Трикард таблетки, в/плів. обол. по 20 мг №30 (10х3)

діюча речовина: У 1 таблетка міститься триметазидину дигідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,маніт (Е 421),повідон,магнію стеарат,тальк;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Red (поліетиленгліколь,полівініловий спирт,титану діоксид (Е 171),жовтий захід FCF (Е 110),понсо 4R (Е 124),тальк).

Таблетки,вкриті плівковою оболонкою.

Ключові фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею,вкриті плівковою оболонкою червоного кольору.

Кардіологічні засоби. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакодинаміка.

Антиангінальний та антиішемічний засіб.

Механізм дії. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах,які страждають від гіпоксії або ішемії,триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ,забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот,блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил СоА тіолазу (3-КАТ),що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфоліпідів та їх включення у мембрану,забезпечуючи тим самим захист мембрани від ушкоджень.

При стенокардії скорочує частоту нападів,зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину,підвищує толерантність до фізичного навантаження,не чинить впливу на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень.

Фармакодинамічні ефекти. У хворих з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент,зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергетичних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечнику; прийом їжі не чинить впливу на всмоктування препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-3 години і прямо пропорційно залежить від дози. Зв’язування з білками плазми крові незначне – 16-21 %. Триметазидин біотрансформується з утворенням трьох основних і кількох другорядних метаболітів. Добре розподіляється у тканинах,об’єм розподілу – приблизно 4,8 л/кг. Період напіввиведення становить 6-7 годин. Екскретується переважно нирками (85 %),незначна кількість – кишечником (6 %). Дані про проникнення триметазидину у грудне молоко відсутні.

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності або непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини. Хвороба Паркінсона,симптоми паркінсонізму,тремор,синдром «неспокійних ніг» та інші пов’язані з ним рухові розлади,тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Випадків взаємодії з іншими препаратами виявлено не було. Зокрема,триметазидин можна застосовувати за призначенням у комбінації з гепарином,кальципарином,антагоністами вітаміну К,пероральними ліпідознижувальними препаратами,аспірином,β-блокаторами,антагоністами кальцію,препаратами дигіталісу (триметазидин не чинить впливу на рівень дигоксину у плазмі крові).

Препарат використовувати для базисної терапії стенокардії,але не для купірування нападів стенокардії. Його не варто застосовувати за призначенням при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда у якості первинної терапії на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації. У разі поява нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії потрібно переглянути лікування та призначити відповідну медикаментозну терапію та,можливо,реваскуляризацію з огляду на тяжкість захворювання.

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор,акінезія,гіпертонус м’язів),які варто регулярно досліджувати,зокрема у хворих літнього віку. У сумнівних випадках хворих потрібно направляти до невропатолога для відповідних досліджень. При появі рухових розладів,таких як симптоми паркінсонізму,синдрому «неспокійних ніг»,тремору,нестійкості ходи,потрібно відмінити триметазидин. Дані випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості хворих – протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату,потрібно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння,пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією,зокрема у хворих,які приймають антигіпертензивне лікування (див. розділ «Небажані реакції»).

Потрібно обережно застосовувати за призначенням триметазидин:

• хворим з помірною нирковою недостатністю;
• хворим віком від 75 років.

При нирковій недостатності рекомендовано проводити моніторинг функціональних показників,за потреби дозу можна знизити.

Тяжкі шкірні небажані реакції. Під час використання триметазидину повідомлялося про тяжкі шкірні небажані реакції,зокрема про медикаментозну реакцію з еозинофілією і системними симптомами (DRESS-синдром) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз,що можуть становити загрозу для життя або призвести до летальних наслідків. Під час призначення препарату потрібно проінформувати хворого про ознаки та симптоми тяжких шкірних реакцій і здійснювати ретельний нагляд за станом хворих у період терапії. Якщо виникають ознаки та симптоми,що вказують на ці реакції,потрібно негайно припинити використання триметазидину та розглянути можливість альтернативного лікування (якщо потрібно).

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

У зв’язку з відсутністю клінічних даних використання препарату не рекомендовано під час вагітності або грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Триметазидин не чинить впливу на гемодинаміку,проте були зафіксовані випадки запаморочення та сонливості (див. розділ «Небажані реакції»),які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Препарат застосовувати за призначенням дорослим по 1 таблетці 3 рази на добу під час їди,запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість лікування встановлюється індивідуально,залежно від тяжкості та перебігу захворювання.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Для хворих з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) (див. розділ «Особливості використання») рекомендована доза становить 1 таблетку 2 рази на добу,тобто один раз вранці і один раз увечері під час їди.

Пацієнти літнього віку. Пацієнти літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через вікове зниження функції нирок. Для хворих з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 2 рази на добу,тобто один раз вранці і один раз увечері під час їди.

Для хворих літнього віку потрібно уважно титрувати дозу.

Діти. Безпека та ефективність триметазидину для дітей не встановлені. Дані відсутні.

Кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена.

Лікування симптоматичне.

З боку системи травлення: біль в епігастральній ділянці,діарея,диспепсія,нудота та блювання,запор.

Загальні порушення: астенія.

З боку нервової системи: головний біль,запаморочення; нечасто – парестезія; симптоми паркінсонізму (тремор,акінезія,гіпертонус м’язів,нестійкість ходи,синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади,що мають відношення до вищезазначеного),які зазвичай минають після відміни лікування,розлади сну (безсоння,сонливість).

З боку шкіри і підшкірних тканин: висип,свербіж,кропив’янка; частота невідома – медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром),гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. розділ «Особливості використання),ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія,ортостатична гіпотензія (яка може бути асоційована з нездужанням,запамороченням або падінням,зокрема у хворих,які використовують гіпертензивні засоби),почервоніння обличчя,пальпітація,екстрасистолія,тахікардія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз,тромбоцитопенія,тромбоцитопенічна пурпура.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

Через наявність у складі препарату барвників жовтий захід FCF (Е 110) та понсо 4R (Е 124) можливе поява алергічних реакцій,включаючи бронхіальну астму,зокрема у хворих,які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.

3 роки.

Тримати у первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

За рецептом.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073,Україна,м. Київ,вул. Копилівська,38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.