Етамзилат розчин д/ін. 12.5 % по 2 мл №10 в амп.

діюча речовина: etamsylate;

1 мл розчину має у складі етамзилату 125 мг;

додаткові компоненти: натрію метабісульфіт (Е 223), натрію сульфіт безводний (Е 221), динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна чи зі злегка жовтуватим відтінком рідина.

Антигеморагічні засоби. Інші гемостатичні засоби для системного використання. Код АТХ B02B X01.

Фармакодинаміка.

Етамзилат є засобом для профілактика та зупинки кровотечі. Він впливає на першу стадію механізму гемостазу (взаємодія між ендотелієм та тромбоцитами). Етамзилат підвищує адгезивність тромбоцитів, нормалізує стійкість стінок капілярів, знижуючи таким чином їх проникність, інгібує біосинтез простагландинів, що спричиняють дезагрегацію тромбоцитів, вазодилатацію та підвищену проникність капілярів. У результаті цього час кровотечі значно зменшується, крововтрата знижується.

Фармакокінетика.

Після пероральновенного введення лікарський засібу гемостатичний ефект відзначається через 5-15 хвилин, максимальний досягається протягом 1 години. Піковий рівень етамзилату у плазмі крові досягається через 1 годину після пероральновенного або пероральном’язового введення 500 мг етамзилату і становить 30-50 мкг/мл. З білками плазми крові зв’язується приблизно 90 % лікарський засібу.

Приблизно 72 % введеної дози виводиться протягом перших 24 годин із сечею у незміненому стані. Період напіввиведення етамзилату з плазми – приблизно 2 години. Етамзилат проникає через плацентарний бар’єр. Невідомо, чи проникає етамзилат у грудне молоко.

Профілактика і контроль крововиливів у поверхневих і внутрішніх капілярах різної етіології, особливо якщо кровотеча зумовлена ураженням ендотелію, зокрема:

• профілактика та терапія кровотеч у період та після хірургічних операцій в отоларингології, гінекології, акушерстві, урології, стоматології, офтальмології та пластичній хірургії;
• профілактика і терапія капілярних кровотеч різної етіології і локалізації: гематурія, метрорагія, первинна гіперменорея, гіперменорея у жінок із пероральноматковими протизаплідними засобами, носова кровотеча, кровотеча ясен;
• неонатологія: профілактика перивентрикулярної кровотечі у недоношених немовлят.

Гіперчутливість до етамзилату або до будь-якого іншого компонента лікарський засібу (особливо до натрію сульфіту); бронхіальна астма, гостра порфірія, підвищене згортання крові, тромбози, тромбоемболії, гемобластоз (лімфатична і мієлоїдна лейкемія, остеосаркома) у дітей.

Тіамін (вітамін В₁) інактивується сульфітом, що має у складіся у розчині лікарський засібу.

Використання етамзилату за 1 годину до введення декстранів (наприклад реополіглюкіну) запобігає їх антиагрегантній дії, після введення останніх – не чинить гемостатичної дії.

Лікарський засіб можна використовувати разом з іншими гемостатичними засобами.

Якщо розчин етамзилату змішувати з 0,9 % розчином натрію хлориду, його потрібно застосувати одразу.

Перед початком терапія слід виключити інші причини кровотечі. Якщо лікарський засіб використовувати для зниження надмірної та/або тривалої менструальної кровотечі і покращання не спостерігається, слід виключити ймовірні патологічні причини (наприклад наявність фіброзних утворень матки).

Обережно використовувати пацієнтам з тромбозами або тромбоемболіями в анамнезі.

З огляду на ризик зниження артеріального тиску у період парентерального введення лікарський засібу його слід обережно використовувати пацієнтам з нестабільним артеріальним тиском або гіпотензією.

Якщо пацієнту необхідна інфузія декстранів, етамзилат слід використовувати до інфузії останніх.

Лікарський засіб неефективний при зниженій кількості тромбоцитів.

При геморагічних ускладненнях, пов'язаних із передозуванням антикоагулянтів, рекомендується використовувати специфічні антидоти.

Використання етамзилату хворим із порушеними показниками згортальної системи крові ймовірне, але воно має бути доповнене введенням медикаментів, що знімають виявлений дефіцит або дефект чинників згортальної системи.

Використання хворим із нирковою недостатністю.

Безпеку та ефективність етамзилату не вивчали у хворих із нирковою недостатністю. Оскільки етамзилат майже повністю виводиться нирками, слід зменшити дозу лікарського засобу за умови ниркової недостатності.

Лабораторні тести.

У терапевтичних дозах етамзилат може знижувати показники тесту для визначення рівня креатиніну.

Забороняється використовувати лікарський засіб за умови зміни кольору ін’єкційного розчину.

Цей лікарський засіб має у складі менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Наявність у складі натрію метабісульфіту та натрію сульфіту безводного рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Відсутні достовірні дані про вплив лікарський засібу на плід у час вагітності. Лікарський засіб протипоказаний у Ι триместрі вагітності. У ΙΙ та ΙΙΙ триместрі вагітності використання лікарський засібу ймовірне, якщо користь для матері перевищує ризик для плода.

При застосуванні лікарський засібу лактації слід припинити.

Не впливає, але при застосуванні лікарський засібу ймовірне виникнення запаморочення, що слід враховувати при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лікарський засіб використовувати пероральновенно (повільно) або пероральном’язово. Оптимальна добова доза для дорослих становить 10-20 мг/кг маси тіла, яку вводити у 3-4 прийоми. У більшості випадків вводити вміст 1-2 ампул 3-4 рази на добу. Добова доза для дітей становить половину дози для дорослих.

Оперативні втручання: за 1 годину до оперативного втручання вводити пероральновенно або пероральном’язово вміст 1-2 ампул. У період операції вводити пероральновенно вміст 1-2 ампул; введення цієї дози можна повторити. Після операції вводити вміст 1-2 ампул кожні 4-6 годин до зникнення ризику кровотечі.

Неонатологія: лікарський засіб вводити пероральном’язово у дозі 10 мг/кг маси тіла (0,1 мл = 12,5 мг). Терапія потрібно розпочати протягом перших 2 годин після народження. Вводити лікарський засіб кожні 6 годин протягом 4 діб до сукупної дози 200 мг/кг.

Етамзилат можна використовувати місцево (шкірний трансплантат, видалення зуба) за допомогою стерильної марлевої серветки, змоченої лікарський засібом. Ймовірне комбіноване використання пероральної форми етамзилату з парентеральним введенням.

Розлади функції печінки та нирок. Клінічних даних щодо рекомендацій з дозування недостатньо, тому таким пацієнтам лікарський засіб слід використовувати обережно.

Лікарський засіб протипоказаний дітям з гемобластозом (лімфатична і мієлоїдна лейкемія, остеосаркома).

Дані відсутні. За умови передозування терапія симптоматичне.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, припливи, парестезії нижніх кінцівок.

З боку серцево-судинної системи: тромбоемболія, артеріальна гіпотензія, зниження перфузії тканин, що самостійно відновлюється через деякий час.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль.

З боку імунної системи: алергічні реакції, гіперчутливість, висипи на шкірі, кропив’янка, свербіж, анафілактичний шок, загострення бронхіальної астми, описано випадок ангіоневротичного набряку.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія.

Інші: астенія, підвищена температура, бронхоспазм, гостра порфірія.

Розлади у місці введення: свербіж, почервоніння.

Усі небажані ефекти слабкі і транзиторні.

У дітей, яких лікували етамзилатом для профілактика кровотечі при гострій лімфатичній і мієлоїдній лейкемії, частіше відзначали тяжку лейкопенію.

3 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Розчин етамзилату несумісний з розчинами натрію гідрокарбонату та натрію лактату. Фармацевтично несумісний (в одному шприці) з іншими лікарськими засобами.

По 2 мл в ампулах № 10 у пачці; № 10, № 5х2 у блістерах у пачці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Україна, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров'я»)