Тіонекс розчин д/ін. 2 мг/мл по 2 мл №6 в амп.

діюча речовина: тіоколхікозид;

У 1 ампула (2 мл) міститься тіоколхікозиду 4,0 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид,вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий,злегка жовтуватий розчин.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Тіоколхікозид. Код АТХ М0ЗВ Х05.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид – це напівсинтетичний сульфідний похідний колхікозиду,натурального глікозиду колхікуму,який чинить міорелаксуючу дію,але не виявляє ефекту курареподібних засобів. Деякі дослідження виявили вибірковий агоністичний вплив на ГАМК-ергічні та гліцинергічні рецептори. Подібний вплив може пояснити ефект від використання тіоколхікозиду як у випадках контрактур рефлекторного,ревматичного та травматичного типів,так і у випадках спастичних контрактур центрального походження. Тіоколхікозид не чинить впливу на довільні рухи та не чинить впливу на дихальні м’язи. Він не чинить впливу на серцево-судинну систему.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) тіоколхікозиду спостерігається через 30 хвилин,показники 113 нг/мл досягаються після введення дози 4 мг,а 175 нг/мл – після введення дози 8 мг. Відповідні показники площі під фармакокінетичною кривою «концентрація – час» (AUC) дорівнюють 283 нг∙г/мл та 417 нг∙г/мл.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 спостерігається також при більш низьких концентраціях,при C_max 11,7 нг/мл,яка досягається через 5 годин після введення дози,а AUC − 83 нг∙г/мл.

Дані щодо неактивного метаболіту SL59.0955 відсутні.

Розподіл

Уявний об’єм розподілу тіоколхікозиду оцінено на рівні 42,7 л після внутрішньом’язового введення 8 мг. Дані щодо обох метаболітів відсутні.

Виведення

Після цього внутрішньом’язового введення очікуваний період напіввиведення тіоколхікозиду становить 1,5 години,а плазмовий кліренс – 19,2 л/г.

Ад’ювантна терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патологій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.

Тіоколхікозид не варто використовувати:

• хворим із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• протягом усього періоду вагітності;
• під час грудного вигодовування;
• жінкам репродуктивного віку,які не використовують належні засоби контрацепції;
• хворим,які страждають на в’ялий параліч,м’язову гіпотонію.

Інформація щодо взаємодії відсутня.

Тіоколхікозид може викликати епілептичні напади у хворих,які страждають на епілепсію або на захворювання,які супроводжуються ризиком поява судом (див. розділ «Небажані реакції»).

При виникненні побічної дії дозування відповідно зменшується (зокрема при діареї варто зменшити дозування).

Особливу увагу потрібно приділяти хворим,які страждають на ниркову та/або печінкову недостатність.

Потрібно здійснювати моніторинг хворого,якщо виникає вазовагальна непритомність після внутрішньом’язового введення препарату (див. розділ «Небажані реакції»).

Згідно з даними доклінічних досліджень,один з метаболітів тіоколхікозиду SL59.0955 спричиняє анеуплоїдію (зміна кількості хромосом у клітинах,що діляться) у концентраціях,наближених до 8 мг 2 рази на добу при пероральному застосуванні,які впливали подібним чином на людину.

Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності,токсичності для ембріона/плода,викидня,зміни фертильності у чоловіків та потенційним фактором ризику поява раку. З метою профілактики варто уникати перевищення рекомендованої дози препарату або тривалого його використання (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Пацієнти мають бути добре проінформовані щодо потенційних ризиків для можливої вагітності та щодо ефективних засобів контрацепції,які варто використовувати.

У постмаркетингових звітах повідомлялося про ураження печінки у зв’язку з прийомом тіоколхікозиду. У хворих,які супутньо застосовували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) або парацетамол,були зареєстровані тяжкі випадки (наприклад,фульмінантний гепатит) ураження печінки. Хворим варто рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря,як тільки з’являться ознаки ураження печінки (див. розділ «Небажані реакції»).

Цей препарат має у складі менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію,тобто практично вільний від натрію.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність

Інформація щодо використання тіоколхікозиду вагітним жінкам обмежена,тому потенційний ризик для ембріона та плода невідомий.

Дослідження на тваринах показали тератогенний вплив цього препарату.

Препарат Тіонекс протипоказаний під час вагітності та для жінок репродуктивного віку,які не використовують належні засоби контрацепції (див. розділ «Протипоказання»).

Період грудного вигодовування

Використання тіоколхікозиду протипоказане під час грудного вигодовування,оскільки він виводиться у грудне молоко (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильність

Дослідження фертильності,проведені на тваринах,не показали змін фертильності при дозуванні,що не перевищувало 12 мг/кг,тобто на рівні доз,які не викликали клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти чинять анеугенну дію при різних рівнях концентрації,що є фактором ризику для фертильності людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу тіоколхікозиду на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводили.

Незважаючи на те,що сонливість вважається дуже рідкісним проявом,варто враховувати можливість її появи.

Препарат Тіонекс вводять внутрішньом’язово.

Рекомендована максимальна доза на добу становить 4 мг кожні 12 годин (8 мг на добу). Лікування не повинно перевищувати 5 днів поспіль.

Варто уникати перевищення рекомендованої дози або тривалості використання (див. розділ «Особливості використання»).

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.

Випадки передозування невідомі або наведені лише у спеціалізованій літературі.

У разі передозування рекомендований ретельний медичний нагляд та вжиття симптоматичних заходів.

Після внутрішньом’язового введення були зафіксовані нечасті випадки нездужання,які іноді супроводжувалися або не супроводжувалися зниженням артеріального тиску та/або непритомністю. Крім того,повідомлялося про нечасті випадки збудженого стану або короткотривалої сплутаності свідомості після парентерального введення. Нижченаведені небажані реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за MedDRA та частотою: дуже часто (³1/10),часто (³1/100,<1/10),нечасто (³1/1000,<1/100),рідко (³1/10000,<1/1000),дуже рідко (<1/10000),невідомо (частоту не слід оцінити на основі наявних даних).

З боку імунної системи

Часто: свербіж.

Рідко: кропив’янка.

Дуже рідко: зниження артеріального тиску.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції,включаючи анафілактичний шок після внутрішньом’язового введення.

З боку нервової системи

Часто: сонливість (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»).

Рідко: збудження або короткотривала сплутаність свідомості.

Частота невідома: нездужання,що супроводжується або не супроводжується вазовагальною непритомністю впродовж перших декількох хвилин після внутрішньом’язового введення,судоми (див. розділ «Особливості використання»).

З боку травної системи

Часто: діарея,біль у шлунку.

Нечасто: нудота,блювання.

Рідко: печія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Частота невідома: ураження печінки (див. розділ «Особливості використання»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: алергічні шкірні реакції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати у місці,недоступному для дітей.

Дані відсутні.

По 2 мл в ампулах; по 6 ампул у контурній чарунковій пакуванні. По 1 контурній чарунковій пакуванні в пачці.

За рецептом.

ЛАБОРАТОРІО ФАРМАЦЕУТІКО С.Т. С.Р.Л.,Італія.

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

ВІА ДАНТЕ АЛІГ’ЄРІ,71 –18038 Санремо (Імперія),Італія.

ЗАТ «Фармліга»/UAB «Farmlyga».

Місцезнаходження заявника.

вул. Антакальньо,буд. 48А-304,Вільнюс,Литовська Республіка / Antakalnio g. 48A-304,Vilnius,Republic of Lithuania.