Етамзилат-Дарниця розчин д/ін. 125 мг/мл по 2 мл №10 в амп.

діюча речовина: etamsylate;

1 мл розчину має у складі етамзилату 125 мг;

додаткові компоненти: натрію сульфіт безводний (E 221), динатрію едетат, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Антигеморагічні засоби. Інші гемостатичні засоби для системного використання. Код АТХ В02В Х01.

Фармакодинаміка.

Етамзилат-Дарниця – засіб для профілактика та зупинки кровотечі. Впливає на першу стадію механізму гемостазу (взаємодія між ендотелієм та тромбоцитами). Лікарський засіб підвищує адгезивність тромбоцитів, нормалізує стійкість стінок капілярів, знижуючи таким чином їх проникність, інгібує біосинтез простагландинів, які спричиняють дезагрегацію тромбоцитів, вазодилатацію та підвищену проникність капілярів. У результаті цього час кровотечі значно зменшується, крововтрата знижується.

Фармакокінетика.

Після пероральном'язового введення лікарський засіб швидко поступає в системний кровотік. Зв'язується з білками плазми, частково сорбується на поверхні формених елементів крові. Після пероральном'язового введення 250 мг (2 мл) Етамзилату-Дарниця максимальна концентрація в крові відзначається через 1-2 години.

Після пероральновенного введення лікарського засобу гемостатичний ефект відзначається через 5-15 хвилин, максимальний – протягом 1 години. Лікарський засіб ефективний протягом 4-6 годин, після чого ефект поступово зникає. Після пероральновенного введення Етамзилату-Дарниця в дозі 500 мг найвищий рівень у плазмі крові досягається через 10 хвилин і становить 50 мкг/мл.

Приблизно 72 % введеної дози виводиться протягом перших 24 годин з сечею у незмінному стані. Період напіввиведення етамзилату з плазми – приблизно 2 години. Лікарський засіб проникає через плацентарний бар’єр і проникає у грудне молоко.

Профілактика і контроль крововиливів у поверхневих і внутрішніх капілярах різної етіології, особливо якщо кровотеча зумовлена ураженням ендотелію, зокрема:

• профілактика та терапія кровотеч у період та після хірургічних операцій в отоларингології, гінекології, акушерстві, урології, стоматології, офтальмології та пластичній хірургії;
• профілактика і терапія капілярних кровотеч різної етіології і локалізації: гематурія, метрорагія, первинна гіперменорея, гіперменорея у жінок з пероральноматковими протизаплідними засобами, носова кровотеча, кровотеча з ясен;
• неонатологія: профілактика перивентрикулярної кровотечі у недоношених немовлят.

Гіперчутливість до етамзилату або до будь-якого іншого інгредієнта лікарського засобу; бронхіальна астма; тромбоз; тромбоемболія; гостра порфірія; підвищене згортання крові; кровотеча на тлі передозування антикоагулянтів; гемобластоз (лімфатична і мієлоїдна лейкемія, остеосаркома) у дітей.

Введення у дозі 10 мг/кг за 1 годину до декстранів запобігає їх антиагрегантній дії. Введення після декстранів не проявляє гемостатичної дії.

Лікарський засіб можна використовувати разом з іншими гемостатичними засобами.

Вміст ампули не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Якщо розчин етамзилату змішати з 0,9 % розчином натрію хлориду, його потрібно застосувати одразу.

Тіамін (вітамін В₁) інактивується сульфітом, що має у складіся у розчині Етамзилат-Дарниця.

Перед початком терапія потрібно виключити інші причини кровотечі. Якщо етамзилат застосовується для зниження надмірної та/або тривалої менструальної кровотечі і поліпшення не спостерігається, слід виключити ймовірні патологічні причини (наприклад наявність фіброзних утворень матки).

Обережно застосовують пацієнтам з тромбозами або тромбоемболіями в анамнезі.

З огляду на ризик зниження артеріального тиску у період парентерального введення лікарського засобу його слід обережно використовувати пацієнтам з нестабільним артеріальним тиском або гіпотензією.

За умови розвитку гарячки у пацієнта у період терапія лікарський засіб слід відмінити.

За умови, коли стан пацієнта потребує вливань розчину декстрану, Етамзилат-Дарниця слід вводити до інфузії декстрану.

Лікарський засіб не ефективний при зниженій кількості тромбоцитів.

При геморагічних ускладненнях, пов'язаних з передозуванням антикоагулянтів, рекомендується використовувати специфічні антидоти.

Використання етамзилату хворим із порушеними показниками згортальної системи крові ймовірне, але воно має бути доповнене введенням медикаментів, що знімають виявлений дефіцит або дефект чинників згортальної системи.

Забороняється використовувати лікарський засіб за умови зміни кольору ін’єкційного розчину.

Розчин Етамзилат-Дарниця має у складі допоміжну речовину натрію сульфіт безводний (E 221). У чутливих хворих сульфіти можуть спричинити реакції гіперчутливості та бронхоспазм. Повідомлялося про окремі випадки виникнення анафілактичного шоку та небезпечних для життя нападів астми. Гіперчутливість до сульфітів частіше спостерігається у хворих на бронхіальну астму.

За умови розвитку у пацієнта у період терапія алергічних реакцій або гарячки лікарський засіб слід одразу відмінити і повідомити лікаря, оскільки це може бути ознакою гіперчутливості.

Використання у хворих із нирковою недостатністю.

Безпека та ефективність етамзилату не вивчалась у хворих із нирковою недостатністю. Оскільки етамзилат майже повністю виводиться нирками, слід зменшити дозу лікарського засобу за умови ниркової недостатності.

Лабораторні тести.

У терапевтичних дозах етамзилат може знижувати показники тесту для визначення рівня креатиніну.

Використання в час вагітності або лактації.

Відсутні достовірні дані про вплив лікарського засобу на плід у час вагітності. Лікарський засіб протипоказаний у Ι триместрі вагітності. У ΙΙ та ΙΙΙ триместрі вагітності використання лікарського засобу ймовірне, якщо користь для матері перевищує ризик для плода.

При застосуванні лікарського засобу лактації слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період терапія не допускається керування автотранспортом і виконування інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Лікарський засіб використовувати пероральновенно (повільно) або пероральном’язово.

Добова доза лікарського засобу для дорослих становить 10-20 мг/кг маси тіла, яка вводиться в 3-4 прийоми (у більшості випадків вводять вміст 1-2 ампул 3-4 рази на добу). Добова доза для дітей становить 5-10 мг/кг маси тіла.

Оперативні втручання: за 1 годину до оперативного втручання вводити пероральновенно або пероральном’язово вміст 1-2 ампул. У період операції вводити пероральновенно вміст 1-2 ампул; введення цієї дози можна повторити. Після операції вводити вміст 1-2 ампул кожні 4-6 годин до зникнення ризику кровотечі.

Неонатологія: лікарський засіб вводити пероральном’язово або пероральновенно у дозі 12,5 мг/кг маси тіла (0,1 мл = 12,5 мг). Терапія потрібно розпочати протягом перших 2-х годин після народження. Введення лікарського засобу проводити кожні 6 годин протягом 4 діб, до сукупної дози 200 мг/кг.

Етамзилат-Дарниця можна використовувати місцево (шкірний трансплантат, видалення зуба) за допомогою стерильної марлевої серветки, змоченої лікарським засобом.

Ймовірне комбіноване використання пероральної форми лікарського засобу з парентеральним введенням.

Розлади функції печінки та нирок. Клінічних даних щодо рекомендацій з дозування недостатньо, тому таким пацієнтам лікарський засіб слід використовувати обережно.

Діти.

Лікарський засіб протипоказаний дітям з гемобластозом (лімфатична і мієлоїдна лейкемія, остеосаркома).

До теперішнього часу невідомі випадки передозування лікарським засобом. Ймовірне посилення відомих побічних ефектів.

Терапія: симптоматичне.

З боку респіраторної, торокальної системи, середостіння: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль.

З боку обміну речовин, метаболізму: дуже рідко – гостра порфірія.

З боку нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, припливи, парестезії нижніх кінцівок.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тромбоемболія, артеріальна гіпотензія, зниження перфузії тканин, яке самостійно відновлюється через деякий час.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок (частота не встановлена), кропив’янка, загострення нападів бронхіальної астми у хворих на астму, свербіж, висип, описано випадок ангіоневротичного набряку.

Зміни шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння шкіри обличчя.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідко – біль у спині, артралгія.

Загальні розлади і зміни у місці введення: астенія, гарячка, підвищення температури тіла, свербіж, почервоніння.

Усі побочні ефекти слабкі і транзиторні.

У дітей, які лікувалися етамзилатом для профілактика кровотечі при гострій лімфатичній і мієлоїдній лейкемії, частіше відзначали тяжку лейкопенію.

3 роки.

Свіжоприготовлені розчини для інфузії не підлягають тривалому зберіганню та їх потрібно використати одразу після приготування.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Розчин етамзілата несумісний з розчинами натрію гідрокарбонату і натрію лактату. Фармацевтично несумісний (в одному шприці) з іншими лікарськими засобами. Описана взаємодія з тіаміном, що призводить до зміни діючої речовини.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.