Цефікс порошок д/ор. сусп. 100 мг/5 мл по 30 мл у флак.

діюча речовина: цефіксим;

5 мл суспензії містять цефіксиму (у формі тригідрату) 100 мг;

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211); ксантанова камедь; натрію кроскармелоза; натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; сахароза; ароматизатор полуничний (порошок).

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від майже білого до світло-жовтого кольору із запахом полуниці.

Антибактеріальні засоби для системного використання. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ покоління. Код АТХ J01D D08.

Фармакодинаміка.

Цефіксим – антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління для внутрішнього використання. В умовах in vitro проявляє значну бактерицидну активність відносно широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найбільш розповсюдженими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазопозитивні та -негативні), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамазопозитивні та -негативні) та Enterobacter species. Має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, Streptococci групи D) та Staphylococci (зокрема коагулазопозитивні, коагулазонегативні та метициліностійкі штами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального використання цефіксиму становить 22–54 %. Оскільки наявність їжі значно не впливає на всмоктування, цефіксим можна призначати незалежно від вживання їжі. Максимальний рівень у сироватці крові після прийому рекомендованих доз для дорослих або дітей становить від 1,5 до 3 мкг/мл. При повторному застосуванні накопичення цефіксиму незначне або відсутнє. Фармакокінетика цефіксиму порівнювалася у здорових пацієнтів літнього віку (віком > 64 років) і молодих добровольців (віком 11–35 років) після призначення 400 мг цефіксиму один раз на добу протягом 5 днів. Середні значення C_max та AUC були трохи вище у пацієнтів літнього віку. Пацієнтам літнього віку можна призначати лікарський засіб у таких же дозах, що і дорослим.

Розподіл. Цефіксим майже повністю зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна фракція становить приблизно 30 %.

Метаболізм. Метаболіти цефіксиму не були виділені із сироватки крові або сечі людини.

Виведення. Цефіксим виводиться в основному у незміненому вигляді із сечею. Переважаючим механізмом є клубочкова фільтрація.

Немає даних про проникнення цефіксиму у грудне молоко.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами:

• інфекції верхніх дихальних шляхів (зокрема запалення середнього вуха) та інші інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт, тонзиліт бактеріальної етіології) у разі відомої або підозрюваної стійкості збудника до інших часто використовуваних антибіотиків, або у разі ризику неефективності лікування;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту);
• інфекції сечовивідних шляхів (зокрема цистит, цистоуретрит, неускладнений пієлонефрит).

Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найчастішими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазопозитивні та -негативні), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамазопозитивні та -негативні) та Enterobacter species. Має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, Streptococci групи D) та Staphylococci (зокрема коагулазопозитивні, коагулазонегативні та метициліностійкі штами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Підтверджена гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів або до інших компонентів лікарського засобу; підвищена чутливість до пеніцилінів; порфірія.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, у деяких пацієнтів було зареєстровано підвищення протромбінового часу, тому слід дотримуватися з обережністюсті пацієнтам, які отримують антикоагулянтну терапію.

Цефіксим потрібно використовувати з обережністю пацієнтам, які отримують антикоагулянти на зразок кумарину, наприклад варфарин калію. Оскільки цефіксим може посилювати дію антикоагулянтів, можливе збільшення протромбінового часу з клінічними проявами кровотеч або без таких.

Блокатори канальцевої секреції (алопуринол, пробенецид, діуретики) підвищують максимальну концентрацію цефіксиму в сироватці крові, уповільнюючи виведення цефіксиму нирками, що може призвести до виникнення симптомів передозування.

При комбінованому застосуванні цефіксиму з потенційно нефротоксичними речовинами (аміноглікозидами, колістином, поліміксином, віоміцином) або сильнодіючими діуретиками (етакриновою кислотою, фуросемідом) існує підвищений ризик розвитку ниркової недостатності.

Саліцилова кислота підвищує рівень вільного цефіксиму на 50 % унаслідок переміщення цефіксиму з місць зв’язування з протеїнами. Цей ефект є залежним від концентрації.

При супутньому застосуванні з карбамазепіном можливе підвищення його концентрації у плазмі крові, тому доцільно контролювати рівень карбамазепіну в плазмі крові.

Ніфедипін підвищує біодоступність цефіксиму, але клінічна взаємодія не визначена.

При застосуванні лікарського засобу може зменшуватися реабсорбція естрогенів та знижуватися ефективність комбінованих пероральних контрацептивів.

У період лікування цефіксимом можлива хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при застосуванні таблеток із сульфатом міді, розчинів Бенедикта або Фелінга. Для визначення глюкози у сечі рекомендовано використовувати глюкозооксидазний тест.

Цефалоспоринові антибіотики можуть спричиняти хибнопозитивний результат прямого тесту Кумбса. Отже, слід мати на увазі, що позитивний результат тесту Кумбса може бути зумовлений застосуванням цього лікарського засобу.

Бета-лактами, включаючи цефіксим, збільшують у пацієнтів ризик енцефалопатії (що може включати конвульсії, сплутаність, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності.

Тяжкі шкірні побічні реакції, зокрема токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона, медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS синдром) були зареєстровані у деяких пацієнтів при застосуванні цефіксиму. При виникненні тяжких шкірних побічних реакцій використання цефіксиму слід припинити та призначити відповідне лікування.

При лікуванні цефалоспоринами були описані випадки медикаментозної гемолітичної анемії, включаючи тяжкі випадки з летальними наслідками. Також повідомлялося про виникнення гемолітичної анемії після повторного використання цефалоспоринів (зокрема цефіксиму).

Вплив на функцію нирок.

Цефіксим потрібно використовувати з обережністю пацієнтам зі значним порушенням функції нирок (див. «Спосіб використання та дози. Дозування при нирковій недостатності»).

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, цефіксим може призвести до гострої ниркової недостатності, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан. При виникненні гострої ниркової недостатності використання цефіксиму слід припинити та призначити відповідну терапію та/або вжити відповідні заходи.

У разі використання цефіксиму у великих дозах одночасно з аміноглікозидами, поліміксином В, колістином, петльовими діуретиками (фуросемідом, етакриновою кислотою) потрібно ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого використання цефіксиму варто перевіряти стан функції гемопоезу.

Реакції гіперчутливості.

Перед початком лікування цефіксимом слід встановити, чи є у пацієнта в анамнезі реакції гіперчутливості на цефалоспорини, пеніциліни або на інші лікарські засоби.

Антибіотики, зокрема цефіксим, потрібно використовувати з обережністю пацієнтам з будь-якими формами алергічних реакцій, особливо на лікарські засоби.

При виникненні алергічної реакції, слід припинити використання лікарського засобу та призначити відповідне лікування. Алергічні реакції (особливо анафілаксія), що спостерігаються при застосуванні бета-лактамних антибіотиків, можуть бути тяжкими, а у поодиноких випадках – із летальними наслідками (див. «Побічні реакції»).

Коліт/ надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів.

При застосуванні лікарського засобу можуть бути побічні реакції з боку травного тракту, тому цефіксим слід з обережністю призначати хворим, які мають в анамнезі кровотечі, захворювання травного тракту, особливо зокрема виразковий коліт, реґіонарний коліт або ентерит, а також при порушенні функції печінки.

Тривале використання цефіксиму може спричинити надлишковий ріст нечутливих мікроорганізмів, зокрема порушення нормальної мікрофлори кишечнику, що може призвести до надмірного росту Candida albicans та розвитку кандидозу слизової оболонки рота (див. «Побічні реакції»).

Псевдомембранозний коліт.

Антибіотики широкого спектра дії, особливо при тривалому застосуванні, можуть зумовити розвиток псевдомембранозного коліту. Симптоми псевдомембранозного коліту можуть розвиватися під час або після припинення лікування антибіотиками.

Виникнення тяжкої діареї у період лікування лікарським засобом може бути наслідком розвитку псевдомембранозного коліту. У цих випадках використання цефіксиму слід припинити і провести відповідне обстеження.

Вплив на систему крові.

При застосуванні бета-лактамних антибіотиків можливий розвиток нейтропенії та агранулоцитозу, особливо у разі тривалого лікування. При розвитку нейтропенії потрібно припинити лікування цефіксимом.

При довготривалому застосуванні лікарського засобу (понад 10 днів) слід контролювати аналіз крові.

Вплив на результати серологічних досліджень.

При застосуванні цефіксиму тест Кумбса може давати хибнопозитивні результати. Також цефіксим може спричиняти хибнопозитивний результат аналізу сечі на глюкозу (див. «Побічні реакції»).

Спектр антибактеріальної активності.

При інфекціях, що викликані бета-гемолітичним стрептококом групи А, курс лікування має становити не менше 10 діб, щоб запобігти гострій ревматичній гарячці.

Взаємодія з алкоголем.

Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому при лікуванні цефіксимом не рекомендовано вживати алкогольні напої.

Важлива інформація про деякі допоміжні речовини.

Цефікс, порошок для оральної суспензії, містить сахарозу як допоміжну речовину, тому, якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, потрібно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість фруктози або недостатність сахарази-ізомальтази не повинні використовувати цей лікарський засіб.

Використання у період вагітності або годування груддю.

Даних щодо використання лікарського засобу у період вагітності немає. Використання цефіксиму у період вагітності можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефіксим проникає через плаценту. За потреби використання лікарського засобу слід відмінити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Загалом не впливає, але слід враховувати побічні реакції з боку центральної нервової системи (наприклад запаморочення), які можуть зумовити зниження швидкості психомоторних реакцій — у такому разі слід утримуватися від управління автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Прийом їжі не впливає на всмоктування цефіксиму. Зазвичай курс лікування становить 7 днів, у разі потрібності лікування можна подовжити до 14 днів. При лікуванні неускладнених циститів курс лікування становить 3 дні.

Дітям віком від 6 місяців до 10 років з масою тіла до 50 кг:

рекомендована доза становить 8 мг/кг на добу за 1 прийом або 4 мг/кг кожні 12 годин залежно від тяжкості захворювання.

Дорослим та дітям віком від 10 років (або з масою тіла більше 50 кг):

рекомендована доза становить 400 мг на добу за 1 прийом або 200 мг кожні 12 годин залежно від тяжкості захворювання.

Пацієнтам літнього віку:

призначати лікарський засіб у рекомендованій для дорослих дозі. Слід контролювати функцію нирок і скоригувати дозу при тяжкій нирковій недостатності (див. «Дозування при нирковій недостатності»).

Дозування при нирковій недостатності:

цефіксим можна використовувати при порушенні функції нирок. Пацієнтам із кліренсом креатиніну 20 мл/хв або вище призначати звичайну дозу і режим дозування. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв рекомендовано добову дозу зменшити на 50 %. Це також стосується пацієнтів, які знаходяться на хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі або гемодіалізі.

Спосіб приготування суспензії.

Перед приготуванням потрібно перевернути та струсити флакон, щоб розпушити порошок. Додати у 2 прийоми кип’яченої холодної води до лінії (мітки), наявної на флаконі, кожного разу струшуючи флакон до утворення однорідної суспензії.

Приймати суспензію можна не раніше ніж через 5 хвилин після приготування.

Перед кожним прийомом готову суспензію потрібно ретельно збовтати.

Діти.

Лікарський засіб використовувати дітям віком від 6 місяців. Безпека та ефективність використання цефіксиму дітям віком до 6 місяців не встановлені, тому використовувати цефіксим даній категорії пацієнтів не рекомендовано.

Симптоми: посилення прояву побічних реакцій, запаморочення, нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, використання антигістамінних засобів і глюкокортикоїдів; оксигенотерапія. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню цефіксиму з організму. Терапія симптоматична.

Специфічних антидотів для лікування передозування немає.

Побічні реакції, спричинені цефіксимом, незначні та виникають рідко. Можливі такі порушення:

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія; зафіксовано випадки конвульсій при застосуванні цефалоспоринів, включаючи цефіксим (частота невідома).

Бета-лактами, включаючи цефіксим, збільшують у пацієнтів ризик енцефалопатії (що може включати конвульсії, сплутаність, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності (частота невідома).

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: втрата слуху.

З боку дихальної системи: диспное.

З боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, нейтропенія, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія (кровотечі та синці без видимих причин), тромбофлебіт, подовження тромбінового та протромбінового часу, агранулоцитоз.

З боку травного тракту: спазми у шлунку та кишечнику, біль у животі, діарея*, нудота, блювання, кандидоз слизової оболонки рота, псевдомембранозний коліт, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, дисбактеріоз, у поодиноких випадках – стоматит, глосит.

З боку обміну речовин і харчування: анорексія.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестаз, транзиторне підвищення активності трансаміназ печінки та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, іктеричність склери, іктеричність шкіри.

З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, включаючи інтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан, гематурія.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи: висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, анафілактичні реакції; реакції, подібні до сироваткової хвороби; медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS); набряк обличчя, гіперемія шкіри, кропив’янка, мультиформна еритема або синдром Стівенса — Джонсона, сироваткова хвороба, пурпура, артралгія, гарячка.

З боку шкіри: макулопапульозні та везикулобульозні висипи, грибковий дерматит, злущення епітелію, сухість шкіри, випадання волосся, сонячні опіки, токсичний епідермальний некроліз.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: генітальний свербіж, вагініт, спричинений Candida.

Інфекції та інвазії: вагінальні кандидози (вагінальний свербіж або виділення).

Випадки діареї після використання цефіксиму можуть бути пов’язані із Clostridium difficile.

Лабораторні показники: більшість лабораторних змін транзиторні та не мають клінічного значення. Можливі підвищення рівня сечовини крові, підвищення рівня сироваткового креатиніну, хибнопозитивні результати тесту Кумбса, також можлива позитивна реакція на кетони у сечі в тестах із застосуванням нітропрусиду, але не нітрофериціаніду. Прийом цефіксиму може спричиняти хибнопозитивні результати тестів на глюкозу в сечі (тому потрібно використовувати ферментні тести), зміни показників печінкових та ниркових проб.

Загальні розлади: підвищене потовиділення, підвищена втомлюваність, слабкість, запалення слизових оболонок.

* Діарея зазвичай пов’язана із застосуванням лікарського засобу у вищих дозах. Повідомлялося про випадки діареї (від помірної до тяжкої) — у такому разі припинення терапії є виправданим. При виникненні тяжкої діареї використання цефіксиму слід припинити.

3 роки (невідкритий флакон).

Після приготування готову суспензію зберігати протягом 14 днів у холодильнику.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

1 флакон з порошком (для 30 мл або 60 мл суспензії) з ложкою-дозатором у картонній коробці.

За рецептом.

Фарма Інтернешенал Компані.

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Йорданія.

Фарма Інтернешенал Компані.