Тіонекс таблетки по 8 мг №14

діюча речовина: тіоколхікозид;

У 1 таблетка міститься тіоколхікозиду 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза,моногідрат; целюлоза мікрокристалічна (тип 101); целюлоза мікрокристалічна (тип 102); повідон (тип КЗ0); кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон (тип А); магнію стеарат.

Таблетки.

Ключові фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею жовтого кольору.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Тіоколхікозид. Код АТХ М0ЗВ Х05.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид — напівсинтетичний сульфідний аналог натурального глікозиду колхіцину,діє як центральний міорелаксант,не виявляє курареподібних ефектів,оскільки діє через центральну нервову систему (ЦНС),а не через нервово-м’язове з’єднання. Він знижує або значно пригнічує скоротливу активність спазмованих м’язів,зменшує пасивний супротив м’язів при розтягненні,а також знижує або усуває залишкову спастику. Дію тіоколхікозиду за даними досліджень 2003 та 2007 рр. пов’язують із вибірковим агоністичним впливом на гліцинергічні рецептори стовбуру головного та спинного мозку. Тіоколхікозид не чинить впливу на довільні рухи,не викликає паралічу,що виключає ризик порушення функції дихання,діє як антагоніст ГАМК-рецепторів кори головного мозку,з чим пов’язаний ризик поява судом та збільшення судомної готовності. Тіоколхікозид не чинить впливу на серцево-судинну систему.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального використання тіоколхікозиду в плазмі крові виявляється 2 його метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740,що має ефективність незмінного тіоколхікозиду,та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація цих метаболітів у плазмі крові (C_max) спостерігається протягом 1 години після використання тіоколхікозиду. Після прийому одноразової дози тіоколхікозиду 8 мг показники C_max та площа під фармакокінетичною кривою (AUC) для SL18.0740 дорівнюють 60 нг/мл та 130 нг∙г/мл відповідно. Для SL59.0955 ці показники є значно нижчими: C_max дорівнює приблизно 13 нг/мл,а AUC — у діапазоні від 15,5 нг∙г/мл (до 3 годин) до 39,7 нг∙г/мл (до 24 годин).

Розподіл

Дані щодо розподілу обох метаболітів відсутні.

Метаболізм

Після перорального використання тіоколхікозид спочатку метаболізується до аглікон-3-деметилтіколхіцину або SL59.0955,це відбувається,в основному,у кішківнику. З цим пов’язують відсутність незміненого тіоколхікозиду в плазмі крові після перорального використання. Метаболіт SL59.0955 глюкурокон’югується до SL18.0740,який має ефективність незмінного тіоколхікозиду,таким чином забезпечується фармакологічна активність перорального тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється в дидеметилтіоколхіцин.

Виведення

Після перорального використання виведення метаболітів відбувається переважно з калом (79 %) та сечею — 20%. В незміненому вигляді тіоколхікозид з сечею або калом не виводиться. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі,у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.

Після перорального використання тіоколхікозиду період напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2–7 годин,а метаболіту SL59.0955 — у середньому 0,8 години.

Ад’ювантна терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патологій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.

Тіонекс не варто використовувати:

• хворим із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• під час вагітності;
• у період грудного вигодовування;
• жінкам репродуктивного віку,які не використовують належні засоби контрацепції.

Інформація щодо взаємодії відсутня. Однак рекомендовано дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими міорелаксантами.

При одночасному застосуванні з препаратами,що пригнічують ЦНС,в тому числі з алкоголем,антигіпертензивними засобами,курареподібними препаратами,можливе посилення міорелаксації і пригнічення ЦНС,розвиток гіпотонії.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч.

Тіоколхікозид варто обережно використовувати хворим з епілепсією або з ризиком виникненням судом. Поява судом вимагає припинення лікування.

При виникненні діареї варто зменшити дозування. За потреби,таблетки можна використовувати разом із антацидами.

Метаболіт тіоколхікозиду (SL59.0955) при дослідженнях на тваринах може викликати анеуплоїдію (зміна кількості хромосом у клітинах,що діляться).

Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності,токсичності для ембріона/плода,викидня,зменшення фертильності та потенційним фактором ризику поява раку. У якості профілактики варто уникати перевищення рекомендованої дози препарату або тривалого використання (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Пацієнти мають бути добре поінформовані щодо потенційних ризиків для можливої вагітності та щодо ефективних засобів контрацепції,які варто використовувати.

Препарат має у складі лактозу,тому хворим з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози,недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не варто його використовувати.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність

Інформація щодо використання тіоколхікозиду вагітним жінкам обмежена,тому потенційний ризик для ембріона та плода невідомий.

Дослідження на тваринах показали тератогенний вплив цього препарату.

Тіонекс протипоказаний під час вагітності та жінкам репродуктивного віку,які не використовують належні заходи контрацепції (див. розділ «Протипоказання»).

Період грудного вигодовування

Використання тіоколхікозиду протипоказане під час грудного вигодовування,оскільки він проникає у грудне молоко (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильність

Дослідження фертильності,проведені на тваринах,не показали змін фертильності при дозуванні,до 12 мг/кг,тобто на рівні доз,які не викликали клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти чинять анеугенну дію при різних рівнях концентрації,що є фактором ризику порушення фертильності у людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Даних клінічних досліджень,які вказують на здатність тіоколхікозиду впливати на керування автотранспортом або іншими механізмами,немає.

Незважаючи на те,що сонливість вважається дуже рідкісним проявом,варто враховувати можливість її появи при плануванні небезпечної діяльності.

Спосіб використання

Приймати перорально,запиваючи склянкою води.

Дози

Рекомендована доза становить 8 мг кожні 12 годин (доза 16 мг тіоколхікозиду є також максимальною на добу). Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів поспіль. Варто уникати перевищення рекомендованої дози або тривалого використання (див. розділ «Особливості використання»).

Діти.

Препарат протипоказаний дітям та підліткам віком до 16 років.

Симптоми

Можливі прояви з боку шлунково-кишкового тракту,такі як діарея або блювання.

Лікування

У разі передозування рекомендовані ретельний медичний нагляд та симптоматичне лікування.

Небажані реакції наведені за системами органів і за частотою: рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000),дуже рідко (< 1/10000),частота невідома (неможливо оцінити з наявної інформації).

З боку імунної системи.

Дуже рідко: алергічні реакції,такі як кропив’янка та ангіоневротичний набряк.

Частота невідома: анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Рідко: везикулярні висипи.

Дуже рідко: свербіж,еритема,макулопапульозні висипи.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Рідко: гастралгія,діарея,нудота,блювання.

З боку нервової системи.

Дуже рідко: сонливість.

Частота невідома: поява або повторне поява судом у хворих із епілепсією.

2 роки.

Препарат не вимагає спеціальних умов зберігання. Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 14 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

За рецептом.

Біофарм Лтд / Biofarm Sp. z o.o.

вул. Валбжиска 13,60-198 Познань,Польща / Walbrzyska str. 13,60-198 Poznan,Poland.