат не слід використовувати одночасно з холестираміном,холестиполом або антацидними препаратами,які містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид),оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж використання препаратів,що містять одну з цих речовин,все ж є необхідним,їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому препарату.

Урсодезоксихолева кислота може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже,у хворих,які отримують циклоспорин,потрібно перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.

В окремих випадках урсодезоксихолева кислота може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію у плазмі крові (С_max) і площу під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього,а також з єдиного повідомлення про взаємодію з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro,можна припустити,що урсодезоксихолева кислота індукує активність цитохрому Р450 ЗА4,що метаболізує препарат.

Отже,при одночасному застосуванні засобів,які метаболізуються з участю цього ферменту,потрібно дотримуватися обережності і мати на увазі,що може з’явитися потреба в корекції дози.

Препарат варто використовувати під наглядом лікаря.

Протягом перших трьох місяців лікування потрібно перевіряти параметри функції печінки (АСТ (SGOT),АЛТ (SGPT) i ГГТ (g-GT) через кожні 4 тижні,а потім – через кожні 3 місяці.

Щоб оцінити прогрес при лікуванні та виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів,залежно від розміру каменя потрібно через 6–10 місяців від початку лікування проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль).

Якщо жовчний міхур не слід візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцифікації каменів,порушення скоротливості жовчного міхура або частих жовчних кольок,препарат приймати не слід.

У хворих з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування,наприклад,може посилюватися свербіж. У такому випадку дозу Урсодексу потрібно зменшити,а після цього поступово підвищувати дозу до рекомендованої. У разі розвитку діареї варто зменшити дозування; якщо діарея набуває постійного характеру,лікування потрібно припинити.

Жінкам репродуктивного віку потрібно приймати препарат лише в разі надійної контрацепції.

Рекомендовано використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам,які отримують Урсодекс для розчинення каменів у жовчному міхурі,варто використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції,оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати утворення конкрементів у жовчному міхурі.

Таблетки Урсодексу містять лактозу,тому хворим із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози,лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не варто використовувати цей препарат.

Дослідження на тваринах не виявили впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані про вплив на фертильність людини відсутні.

Дані щодо використання урсодезоксихолевої кислоти вагітним жінкам недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність на ранніх стадіях вагітності. Урсодекс не варто використовувати вагітним,якщо в тому немає нагальної потреби. Жінкам репродуктивного віку можна приймати препарат лише за умови,якщо вони використовують надійні засоби контрацепції.

Рекомендовано використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам,які отримують Урсодекс для розчинення каменів у жовчному міхурі,варто використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції,оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення у жовчному міхурі. До початку лікування варто виключити можливість вагітності.

За даними декількох зафіксованих випадків використання препарату жінкам,які годують груддю,вміст урсодезоксихолевої кислоти у молоці був вкрай низьким,тому не варто очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей,які отримують таке молоко.

Ніякого впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не спостерігалось.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Доза на добу залежить від маси тіла та становить 6-12 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла. Таблетки варто приймати 1 раз на добу,запиваючи невеликою кількістю рідини,ввечері перед сном,або розділити на кілька прийомів. За потреби дозу можна збільшити до 15 мг/кг маси тіла для хворих з ожирінням.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому,продовжувати терапію не варто.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти,чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось,лікування варто припинити.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Доза на добу залежить від маси тіла та становить 10-15 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла.

У перші 3 місяці лікування таблетки по 300 мг потрібно приймати,розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу увечері.

Використання препарату при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.

У хворих з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках на початку лікування можуть погіршуватись клінічні симптоми,наприклад,може посилитися свербіж. Якщо це трапилось,терапію варто продовжувати,приймаючи 1 таблетку препарату 300 мг на добу,після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 таблетку) до досягнення призначеного режиму дозування.

Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі

Використовувати дітям віком від 6 років. Доза становить 20 мг/кг/добу і розділяється на 2-3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ

Немає принципових вікових обмежень для використання Урсодексу дітям,але якщо дитина важить менше 47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням,рекомендовано використовувати урсодезоксихолеву кислоту в іншій лікарській формі.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі

Використовувати дітям віком від 6 років.

При передозуванні можлива діарея. Передозування є малоймовірним,оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти знижується при підвищенні дози і вона здебільшого екскретується з калом.

Якщо виникла діареч,дозу потрібно зменшити,а якщо діарея продовжується,потрібно припинити використання препарату.

Ніяких специфічних контрзаходів не потрібно; наслідки діареї варто лікувати симптоматично,зберігаючи баланс рідини та електролітів.

Додаткова інформація щодо особливих груп хворих

Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у хворих з первинним склерозуючим холангітом (використання за незареєстрованим показанням) було повязано з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Частота появи небажаних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10),часто (≥1/100,<1/10),непоширені (≥1/1000,<1/100),рідко (≥1/10000,<1/1000),дуже рідко (<1/10000) та частота невідома.

З боку шлунково-кишкового тракту:

Під час клінічних досліджень часто повідомлялося про пастоподібне випорожнення або діарею протягом лікування урсодезоксихолевою кислотою.

Дуже рідко при лікуванні ПБЦ відзначався сильний абдомінальний біль у правому підребер’ї.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – кальцифікація жовчних каменів.

При терапії розвинених стадій первинного жовчного цирозу дуже рідко спостерігалася декомпенсація печінкового цирозу,яка частково регресувала після припинення лікування.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – висипання (кропив’янка).

2 роки.

Тримати при температурі не вище 25 °С.

Тримати в місці,недоступному для дітей.

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 5 блістерів у картонній пакуванні.

За рецептом.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед.

Сурвей № 259/15,Дадра,ІН - 396 191,Індія.