Пірацетам розчин д/ін. 200 мг/мл по 5 мл №10 в амп.

діюча речовина: piracetam;

1 мл розчину містить пірацетаму 200 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина без кольору.

Психостимулюючі і ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакодинаміка.

Пірацетам є ноотропним засобом, тобто психотропним препаратом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без судинорозширювальної дії.

Тривале або одноразове використання пірацетаму пацієнтам з церебральною дисфункцією призводить до значних змін на електроенцефалограмі, які демонструють підвищення уважності і покращення когнітивної функції (підвищена α- і β-активність і знижена δ-активність).

Пірацетам пригнічує гіперагрегацію активованих тромбоцитів. Якщо виникає патологічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує їхню здатність до фільтрації і еластичність. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації і електрошокової терапії.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у комплексному лікуванні кортикальної міоклонії, як засіб для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Максимальна концентрація після одноразового введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2–8 годин і становить 40–60 мкг/мл.

Розподіл

Пірацетам не зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Пірацетам розподіляється по всіх тканинах і проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. Пірацетам накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних і потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Біотрансформація

Пірацетам є активним у незміненому вигляді і не метаболізується у тварин.

Виведення

Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4–5 годин і, відповідно, 6–8 годин – зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками у незміненому вигляді. Виводиться із сечею практично повністю (понад 95 %) через 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• лікування кортикальної міоклонії у складі моно- або комплексної терапії. Для перевірки чутливості до пірацетаму можна провести пробний курс лікування протягом обмеженого періоду часу.

Протипоказанням є підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів лікарського препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з важким перебігом рецидивуючого тромбозу використання пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (МНВ) 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда [коагуляційна активність (VIII: C); кофактор рістоцетину (VIII: vW: Rco) і протеїн у плазмі (VIII: vW: Ag;)], в’язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (С_max) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроату) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»), потрібно з обережністю призначати засіб хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Порушення функції нирок. Препарат виводиться нирками, тому потрібно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб використання і дози»).

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, якщо виникає необхідності слід коригувати дозу залежно від кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб використання і дози»).

Відміна препарату. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Цей медичний препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію у розрахунку на 24 г пірацетаму, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід використовувати медичний препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду на побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні цього лікарського засобу, вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами можливий, і це слід враховувати.

Препарат у вигляді ін’єкційного розчину використовувати у гострих випадках або при неможливості використання пероральних форм пірацетаму. Препарат використовувати або внутрішньовенно (вводять повільно, протягом кількох хвилин), або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат використовувати дорослим пацієнтам.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Рекомендована добова доза становить від 2,4 г до 4,8 г, які розподіляють на 2 або 3 введення.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на 4,8 г кожні три або чотири дні до максимальної дози 24 г, яку розподіляють на два або три введення.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у дозах, що були призначені раніше. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів. Лікування продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У пацієнтів з гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (кожні три або чотири дні якщо виникає синдрому Ланца – Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози для таких пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки засіб виводиться з організму нирками, слід проявляти обережність при лікуванні хворих із нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і зниженням кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований відповідно до рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Кліренс креатиніну розрахувати за формулою:

Кліренс креатиніну = [140 - вік (у роках)]×маса тіла (кг) (×0,85 для жінок)

72×концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

Лікування таким хворим призначати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Пацієнти з порушенням функції печінки

Для хворих з порушенням функції печінки коригування дози не потрібне. У випадку діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки і нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

Діти. Не використовувати.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна використовувати гемодіаліз (виведення 50–60 % пірацетаму).

Небажані реакції, відзначені у ході клінічних випробувань і протягом постмаркетингового спостереження, перелічено за класами систем органів і частотою.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), рідко (≥ 1/10000 < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту за доступними даними).

Постмаркетингові дані недостатні для розрахунку частоти виникнення побічних реакцій у пролікованій популяції.

З боку крові і лімфатичної системи.

Частота невідома: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Частота невідома: підвищена чутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Частота невідома: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперактивність.

Нечасто: сонливість.

Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху і лабіринту.

Частота невідома: запаморочення.

З боку травної системи.

Частота невідома: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри і підшкірних тканин.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматити, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи і годування груддю.

Частота невідома: підвищення сексуальної активності.

З боку судин.

Рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади і розлади у місці введення:

Нечасто: астенія.

Рідко: біль у місці введення, пропасниця.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним і фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій і відсутність ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https//aisf.dec.gov.ua.

5 років.

Не використовувати засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Тримати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС.

Тримати у у місці, недоступному для дітей.

Досліджень не проводилось. Не слід змішувати засіб з іншими лікарськими засобами.

По 5 мл або по 10 мл, або по 20 мл в ампулі. По 10 ампул у пачці.

По 5 мл або по 10 мл, або по 20 мл в ампулі. По 5 ампул у блістері. По 2 блістери у пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.