Тикозид розчин д/ін. 4 мг/2 мл по 2 мл №6 в амп.

діюча речовина: тіоколхікозид;

1 ампула (2 мл) включає тіоколхікозиду 4 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовтого кольору.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М0ЗВ Х05.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид – це напівсинтетичний сульфідний похідний колхікозиду, який чинить міорелаксуючу дію.

У довартоженнях in vitro тіоколхікозид зв’язується тільки з ГАМК і стрихнін-чутливими гліциновими рецепторами. Тіоколхікозид виявляє селективну афінність до ГАМК-рецепторів, спричиняє ефективний міорелаксуючий ефект за допомогою регуляторних комплексних механізмів на різних рівнях нервової системи, проте його гліцинергічний механізм дії не може бути виключений.

Характеристики взаємодії тіоколхікозиду з ГАМК рецепторами такі ж, як та для його глюкоронідного похідного, що є основним метаболітом (див. нижче).

У довартоженнях in vivo міорелаксуючі властивості тіоклхікозиду і його основного метаболіту були продемонстровані на різних експериментальних моделях.

Також електроенцефалографічні довартоження показали, що тіоколхікозид та його головний метаболіт не спричиняють седативний ефект.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) тіоколхікозиду спостерігається через 30 хвилин, показники 113 нг/мл досягаються після введення дози 4 мг, а 175 нг/мл – після введення дози 8 мг. Відповідні показники площі під фармакокінетичною кривою (AUC) дорівнюють 283 і 417 нг∙г/мл.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 спостерігається також при більш низьких концентраціях, при C_max 11,7 нг/мл, яка досягається через 5 годин після введення дози, а AUC − 83 нг∙г/мл.

Дані щодо неактивного метаболіту SL59.0955 відсутні.

Розподіл.

Уявний об’єм розподілу тіоколхікозиду становить приблизно 42,7 л після внутрішньом’язового введення 8 мг. Дані щодо обох метаболітів відсутні.

Виведення.

Період напіввиведення тіоколхікозиду становить 1,5 години, а плазмовий кліренс – 19,2 л/г.

Додаткова терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патологій хребта у дорослих і підлітків віком від 16 років.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
• в’ялий параліч, м’язова гіпотонія;
• вагітність;
• період годування груддю;
• застосування жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.

Інформація щодо взаємодії відсутня.

Після внутрішньом’язової ін’єкції тіоколхікозиду повідомляли про вазовагальну непритомність, тому після введення лікарського засобу варто здійснювати моніторинг стану пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»).

У постмаркетинговий період повідомляли про ураження печінки у зв’язку із застосуванням тіоколхікозиду. У пацієнтів, які супутньо застосовували нестероїдні протизапальні засоби або парацетамол, були зареєстровані тяжкі випадки (наприклад, фульмінантний гепатит) ураження печінки. У разі розвитку під час застосування лікарського засобу ознак ураження печінки варто припинити лікування та звернутися до лікаря (див. розділ «Побічні реакції»).

Під час застосування тіоколхікозиду можливий розвиток епілептичних нападів у пацієнтів, які страждають на епілепсію або на захворювання, які супроводжуються ризиком виникнення судом (див. розділ «Побічні реакції»).

Не варто перевищувати максимальну рекомендовану дозу тіоколхікозиду 8 мг на добу, яку варто розділити на 2 введення з 12-годинним інтервалом. У разі пропуску чергової дози наступну дозу варто вводити у звичайний час.

Згідно з даними доклінічних довартожень, один з метаболітів тіоколхікозиду SL59.0955 спричиняє анеуплоїдію (зміна кількості хромосом у клітинах, що діляться) у концентраціях, наближених до 8 мг 2 рази на добу при пероральному застосуванні, які впливали подібним чином на людину.

Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності, токсичності для ембріона/плода, викидня, зміни фертильності у чоловіків та потенційним фактором ризику виникнення раку. У якості профілактики варто уникати перевищення рекомендованої дози лікарського засобу або тривалого застосування (див. розділ «Як застосовувати та дози»).

Пацієнтів варто добре поінформувати щодо потенційних ризиків для можливої вагітності та щодо ефективних засобів контрацепції, які варто використовувати.

Лікарський засіб включає менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Інформація щодо застосування тіоколхікозиду вагітним жінкам обмежена, тому потенційний ризик для ембріона та плода невідомий. Довартоження на тваринах показали тератогенний вплив тіоколхікозиду. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період вагітності та для жінок репродуктивного віку, які не використовують належні заходи контрацепції (див. розділ «Протипоказання»).

Період годування груддю.

Тіоколхікозид проникає у грудне молоко. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильність.

Довартоження фертильності, проведені на тваринах, не показали змін фертильності при дозуванні, що не перевищувало 12 мг/кг, тобто на рівні доз, які не спричиняли клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти чинять анеугенну дію при різних рівнях концентрації, що є фактором ризику для фертильності людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотпошкодженьспортом або іншими механізмами.

Довартоження впливу тіоколхікозиду на здатність керувати автотпошкодженьспортом або іншими механізмами не проводили.

Під час застосування тіоколхікозиду можливий розвиток сонливості, що варто враховувати у разі керування автотпошкодженьспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб розроблений для внутрішньом’язового введення.

Рекомендована максимальна добова доза становить 4 мг кожні 12 годин (8 мг на добу).

Лікування не повинно перевищувати 5 днів поспіль.

Варто уникати перевищення рекомендованої дози або тривалості застосування (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Лікарський засіб протипоказаний для застосування дітям віком до 16 років.

Даних про випадки передозування немає. У разі передозування лікарського засобу рекомендовано ретельний медичний нагляд за пацієнтом та проведення симптоматичної терапії.

Нижченаведені побічні реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за MedDRA і частотою: дуже часто (³1/10), часто (³1/100, <1/10), нечасто (³1/1000, <1/100), рідко (³1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).

З боку імунної системи:

нечасто – свербіж; рідко – кропив’янка; дуже рідко – гіпотензія; невідомо – ангіоневротичний набряк і анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку нервової системи:

часто – сонливість; рідко – збудження або короткотривала сплутаність свідомості; невідомо – нездужання, що супроводжується або не супроводжується вазовагальною непритомністю впродовж перших декількох хвилин після внутрішньом’язового введення; судоми (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травного тракту:

часто – діарея, біль у шлунку; нечасто – нудота, блювання; рідко – печія.

З боку гепатобіліарної системи:

частота невідома – ураження печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірних тканин:

нечасто – алергічні шкірні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Тримати за температури не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

По 2 мл в ампулі; по 6 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в картонній коробці.

За рецептом.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-та вулиця, №30, Черкезкой/Текірдаг, Туреччина/

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

ТОВ «УОРЛД МЕДИЦИН», Україна/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.