Пірацетам-Здоров'я розчин д/ін. 200 мг/мл по 5 мл №10 в амп.

діюча речовина: 1 мл розчину містить пірацетаму 200 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова розведена; вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий злегка забарвлений розчин.

Психостимулюючі і ноотропні засоби. Код АТХ N06B Х03.

Фармакодинаміка. Пірацетам є ноотропним засобом, тобто психотропним препаратом, що безпосередньо покращує ефективність когнітивних функцій. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, при цьому судинорозширювальна дія відсутня.

Тривале або одноразове використання пірацетаму пацієнтам із церебральною дисфункцією спричиняє значні зміни на електроенцефалограмі, які демонструють підвищення уважності і покращення когнітивної функції (підвищена α- і β-активність і знижена δ‑активність).

Пірацетам пригнічує гіперагрегацію активованих тромбоцитів. Якщо виникає патологічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує їхню здатність до фільтрації і еластичність. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функцій головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації і електрошокової терапії.

Пірацетам використовують як монопрепарат або у складі комплексного лікування кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після одноразового введення 2 г препарату максимальна концентрація (С_max) досягається у плазмі крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині – протягом 2‑8 годин і становить 40‑60 мкг/мл.

Розподіл. Пірацетам не зв’язується з білками плазми крові, а видимий об’єм розподілу становить майже 0,6 л/кг. Пірацетам розподіляється по всіх тканинах і проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. Пірацетам накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних і потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Біотрансформація. Пірацетам є активним у незміненому вигляді і не метаболізується у тварин.

Виведення. Період напіввиведення препарату з крові становить 4‑5 годин і 6‑8 годин – зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками у незміненому вигляді. Виводиться із сечею практично повністю (понад 95 %) через 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• лікування кортикальної міоклонії – як монопрепарат або у складі комплексної терапії. Для перевірки чутливості до пірацетаму можна провести пробний курс лікування протягом обмеженого періоду часу.

Протипоказанням є підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів лікарського засобу. Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Термінальна стадія ниркової недостатності. Хорея Хантінгтона.

Тиреоїдні гормони. При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол. Під час клінічних досліджень у хворих із тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу використання пірацетаму у дозі 9,6 г/добу не вимагало зміни дозування аценокумаролу для досягнення значення міжнародного нормалізованого відношення 2,5‑3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільнення β‑тромбоглобуліну, рівнів фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VIII: C), ко-факторів ристоцетину (VIII: vW: Rco) і протеїну у плазмі крові (VIII: vW: Ag)), в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії. Імовірність зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки приблизно 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р450 людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, 426 і 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і для інгібіції цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби. Застосування пірацетаму в дозі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву концентрації і С_max протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, натрію вальпроату) у хворих на епілепсію, які отримували стабільні дози.

Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакологічні властивості»), необхідно з обережністю призначати засіб хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт, пацієнтам, які використовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Порушення функції нирок. Засіб виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб використання і дози»).

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб використання і дози»).

Відміна препарату. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію потрібно уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Застереження, пов’язані з допоміжними речовинами. Медичний препарат містить менше 1 ммоль (або 23 мг) натрію у розрахунку на дозу 24 г пірацетаму, тобто практично вільний від натрію.

Не потрібно застосовувати засіб у період вагітності або годування груддю.

З огляду на небажані реакції, що спостерігаються при застосуванні цього лікарського засобу, вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами можливий, і це потрібно враховувати.

Засіб у вигляді ін’єкційного розчину використовують при неможливості використання пероральних форм пірацетаму. Засіб використовують шляхом внутрішньовенної ін’єкції (вводять повільно, протягом кількох хвилин) або інфузії (використовують протягом 24 годин безперервно).

Засіб використовують дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами. Рекомендована добова доза становить від 2,4 г до 4,8 г, які розподіляють на 2 або 3 введення.

Лікування кортикальної міоклонії. Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на 4,8 г кожні три або чотири дні до максимальної дози 24 г, яку розподіляють на два або три введення. Лікування іншими антиміоклонічними лікарськими засобами потрібно продовжувати у тих самих дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, потрібно знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування пірацетамом потрібно продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У пацієнтів із гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців варто робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (кожні три або чотири дні – у разі синдрому Ланца‑Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних із відміною препарату).

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Оскільки засіб виводиться з організму нирками, потрібно виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю, у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований на основі функції нирок.

Дозу розраховують за кліренсом креатиніну з використанням такої формули:

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Пацієнти з порушенням функції печінки. Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням тільки функції печінки. Якщо виникає діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки і нирок корекцію дози проводять так, як вказано у підрозділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

Не використовують.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при оральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Побічні реакції, відзначені у ході клінічних випробувань і протягом постмаркетингового спостереження, перелічено за класами систем органів і частотою.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна оцінити частоту на основі доступних даних).

Постмаркетингові дані недостатні для розрахунку частоти виникнення побічних реакцій у пролікованій популяції.

З боку крові і лімфатичної системи.

Частота невідома: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Частота невідома: підвищена чутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Частота невідома: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперактивність.

Нечасто: сонливість.

Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху і лабіринту.

Частота невідома: запаморочення.

З боку травної системи.

Частота невідома: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри і підшкірних тканин.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматити, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз.

Частота невідома: підвищення сексуальної активності.

З боку судин.

Рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади і стан місця введення.

Нечасто: астенія.

Рідко: біль у місці введення, пропасниця.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції.

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним і фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам потрібно повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій і відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

4 роки.

Тримати в оригінальній пакуванні за температури не вище 25 °С.

Тримати у у місці, недоступному для дітей.

Досліджень не проводилося. Не потрібно змішувати засіб з іншими лікарськими засобами.

По 5 мл в ампулах № 10 у коробці, № 5×2 у блістерах у коробці; по 10 мл в ампулах № 5, № 10 у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника і адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.