Тіоколхікозид розчин д/ін. 4 мг/2 мл по 2 мл №5 в амп.

діюча речовина: тіоколхікозид;

У 1 ампула (2 мл) препарату міститься тіоколхікозиду 4 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид; натрію цитрат; кислота лимонна,моногідрат; вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовтого кольору.

Міорелаксанти. Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Інші засоби центральної дії. Тіоколхікозид. Код АТХ M03B X05.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид – напівсинтетична сірчана похідна колхікозиду,яка чинить міорелаксуючу дію.

In vitro тіоколхікозид зв’язується лише з чутливими до стрихніну ГАМК‑ергічними та гліцин‑ергічними рецепторами. Оскільки тіоколхікозид діє як антагоніст ГАМК‑ергічного рецептора,його міорелаксуюча дія може проявлятися на супраспінальному рівні за допомогою складного регуляторного механізму,навіть якщо механізм гліцин‑ергічної дії не слід виключити. Характеристики взаємодії з ГАМК-ергічними рецепторами якісно та кількісно подібні між тіоколхікозидом і його основним циркулюючим метаболітом,глюкуронідованим похідним (див. розділ «Фармакокінетика»).

In vivo міорелаксуючі властивості тіоколхікозиду та його основного метаболіту були продемонстровані на різних експериментальних моделях на щурах і кроликах. Відсутність міорелаксуючого ефекту тіоколхікозиду у щурів з перерізаним спинним мозком свідчить про переважну супраспінальну активність. Крім того,електроенцефалографічні дослідження показали,що тіоколхікозид та його основний метаболіт не мають седативної дії.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після внутрішньом’язового введення C_max тіоколхікозиду настає через 30 хвилин і досягає значень 113 нг/мл після введення дози 4 мг і 175 нг/мл після введення дози 8 мг. Відповідні значення AUC становлять 283 і 417 нг×год/мл відповідно.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 також виявляється – у нижчих концентраціях,при цьому C_max 11,7 нг/мл досягається через 5 годин після введення,AUC становить 83 нг×год/мл.

Даних щодо неактивного метаболіту SL59.0955 немає.

Розподіл

Уявний об’єм розподілу тіоколхікозиду становить приблизно 42,7 л після внутрішньом’язового введення 8 мг. Дані відсутні щодо метаболітів.

Виведення

Після внутрішньом’язового введення уявний Т_½ тіоколхікозиду становить 1,5 години,а плазмовий кліренс – 19,2 л/год.

Додаткова терапія болісних м’язових контрактур при гострих захворюваннях хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.

Тіоколхікозид не варто використовувати:

• хворим із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
• протягом усього періоду вагітності;
• у період грудного вигодовування;
• жінкам репродуктивного віку,які не використовують контрацептиви;
• хворим із млявими паралічами,м’язовою гіпотонією.

Дослідження взаємодії не проводилися.

Після внутрішньом’язового введення спостерігалися епізоди вазовагальної непритомності,тому після ін’єкції варто спостерігати за пацієнтом (див. розділ «Небажані реакції»).

Повідомлялося про випадки ураження печінки під час постмаркетингового використання тіоколхікозиду. Повідомлялося про серйозні випадки (наприклад,фульмінантний гепатит) у хворих,які одночасно приймали нестероїдні протизапальні препарати або парацетамол. Хворим варто порадити припинити лікування та звернутися до лікаря,якщо у них з’являться ознаки та симптоми ураження печінки (див. розділ «Небажані реакції»).

Тіоколхікозид може спровокувати судоми,зокрема у хворих з епілепсією або у тих,хто має ризик розвитку судом (див. розділ «Небажані реакції»).

Не варто перевищувати максимальну рекомендовану дозу тіоколхікозиду 8 мг на добу,яку потрібно розділити на 2 введення з 12-годинним інтервалом. У разі пропуску введення чергової дози препарату,варто перейти до наступної дози,уникаючи використання подвійних доз.

У доклінічних дослідженнях один з метаболітів тіоколхікозиду (SL59.0955) викликав анеуплоїдію (зміна кількості хромосом у клітинах,що діляться) у концентраціях,близьких до експозиції у людини,що спостерігаються при пероральних дозах 8 мг двічі на добу. Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності,токсичності для ембріона/плода,викидня,порушення чоловічої фертильності та потенційним фактором ризику раку. В якості запобіжного заходу варто уникати використання препарату у дозах,вищих за рекомендовані,або тривалого використання (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Пацієнтки мають бути ретельно проінформовані про потенційний ризик при можливій ​​вагітності та про необхідність ефективних заходів контрацепції,яких потрібно дотримуватися.

Важлива інформація про допоміжні речовини

Препарат має у складі менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію,тобто практично вільний від натрію.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність

Дані щодо використання тіоколхікозиду вагітним жінкам обмежені. Тому потенційні ризики для ембріона та плода невідомі.

Дослідження на тваринах показали тератогенну дію.

Препарат протипоказаний вагітним та жінкам репродуктивного віку,які не використовують контрацептиви (див. розділ «Протипоказання»).

Годування груддю

Використання тіоколхікозиду не використовують у період грудного вигодовування,оскільки він виділяється в грудне молоко (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильність

У дослідженні фертильності на щурах не спостерігалося порушення фертильності при дозах до 12 мг/кг,тобто при рівнях доз,які не викликали клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти виявляють анеугенну дію при різних рівнях концентрації,що є фактором ризику порушення фертильності людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо здатності керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилося.

Оскільки сонливість є частим явищем,це варто враховувати при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Препарат призначений для внутрішньом’язового введення. Рекомендована і максимальна доза становить 4 мг внутрішньом’язово кожні 12 годин (8 мг на добу). Тривалість лікування обмежена 5 днями поспіль.

Варто уникати дозувань,вищих за рекомендовані,або тривалого використання (див. розділ «Особливості використання»).

Діти.

Препарат протипоказаний для використання дітям віком до 16 років.

Випадки передозування невідомі.

У разі передозування препарату рекомендовано ретельний медичний нагляд за пацієнтом та використання симптоматичної терапії.

Нижченаведені небажані реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за MedDRA [Медичний словник для регуляторної діяльності] та частоти: дуже часто (≥ 1/10),часто (≥ 1/100 – < 1/10),нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100),рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000),дуже рідко (< 1/10000),частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Розлади імунної системи

Нечасто: свербіж.

Рідко: кропив’янка.

Дуже рідко: артеріальна гіпотензія.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції,включаючи анафілактичний шок.

Розлади нервової системи

Часто: сонливість.

Рідко: збудження або короткотривала сплутаність свідомості.

Частота невідома: нездужання,що супроводжується або не супроводжується вазовагальною непритомністю через кілька хвилин після внутрішньом’язового введення,судоми (див. розділ «Особливості використання»).

Розлади шлунково-кишкового тракту

Часто: діарея,гастралгія.

Нечасто: нудота,блювання.

Рідко: печія.

Гепатобіліарні розлади

Частота невідома: медикаментозне ураження печінки (див. розділ «Особливості використання»).

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: алергічні шкірні реакції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

Можливе екстемпоральне змішування у шприці препарату із засобами для парентерального введення,що містять теноксикам,піроксикам,кетопрофен,кеторолаку трометамін,диклофенак натрію,лізину ацетилсаліцилат,бетаметазону динатрію фосфат,ціанокобаламін (вітамін B₁₂) і комплекс вітамінів B₁,В₆ і В₁₂.

По 2 мл в ампулі № 5 (5х1),№ 10 (10х1) у блістері у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна,61013,Харківська обл.,місто Харків,вулиця Шевченка,будинок 22.