Торацетам розчин д/ін. 200 мг/мл по 10 мл №10 в амп. поліет.

діюча речовина: пірацетам;

У 1 мл розчину міститься пірацетаму 200 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат,оцтова кислота льодяна,вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина.

Психостимулювальні та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакодинаміка.

Пірацетам є ноотропним засобом,тобто психотропним препаратом,що безпосередньо покращує ефективність когнітивних функцій. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему,ймовірно,кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові,при цьому судинорозширювальна дія відсутня.

Тривале або одноразове використання пірацетаму хворим з церебральною дисфункцією спричиняє значні зміни на електроенцефалограмі,які демонструють підвищення уважності та покращення когнітивної функції (підвищена α- та β-активність і знижена δ-активність).

Пірацетам пригнічує гіперагрегацію активованих тромбоцитів. У разі патологічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує їхню здатність до фільтрації та еластичність. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функцій головного мозку внаслідок гіпоксії,інтоксикації та електрошокової терапії.

Пірацетам використовують як монопрепарат або у складі комплексного лікування кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора — вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.

Після одноразового введення 2 г препарату максимальна концентрація (С_max) досягається у плазмі крові через 30 хв,а у спинномозковій рідині — протягом 2–8 годин і становить 40–60 мкг/мл. Пірацетам розподіляється по всіх тканинах і проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри і мембрани,що використовуються при гемодіалізі. Пірацетам не зв’язується з білками плазми крові,а накопичується в тканинах кори головного мозку,переважно в лобних,тім’яних та потиличних зонах,мозочку і базальних гангліях. Об’єм розподілу пірацетаму становить майже 0,6 л/кг.

Пірацетам є активним у незміненому вигляді та не метаболізується у тварин.

Період напіввиведення препарату з крові становить 4–5 годин і 6–8 годин — зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками у незміненому вигляді. Виводиться із сечею практично повністю (понад 95 %) через 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Використовувати дорослим:

• для симптоматичного лікування патологічних станів,що супроводжуються погіршенням пам’яті,когнітивними розладами,за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• для лікування кортикальної міоклонії — як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

• Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону,а також до інших компонентів препарату;
• гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);
• термінальна стадія ниркової недостатності;
• хорея Гантінгтона.

Тиреоїдні гормони. При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість,дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол. Клінічні дослідження показали,що у хворих з тяжким перебігом рецидивного тромбозу використання пірацетаму у дозі 9,6 г/добу не потребувало зміни дозування аценокумаролу для досягнення значення МНВ [міжнародне нормалізоване відношення] 2,5–3,5,але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів,вивільнення β-тромбоглобуліну,рівнів фібриногену,факторів Віллебранда [коагуляційна активність (VIII: C),кофактори ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїну у плазмі крові (VIII: vW: Ag;)],в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії. Ймовірність зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших препаратів низька,оскільки приблизно 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р450 людини CYP1A2,2В6,2С8,2С9,2С19,2D6,2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142,426 та 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і для інгібіції цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами,що піддаються біотрансформації цими ферментами,малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби. Використання пірацетаму в дозі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву концентрації і С_max протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну,фенітоїну,фенобарбіталу,натрію вальпроату) у хворих на епілепсію,які отримують стабільні дози.

Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в плазмі крові,і концентрація алкоголю не змінювалась під час використання 1,6 г пірацетаму.

Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв’язку з тим,що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинаміка»),потрібно обережно застосовувати за призначенням препарат хворим з порушенням гемостазу,станами,що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту),під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання),хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим,які мають в анамнезі геморагічний інсульт,хворим,які використовують антикоагулянти,тромбоцитарні антиагреганти,включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Препарат виводиться нирками,тому потрібно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендовано регулярно контролювати показники функції нирок,за необхідності коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб використання і дози»).

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію варто уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або поява судом.

Препарат має у складі 1 ммоль (23 мг) натрію на 24 г пірацетаму. Це потрібно враховувати,якщо пацієнт дотримується дієти з контролем вмісту натрію.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Не варто використовувати препарат під час вагітності та грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду на небажані реакції,що спостерігаються під час використання цього препарату,вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами можливий,і це варто враховувати.

Пірацетам у вигляді ін’єкційного розчину використовують при неможливості використання пероральних форм препарату.

Препарат використовувати шляхом внутрішньовенної ін’єкції (вводити повільно,протягом кількох хвилин) або інфузії (протягом 24 годин безперервно).

Застосовувати за призначенням дорослим.

Лікування станів,що супроводжуються погіршенням пам’яті,когнітивними розладами

Рекомендована доза на добу становить від 2,4 г до 4,8 г,які розподіляють на 2 або 3 введення.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова доза на добу становить 7,2 г,яку збільшують на 4,8 г кожні три або чотири дні до максимальної дози 24 г,яку розподіляють на два або три введення. Лікування іншими антиміоклонічними лікарськими засобами варто продовжувати у тих самих дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту,якщо можливо,варто знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування пірацетамом варто продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У хворих з гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення,тому кожні 6 місяців варто робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (кожні три або чотири дні у разі синдрому Ланца — Адамса для попередження раптового рецидиву або поява судом,пов’язаних з відміною препарату).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози рекомендовано хворим літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. підрозділ «Пацієнти з порушенням функції нирок» нижче). При лікуванні потрібно контролювати кліренс креатиніну для адекватної корекції дози для таких хворих за потреби.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками,варто виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю — у таких хворих рекомендовано контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується хворих літнього віку,у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований на основі функції нирок.

Дозу розраховують відповідно до кліренсу креатиніну за такою формулою:

[140 – вік (у роках)] × маса тіла (у кг)

Кліренс креатиніну = ---------------------------------------------------------------------- (× 0,85 для жінок)

72 × концентрація креатиніну у сироватці (у мг/дл)

Лікування таким хворим призначається залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності,дотримуючись таких рекомендацій:

Пацієнти з порушенням функції печінки

Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням тільки функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводять так,як вказано у підрозділі «Пацієнти з порушенням функції нирок» вище.

Діти. Препарат дітям не використовувати.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні пірацетаму у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидота немає,можна використовувати гемодіаліз (виведення 50–60 % пірацетаму).

Небажані реакції,відзначені у ході клінічних випробувань та протягом постмаркетингового спостереження,наведено за системами органів та частотою.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10),часто (від ≥ 1/100 до < 1/10),нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100),рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000),дуже рідко (< 1/10 000),частота невідома (не слід оцінити на основі доступних даних).

Постмаркетингові дані недостатні для розрахунку частоти поява небажаних реакцій у пролікованій популяції.

З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома — геморагічні розлади.

З боку імунної системи: частота невідома — гіперчутливість,анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади: часто — знервованість; нечасто — депресія; частота невідома — підвищена збуджуваність,тривожність,збентеження,галюцинації.

З боку нервової системи: часто — гіперактивність; нечасто — сонливість; частота невідома — атаксія,порушення рівноваги,підвищення частоти нападів епілепсії,головний біль,безсоння,тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту: частота невідома — запаморочення.

З боку травної системи: частота невідома — абдомінальний біль,біль у верхній частині живота,діарея,нудота,блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома — ангіоневротичний набряк,дерматити,кропив’янка,свербіж.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: частота невідома — підвищення сексуальної активності.

З боку судин: рідко — гіпотензія,тромбофлебіт.

Загальні розлади та стан місця введення: нечасто — астенія; рідко — біль у місці введення,пропасниця.

Дослідження: часто — збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати у місці,недоступному для дітей.

Дослідження не проводилися. Не варто змішувати препарат з іншими препаратами.

По 5 мл або 10 мл в ампулі поліетиленовій. По 10 ампул у пачці з картону.

За рецептом.

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,07408,Київська обл.,Броварський р-н,с. Квітневе,вул. Прорізна,3.