Нейродар розчин д/ін. по 500 мг/4 мл №5

діюча речовина: citicoline;

1 ампула (4 мл) містить цитиколіну натрію еквівалентно цитиколіну 500 мг або 1000 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, кислота фосфорна концентрована для коригування рН.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТХ N06В Х06.

Фармакодинаміка.

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін покращує функціонування таких мембранних механізмів як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для належного проведення нервових імпульсів.

Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.

Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшує утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.

Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне відновлення у пацієнтів із гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання об’єму ішемічного пошкодження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін покращує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади, пов’язані з ішемією головного мозку, допомагає зменшенню проявів амнезії.

Фармакокінетика.

Цитиколін добре всмоктується при пероральному, внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. При пероральному застосуванні лікарський засіб практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакова. Цей препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.

Лише незначна кількість дозування виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дозування виводиться через СО₂, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза – протягом 36 годин, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза – в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО₂ зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, потім – знижується набагато повільніше.

• Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
• Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
• Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Гіперчутливість до компонентів препарату, підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Цитиколін посилює ефект леводопи. Не потрібно призначати лікарський засіб одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

У випадку внутрішньовенного застосування лікарський засіб потрібно вводити повільно (протягом 3–5 хвилин залежно від дозування, що вводиться). При наявності серйозних набряків головного мозку потрібно одночасно вводити препарати, що знижують внутрішньомозковий тиск, такі як кортикостероїди та манітол.

У разі застосування внутрішньовенно краплинно швидкість вливання повинна становити 40–60 крапель на хвилину.

За наявності внутрішньочерепного крововиливу не потрібно перевищувати дозу 500 мг при разовому введенні та 1000 мг на добу, та швидкість внутрішньовенного вливання (30 крапель на хвилину), у зв’язку з ймовірністю посилення мозкового потоку крові.

Цитиколін має бути інтегрований різними терапевтичними методами лікування, показаними для різних патологічних станів, при яких він вводиться.

Застосування у період вагітності чи годування груддю.

Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну вагітним жінкам. Даних щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дії на плід немає.

Незважаючи на те, що тератогенність цитиколіну не виявлена, під час вагітності й годування груддю лікарський засіб потрібно застосовувати лише у разі гострої необхідності лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода, та під безпосереднім медичним контролем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи (ЦНС) можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу залежно від тяжкості симптомів.

Препарат призначати для внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування.

Внутрішньовенно лікарський засіб може бути введений повільно ін’єкційно (протягом 3–5 хвилин залежно від дозування, що вводиться) або крапельно (швидкість: 40–60 крапель на хвилину).

Максимальна добова доза – 2000 мг.

Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дозування.

Розчин для ін’єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Цей препарат застосовувати одразу після розкриття упаковки ампули. Залишки препарату потрібно знищити. Препарат можна змішувати з усіма ізотонічними розчинами для внутрішньовенного введення, а також із гіпертонічним розчином глюкози.

При необхідності лікування продовжувати препаратом у формі розчину для перорального застосування.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям обмежений.

Про випадки передозування не повідомляли.

Побічні ефекти виникають дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку центральної і периферичної нервової систем: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив’янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, зміни у місці введення.

3 роки.

Зберігати за температури не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у місці, недоступному для дітей.

Цей препарат не потрібно змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності. Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дозування».

500 мг/4мл: по 4 мл препарату в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці,

по 1 упаковці в картонній коробці.

1000 мг/4мл: по 4 мл препарату в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці,

по 1 упаковці в картонній коробці.

За рецептом.

Лабораторіо Фармачеутіко С.Т. С.р.л./

Laboratorio Farmaceutico C.T. S.r.l.

Амакса ЛТД/

Amaxa LTD.