Триместар МВ таблетки прол./д. по 35 мг №60 (30х2)

діюча речовина: триметазидин;

У 1 таблетка міститься триметазидину дигідрохлориду 35 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат,целюлоза мікрокристалічна,повідон КЗ0,ксантанова камедь,кремнію діоксид колоїдний безводний,магнію стеарат;

оболонка: Opadry Pink 03B84788 (заліза оксид червоний (Е 172),титану діоксид (Е 171),поліетиленгліколь,гіпромелоза).

Таблетки пролонгованої дії.

Ключові фізико-хімічні властивості: круглі,двоопуклі таблетки,вкриті плівковою оболонкою,рожевого кольору,з тисненням «35» з одного боку і гладкі з іншого.

Кардіологічні засоби. Триметазидин. Код АТХ C01E B15.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах,які потерпають від гіпоксії або ішемії,триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ,забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот,блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тіолазу (3-КАТ),що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти. У хворих з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент,зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5 годин після прийому. Протягом доби концентрація в плазмі стабільна: протягом 11 годин після прийому концентрація триметазидину в плазмі не менше 75 % максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше на 60-ту годину. Прийом їжі не чинить впливу на фармакокінетичні характеристики триметазидину. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг; зв’язування з білками низьке: за даними вимірювань in vitro – 16 %.

Триметазидин виводиться в основному із сечею,переважно у незміненій формі. Період напіввиведення становить в середньому 7 годин для здорових молодих добровольців та 12 годин для осіб віком понад 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу,який безпосередньо корелюється з кліренсом креатиніну,та,меншою мірою,є результатом печінкового кліренсу,який з віком зменшується.

Особливі групи хворих.

Пацієнти літнього віку. У хворих літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у хворих із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 30-60 мл/хв) та у хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.
• Хвороба Паркінсона,симптоми паркінсонізму,тремор,синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади,що мають відношення до вищезазначеного.
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
• Вагітність,період грудного вигодовування.
• Дитячий вік.

Взаємодії з іншими препаратами виявлено не було. Зокрема,триметазидин можна застосовувати за призначенням у комбінації з гепарином,кальципарином,антагоністами вітаміну К,пероральними ліпідознижувальними препаратами,аспірином,β-блокаторами,антагоністами кальцію,препаратами дигіталісу (триметазидин не чинить впливу на рівень дигоксину у плазмі крові).

Цей лікарській засіб не варто використовувати для купірування нападів стенокардії. Його не варто застосовувати за призначенням при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У разі нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії потрібно переглянути стан хворого та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор,акінезія,гіпертонус м’язів),які варто регулярно досліджувати,зокрема у хворих літнього віку. У сумнівних випадках хворих потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів,таких як симптоми паркінсонізму,синдром «неспокійних ніг»,тремор,нестійкість ходи,потрібно відмінити триметазидин.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості хворих ‒ протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату,потрібно звернутися до невропатолога.

Можливі бути падіння,пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією,зокрема у хворих,які отримують антигіпертензивне лікування (див. розділ «Небажані реакції»).

Потрібно обережно застосовувати за призначенням триметазидин:

• хворим з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб використання та дози» та «Фармакокінетика»);
• хворим,віком понад 75 років (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність. Дані щодо використання триметазидину вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якому ризику використання триметазидину під час вагітності не використовують.

Годування груддю. Невідомо,чи проникає триметазидин або його метаболіти у грудне молоко. Для запобігання будь-якому ризику для новонароджених/немовлят використання препарату не використовують у період грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

За даними клінічних досліджень триметазидин не чинить впливу на гемодинаміку,проте під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами варто враховувати можливість поява небажаних реакцій.

Одна таблетка 35 мг триметазидину два рази на добу під час їди. Препарат використовують перорально вранці та ввечері.

Після 3 місяців лікування потрібно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин потрібно відмінити.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Хворим із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку на добу вранці під час сніданку (див. розділ «Особливості використання» та «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку.

У хворих літнього віку концентрація триметазидину в крові може бути підвищеною через вікове зниження функції нирок (див. розділ «Фармакокінетика»). Хворим із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 35 мг вранці під час сніданку.

Для хворих літнього віку потрібно уважно титрувати дозу (див. розділ «Особливості використання»).

Діти.

Безпека та ефективність триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

Кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена. Лікування симптоматичне.

Небажані реакції,що були визначені як побічна дія,що може бути пов’язана із застосуванням триметазидину,наведені нижче відповідно до визначеної частоти:

дуже часті (≥ 1/10); часті (≥ 1/100,< 1/10); нечасті (≥ 1/1000,< 1/100); рідкісні (≥ 1/10000,< 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

З боку нервової системи

Часті: запаморочення,головний біль;

частота невідома: симптоми паркінсонізму (тремор,акінезія,гіпертонус м’язів,нестійкість ходи,синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади,що мають відношення до вищезазначеного,які зазвичай минають після припинення лікування),розлади сну (безсоння,сонливість).

З боку серця

Рідкісні: пальпітація,екстрасистолія,тахікардія.

З боку судин

Рідкісні: артеріальна гіпотензія,ортостатична гіпотензія,яка може бути асоційована з нездужанням,запамороченням або падінням,зокрема у хворих,які використовують антигіпертензивні засоби,почервоніння обличчя.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часті: біль в абдомінальній ділянці живота,діарея,диспепсія,нудота та блювання;

частота невідома: запор.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто: висип,свербіж,кропив’янка;

частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип,ангіоневротичний набряк.

Загальні порушення

Часті: астенія.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Частота невідома: агранулоцитоз,тромбоцитопенія,тромбоцитопенічна пурпура.

З боку гепатобіліарної системи

Частота невідома: гепатит.

2 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати в місці,недоступному для дітей.

По 30 таблеток у блістері,по 2 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

Люпін Лімітед.

ПЛОТ №15-Б,ФЕЙЗ 1А,ВЕРНА ІНДАСТРІАЛ ЕРІЯ,ВЕРНА,САЛЬЦЕТ,ІНД - 403722,Індія.