Ноотропіл таблетки, в/плів. обол. по 1200 мг №20 (10х2)

діюча речовина: piracetam;

1 таблетка містить 800 або 1200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: макрогол 6000, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, опадрай Y-1-7000 (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), макрогол 400), опадрай OY-S-29019 (гіпромелоза (Е 464), макрогол 6000).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з обох боків; з одного боку таблетки нанесено відтиск «N» по обидва боки від риски.

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакодинаміка.

Пірацетам є ноотропним засобом, тобто психотропним препаратом, що безпосередньо покращує ефективність когнітивних функцій. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без судинорозширювальної дії. Тривале або одноразове застосування пірацетаму пацієнтам з церебральною дисфункцією призводить до значних змін на електроенцефалограмі, які демонструють підвищення уважності та покращення когнітивної функції (підвищена α- та β-активність і знижена δ-активність).

Пірацетам пригнічує гіперагрегацію активованих тромбоцитів. У разі патологічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує їхню здатність до фільтрації та еластичність. Пірацетам має протекторну і відновлювальну дію при порушенні функцій головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у складі комплексного лікування кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального застосування пірацетам швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить майже 100 %.

Після одноразового введення 2 г препарату С_max досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2–8 годин і становить 40–60 мкг/мл.

Розподіл

Пірацетам не зв’язується з білками плазми крові, а видимий об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Пірацетам розподіляється по всіх тканинах та проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. Пірацетам накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Біотрансформація

Пірацетам є активним у незміненому вигляді та не метаболізується у тварин.

Виведення

Період напіввиведення препарату з крові становить 4–5 годин і 6–8 годин – зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками. Виводиться із сечею практично повністю (понад 95 %) через 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Дорослі:

• симптоматична терапія патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії. Для перевірки чутливості до пірацетаму можна провести пробний курс лікування протягом обмеженого періоду часу.

Гіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у дозах 9,6 г/добу не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення INR 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобуліну, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки приблизно 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р450 печінки людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і для інгібіції цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву концентрації і максимальну концентрацію (С_max) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують стабільні дозування.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинаміка»), потрібно з обережністю призначати лікарський засіб хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дозування ацетилсаліцилової кислоти.

Порушення функції нирок.

Цей препарат виводиться нирками, тому потрібно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дозування»).

Пацієнти літнього віку.

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендовано регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дозування»).

Переривання застосування.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію потрібно уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Попередження, пов’язані із вмістом допоміжних речовин.

Ноотропіл^®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 800 мг містять 1,5 мг натрію на таблетку, що еквівалентно 0,08 % рекомендованої ВООЗ максимальної добової норми споживання натрію 2 г для дорослої людини.

Ноотропіл^®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1200 мг містять 2,3 мг натрію на таблетку, що еквівалентно 0,12 % рекомендованої ВООЗ максимальної добової норми споживання натрію 2 г для дорослої людини. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують дієту з контрольованим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності чи годування груддю.

Не застосовувати лікарський засіб у період вагітності й годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду на побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні цього лікарського засобу, вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами можливий, і це потрібно враховувати.

Ноотропіл^®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, можна приймати незалежно від їжі. Застосовують лікарський засіб перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Рекомендована добова доза становить 2,4–4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2–3 прийоми.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на 4,8 г кожні три або чотири дні до максимальної дозування 24 г, яку розподіляють на два або три прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо може, потрібно знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. У пацієнтів з гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців потрібно робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (кожні три або чотири дні у разі синдрому Ланца – Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).

Особливі групи пацієнтів.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Корекція дозування рекомендовано пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»). При довготривалому лікуванні у разі необхідності таким пацієнтам потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дозування.

Дозування хворим з порушенням функції нирок.

Оскільки лікарський засіб виводиться з організму нирками, потрібно виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю, у таких пацієнтів рекомендовано контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Такий продукт є також стосується пацієнтів літнього віку, у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі функції нирок.

Розрахунок дозування проводять на основі оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта за формулою:

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Дозування хворим з порушенням функції печінки.

Коригування дозування не потрібне для хворих з порушенням тільки функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дозування проводять так, як вказано у розділі «Дозування хворим з порушенням функції нирок».

Діти.

Не застосовують.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне: промивання шлунка, індукція блювання. Специфічного антидота немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60 % пірацетаму).

Побічні ефекти, відмічені у ході клінічних випробувань та протягом постмаркетингового спостереження, перераховані за класами систем органів та частотою.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити частоту на основі доступних даних). Постмаркетингові дані недостатні для розрахунку частоти виникнення побічних реакцій у пролікованій популяції.

З боку крові та лімфатичної системи.

Частота невідома: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Частота невідома: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Частота невідома: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперактивність.

Нечасто: сонливість.

Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Частота невідома: запаморочення.

З боку травної системи.

Частота невідома: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматити, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Частота невідома: підвищення сексуальної активності.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Такий продукт є дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам потрібно повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

4 роки.

Не вимагає особливих умов зберігання.

Зберігати у місці, недоступному для дітей.

Невідома.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 800 мг, по 15 таблеток у блістері, № 30 (15х2) у картонній пачці; або по 1200 мг, по 10 таблеток у блістері, № 20 (10х2) у картонній пачці.

За рецептом.

1) ЮСБ Фарма, Бельгія / UCB Pharma, Belgium;

2) Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина / Aesica Pharmaceuticals GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

1) Чемін Дю Форіест 1, Браіне-Л’аллеуд, 1420, Бельгія / Chemin Du Foriest 1, Braine-L’alleud, 1420, Belgium;

2) Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейні, Німеччина / Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 Monheim am Rhein, Germany.

ЮСБ Фарма С.А., Бельгія /

UCB Pharma S.A., Belgium.

Місцезнаходження заявника.

Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брюсель, Бельгія /

Allee de la Recherche 60, B-1070 Brussells, Belgium.