Еплепрес таблетки, в/плів. обол. по 25 мг №30 (10х3)

діюча речовина: еплеренон;

1 таблетка має у складі еплеренону 25 мг або 50 мг;

додаткові компоненти: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); натрію лаурилсульфат; тальк; магнію стеарат;

оболонка: Opadry II Yellow 33G32799: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь; триацетин; титану діоксид (Е 171); заліза оксид жовтий (Е 172).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою від світлого коричнювато-жовтого до світлого жовтого кольору.

Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Еплеренон. Код АТХ C03D A04.

Фармакодинаміка.

Еплеренон має відносну селективність у зв’язуванні з рекомбінантними рецепторами людини до мінералокортикоїдів порівняно з його взаємодією з рекомбінантними рецепторами людини до глюкокортикоїдів, прогестерону та андрогенів. Еплеренон перешкоджає зв’язуванню рецепторів з альдостероном – важливим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що бере участь у регулюванні артеріального тиску та задіяна у патофізіологічних механізмах розвитку серцево-судинних захворювань.

Еплеренон призводить до стійкого підвищення рівня реніну в плазмі крові та рівня альдостерону в сироватці крові, що збігається з пригніченням шляху негативного зворотного впливу альдостерону на секрецію реніну. При цьому підвищення активності реніну в плазмі крові та рівня альдостерону у крові не призводить до пригнічення дії еплеренону.

При хронічній серцевій недостатності (класи ІІ–IV за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA)) додавання еплеренону до стандартної схеми терапія призводило до очікуваного дозозалежного підвищення рівня альдостерону.

Відомо, що в процесі кардіологічно-нефрологічного піддослідження (дослідження ефективності та летальності при застосуванні еплеренону в хворих із гострим інфарктом міокарда, ускладненим дисфункцією лівого шлуночка та серцевою недостатністю) терапія еплереноном призводило до значного підвищення рівня альдостерону. Отримані результати підтверджують блокування рецепторів до мінералокортикоїдів у цій популяції.

У процесі досліджень не було виявлено стійкого впливу еплеренону на частоту серцевих скорочень, тривалість комплексу QRS або інтервалів PR та QT.

Були повідомлення про дослідження ефективності впливу еплеренону, доданого до стандартного терапія, на клінічні результати хворих із систолічною серцевою недостатністю та симптомами легкого ступеня (функціональний клас II за класифікацією NYHA).

Діти. Використання еплеренону дітям із серцевою недостатністю не досліджували.

Повідомлялося про дослідження використання еплеренону в дозах 25–100 мг на добу дітям віком 4–16 років із гіпертензією. Ефективного зниження артеріального тиску не було досягнуто. Використання еплеренону дітям віком до 4 років із гіпертензією не досліджувалось, оскільки дослідження з участю дітей старшого віку продемонструвало відсутність ефективності (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Досліджень будь-якого (довготривалого) впливу на гормональний статус дітей не проводили.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Абсолютна біодоступність еплеренону після використання дози 100 мг перорально становить 69 %.

Максимальна концентрація лікарського засобу в плазмі крові (C_max) досягається приблизно через 1,5–2 години. C_max та площа під фармакокінетичною кривою (AUC) змінюються пропорційно дозі у діапазоні 10–100 мг та менш ніж дозопропорційно при застосуванні доз понад 100 мг. Рівноважний стан настає протягом 2 днів від початку терапія. Їжа не впливає на абсорбцію лікарського засобу.

Розподіл. Еплеренон зв’язується з білками плазми крові приблизно на 50 % та головним чином зв’язується з α-1-кислими глікопротеїнами. Уявний об’єм розподілу еплеренону у рівноваж-ному стані розцінюють як такий, що дорівнює 42–90 л. Еплеренон не схильний до зв’язування з еритроцитами.

Біотрансформація. Метаболізм еплеренону переважно здійснюється за рахунок ферменту CYP3A4. У плазмі крові людини не виявлено жодних активних метаболітів еплеренону.

Виведення. Менш ніж 5 % дози еплеренону виводиться із сечею і калом у вигляді незміненого лікарського засобу. Після перорального прийому разової дози радіоактивно міченого лікарського засобу приблизно 32 % дози було виведено з організму з калом та приблизно 67 % - із сечею. Період напіввиведення еплеренону становить приблизно 3–6 годин. Уявний кліренс із плазми дорівнює приблизно 10 л/год.

Використання у специфічних популяціях.

Вік, стать та раса. Дослідження фармакокінетики еплеренону при застосуванні у дозі 100 мг 1 раз на добу проводили за участю таких категорій хворих: пацієнти літнього віку (віком від 65 років), пацієнти чоловічої статі, пацієнти жіночої статі, пацієнти негроїдної раси. Значних відмінностей у фармакокінетиці еплеренону у хворих залежно від статі не було. У хворих літнього віку у рівноважному стані спостерігали підвищення рівня C_max (22 %) та AUC (45 %) порівняно з молодшими пацієнтами (18–45 років). У хворих негроїдної раси у рівноважному стані C_max була нижча на 19 %, а AUC – на 26 % нижча (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Діти. Було встановлено, що маса тіла пацієнта має статистично значущий вплив на об’єм розподілу еплеренону, але не на його виведення. Передбачається, що об’єм розподілу еплеренону та пікова експозиція у дітей з більшою масою тіла будуть подібні до таких, що спостерігаються у дорослих з подібною масою тіла. У хворих з масою тіла 45 кг об’єм розподілу є приблизно на 40 % нижчим і передбачається, що пікова експозиція буде вищою, ніж така, що зазвичай спостерігається у дорослих. Дітям застосовували початкову дозу еплеренону 25 мг 1 раз на добу; після 2 тижнів дозу було збільшено до 25 мг 2 рази на добу, а в разі клінічної потрібності – до 50 мг 2 рази на добу. При застосуванні таких доз найвищі концентрації еплеренону у дітей не були значно вищі порівняно з такими, що спостерігалися у дорослих при застосуванні початкової дози 50 мг 1 раз на добу.

Ниркова недостатність. Фармакокінетику еплеренону оцінювали у хворих з різним ступенем розлади функції нирок та у хворих, які знаходилися на гемодіалізі. У хворих із тяжкою формою ниркової недостатності AUC та C_max у рівноважному стані були підвищені на 38 % та 24 % відповідно порівняно з контрольною групою. У хворих, які знаходилися на гемодіалізі, ці показники були знижені на 26 % та 3 % відповідно порівняно з контрольною групою хворих. Кореляції між кліренсом еплеренону з плазми крові та кліренсом креатиніну виявлено не було. Еплеренон не видаляється за допомогою гемодіалізу (див. розділ «Особливості використання»).

Печінкова недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 400 мг досліджували у хворих з помірними ураженнями печінки (клас В за класифікацією Чайлда–П’ю) та порівнювали результати з результатами, отриманими у хворих без розлади функції печінки. C_max та AUC еплеренону у рівноважному стані були підвищені на 3,6 % та 42 % відповідно (див. розділ «Спосіб використання та дози»). Оскільки досліджень використання еплеренону для терапія хворих із тяжкими розладими функції печінки не проводили, призначення еплеренону таким пацієнтам протипоказане (див. розділ «Коли не застосовують»).

Серцева недостатність. Повідомлялося про дослідження фармакокінетики еплеренону у дозі 50 мг у хворих із серцевою недостатністю (класи II–IV за класифікацією NYHA). Значення C_max та AUC у рівноважному стані у хворих із серцевою недостатністю були на 38 % та 30 % відповідно вищими, ніж у здорових добровольців відповідного віку, маси тіла та статі. Кліренс еплеренону у хворих із серцевою недостатністю не відрізняється від кліренсу цього лікарського засобу у здорових добровольців літнього віку.

Доповнення до стандартного терапія із використанням бета-блокаторів з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, у стабільних хворих із дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40 %) та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.

Доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов’язаної із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих хворих із серцевою недостатністю II класу (хронічною) за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 30 %) (див. розділ «Фармакодинаміка»).

• Гіперчутливість до еплеренону або до будь-якої з допоміжних речовин лікарський засібу.
• Пацієнтам із рівнем калію в сироватці крові > 5 ммоль/л на момент початку терапія.
• Пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (розрахункова швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м²).
• Пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлда– П’ю).
• Пацієнтам, які застосовують калійзберігаючі діуретики або потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин і нефазодон) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
• Одночасне використання еплеренону у потрійній комбінації разом з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину.

Фармакодинамічні взаємодії.

Калійзберігаючі сечогінні лікарський засіби та калійвмісні добавки. Еплеренон не слід призначати пацієнтам, які отримують інші калійзберігаючі сечогінні лікарський засіби та калійвмісні добавки через підвищений ризик розвитку гіперкаліємії (див. розділ «Коли не застосовують»).

Під впливом калійзберігаючих сечогінних лікарський засібів також може посилюватися дія гіпотензивних медикаментів та інших сечогінних засобів.

Інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину. При застосуванні еплеренону у комбінації з інгібітором АПФ та/або блокатором рецепторів ангіотензину ризик гіперкаліємії може збільшуватися. Рекомендується здійснювати ретельний контроль за рівнем калію в сироватці крові та показниками функції нирок, особливо у хворих із ризиком розлади функції нирок, наприклад у хворих літнього віку. Еплеренон не слід використовувати одночасно у потрійній комбінації разом з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину (див. розділи «Коли не застосовують» та «Особливості використання»).

Літій. Досліджень взаємодії еплеренону з літієм не проводили. Разом із тим, у хворих, які отримували літій одночасно з інгібіторами АПФ та сечогінними лікарський засібами, були описані випадки токсичної дії літію (див. розділ «Особливості використання»). Слід уникати одночасного використання еплеренону та лікарський засібів літію. Якщо немає можливості уникнути використання цієї комбінації, потрібно контролювати рівень літію в плазмі крові (див. розділ «Особливості використання»).

Циклоспорин, такролімус. Циклоспорин та такролімус можуть спричинити розлади функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного використання еплеренону та циклоспорину або такролімусу. За умови потрібності призначення циклоспорину та такролімусу в процесі терапія еплереноном рекомендується уважно контролювати рівень калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості використання»).

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). За рахунок безпосереднього впливу на клубочкову фільтрацію терапія НПЗЗ може призвести до гострої ниркової недостатності, особливо у хворих, які входять у групу високого ризику (літній вік та/або зневоднення). Пацієнтам, які отримують еплеренон та НПЗЗ, до початку терапія слід забезпечити адекватний водний режим та контролювати їхню функцію нирок.

Триметоприм. Одночасне використання триметоприму та еплеренону підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Слід контролювати рівень калію в сироватці крові та показники функції нирок, особливо у хворих літнього віку та хворих із розладими функції нирок.

α₁-блокатори (наприклад, празозин, альфузозин). При комбінуванні α₁-блокаторів та еплеренону існує ймовірність підсилення гіпотензивної дії та/або розвитку ортостатичної гіпотензії. У процесі одночасного використання α₁-блокаторів слід контролювати клінічний стан хворих щодо ортостатичної гіпотензії.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен. Одночасне використання цих медикаментів та еплеренону потенційно може підсилювати гіпотензивну дію та підвищувати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Глюкокортикоїди, тетракозактид. При одночасному застосуванні цих медикаментів та еплеренону існує ймовірність послаблення гіпотензивної дії внаслідок затримки рідини та натрію.

Фармакокінетичні взаємодії.

Дослідження in vitro свідчать, що еплеренон не є інгібітором ізоферментів CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 або CYP3A4. Еплеренон не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну.

Дигоксин. Рівень AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереноном зростає на 16 % (90 % ДІ 4–30 %). Слід обережно призначати дигоксин у дозах, наближених до верхньої межі терапевтичного діапазону.

Варфарин. Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій із варфарином описано не було. Слід обережно призначати варфарин у дозах, наближених до верхньої межі терапевтичного діапазону.

Субстрати CYP3A4. Результати фармакокінетичних досліджень зі зразками-субстратами CYP3A4 (тобто мідазоламом та цизапридом) не виявили ознак виражених фармакокінетичних взаємодій при одночасному застосуванні цих медикаментів та еплеренону.

Інгібітори CYP3A4.

Потужні інгібітори CYP3A4. При одночасному застосуванні еплеренону та медикаментів, що пригнічують активність ферменту CYP3A4, можливий розвиток виражених фармакокінетичних взаємодій. Під впливом потужного інгібітора CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 рази на добу) AUC еплеренону збільшувалася на 441 % (див. розділ «Коли не застосовують»). Одночасне використання еплеренону та потужних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазолу, ітраконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телітроміцину та нефазодону) протипоказане (див. розділ «Коли не застосовують»).

Слабкі та помірні інгібітори CYP3A4. Використання одночасно з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом або флуконазолом призводило до виражених фармакокінетичних взаємодій із підвищенням рівнів AUC на 98–187 %. Тому при одночасному застосуванні еплеренону та слабких або помірних інгібіторів CYP3A4 доза еплеренону не повинна перевищувати 25 мг на добу (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Індуктори CYP3A4. Одночасне використання еплеренону та звіробою (потужний індуктор CYP3A4) призводило до зниження AUC еплеренону на 30 %. Використання потужніших індукторів CYP3A4 (таких як рифампіцин) може призводити до більш вираженого зниження AUC еплеренону. Через ризик зниження ефективності еплеренону не рекомендується використовувати одночасно з цим лікарським засобом потужні індуктори CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, звіробій) (див. розділ «Особливості використання»).

Антациди. З огляду на результати клінічного фармакокінетичного дослідження, при одночасному застосуванні еплеренону та антацидних медикаментів не очікується виражених взаємодій.

Гіперкаліємія. У період терапія еплереноном відповідно до його механізму дії можливий розвиток гіперкаліємії. У всіх хворих на початку терапія та у період зміни дози лікарського засобу слід контролювати рівень калію в сироватці крові. У подальшому рекомендується проводити періодичний контроль, особливо у хворих, які входять до групи ризику виникнення гіперкаліємії (таких як пацієнти літнього віку, пацієнти з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб використання та дози») та діабетом). Після початку терапія еплереноном не рекомендується використовувати калійвмісні добавки через підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Зниження дози еплеренону призводить до зниження концентрації калію в сироватці крові. У процесі одного дослідження було продемонстровано, що додаткове використання гідрохлоротіазиду у період терапія еплереноном компенсувало підвищення концентрації калію в сироватці крові.

При застосуванні еплеренону у комбінації з інгібітором АПФ та/або блокатором рецепторів ангіотензину ризик гіперкаліємії може збільшуватися.

Еплеренон не слід використовувати одночасно у потрійній комбінації разом із інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину (див. розділи «Коли не застосовують» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Розлади функції нирок. У хворих із розладими функції нирок (у тому числі з діабетичною мікроальбумінурією) слід регулярно контролювати рівень калію. Зниження функції нирок супроводжується підвищенням ризику гіперкаліємії. У групі хворих з діабетом 2 типу та мікроальбумінурією спостерігали підвищену частоту виникнення гіперкаліємії. Відповідно, терапія таких хворих слід проводити обережно. Еплеренон не видаляється за допомогою гемодіалізу.

Розлади функції печінки. У хворих із легкими та помірними розладими функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлда–П’ю) підвищення рівня калію сироватки крові понад 5,5 ммоль/л не відбувалося. Такі пацієнти потребують контролю рівня електролітів. Використання еплеренону для терапія хворих із тяжкими розладими функції нирок не вивчали, тому еплеренон протипоказаний до використання таким пацієнтам (див. розділи «Спосіб використання та дози» та «Коли не застосовують»).

Індуктори CYP3A4. Одночасне використання еплеренону та потужних індукторів CYP3A4 не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Використання літію, циклоспорину, такролімусу слід уникати у період терапія еплереноном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Фертильність. Інформації щодо впливу на фертильність людини немає.

До складу лікарського засобу входить лактоза, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими розладими (непереносимістю галактози, вродженою недостатністю лактази Лаппа або синдромом розлади всмоктування глюкози та галактози).

Використання в час вагітності або лактації.

Вагітність. Адекватних даних щодо використання еплеренону вагітним жінкам немає. Відомості, отримані у процесі досліджень на тваринах, не вказують на безпосередній або опосередкований несприятливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, пологи та післяродовий розвиток. Призначати еплеренон вагітним жінкам слід обережно.

Годування груддю. Невідомо, чи еплеренон проникає у грудне молоко людини після перорального використання. Водночас дані доклінічних досліджень свідчать про наявність еплеренону та/або його метаболітів у молоці щурів та про нормальний розвиток потомства, що зазнало впливу еплеренону у такий спосіб. Оскільки потенціал виникнення побічних ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не досліджений, слід вирішити, припиняти лактації чи припиняти використання лікарського засобу, враховуючи важливість лікарський засібу для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу еплеренону на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Еплеренон не спричиняє сонливості або розлади когнітивних функцій, але у період керування автотранспортом або іншими механізмами слід брати до уваги ймовірність розвитку запаморочення у зв’язку із використанням лікарський засібу.

Дорослі.

Еплеренон можна використовувати як з їжею, так і незалежно від вживання їжі (див. розділ «Фармакокінетика»).

Максимальна добова доза лікарського засобу становить 50 мг.

Пацієнти зі серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда.

Рекомендована підтримуюча доза еплеренону становить 50 мг 1 раз на добу. Терапія слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію у сироватці крові (див. таблицю, що наведена нижче).

Терапія еплереноном зазвичай розпочинають через 3–14 днів після гострого інфаркту міокарда.

Пацієнти із серцевою недостатністю II класу (хронічною) за класифікацією NYHA.

Терапія хворих із хронічною серцевою недостатністю II класу за класифікацією NYHA слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в сироватці крові (див. таблицю нижче та розділ «Особливості використання»).

Пацієнтам, у яких рівень калію в сироватці крові перевищує 5 ммоль/л, не слід розпочинати терапія еплереноном (див. розділ «Коли не застосовують»).

Рівень калію у сироватці крові слід визначати до початку терапія еплереноном, у ході першого тижня терапія та через місяць після початку терапія або корекції дози. За умови потрібності слід надалі періодично визначати рівень калію у сироватці крові впродовж терапія.

Після початку терапія дозу лікарського засобу слід коригувати з урахуванням концентрації калію в сироватці крові, як вказано у таблиці нижче.

Корекція дози після початку терапія

Після тимчасової відміни еплеренону через підвищення рівня калію до ³ 6 ммоль/л відновлення терапія ймовірне у дозі 25 мг 1 раз на 2 дні після зниження концентрації калію нижче рівня 5 ммоль/л.

Пацієнти літнього віку.

Для хворих літнього віку немає потреби у корекції початкової дози лікарського засобу. У зв’язку з віковим зниженням інтенсивності функції нирок ризик розвитку гіперкаліємії у хворих літнього віку підвищується. Ризик може додатково збільшуватись за умови наявності супутнього захворювання, що супроводжується підвищенням системної експозиції лікарського засобу, зокрема розлади функцій печінки легкого та помірного ступеня тяжкості. Рекомендується проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості використання»).

Розлади функції нирок.

Пацієнти з легкими розладими функції нирок не потребують корекції початкової дози. Рекомендується проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості використання») та коригувати дозу лікарського засобу відповідно до таблиці вище.

Пацієнтам із розладими функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) слід починати терапія з дози 25 мг 1 раз на 2 дні та коригувати дозу лікарського засобу залежно від концентрації калію (див. таблицю вище). Рекомендується проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості використання»).

Досвід використання лікарського засобу пацієнтам із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв та серцевою недостатністю після інфаркту міокарда відсутній. Для терапія таких хворих еплеренон слід використовувати обережно.

Використання доз, що перевищують 25 мг на добу, пацієнтам із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв не досліджували.

Еплеренон протипоказаний пацієнтам із тяжкими ураженнями нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) (див. розділ «Коли не застосовують»). Еплеренон не видаляється з організму за допомогою діалізу.

Розлади функції печінки.

Пацієнти з легкими або помірними розладими функції печінки не потребують корекції початкової дози. Внаслідок підвищення рівня системної експозиції еплеренону цій категорії хворих та особливо пацієнтам літнього віку рекомендується проводити частий та регулярний контроль концентрації калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості використання»).

Комбіноване використання.

За умови одночасного використання зі слабкими або помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, аміодароном, дилтіаземом та верапамілом) можна починати терапія еплереноном з початкової дози 25 мг 1 раз на добу. Доза лікарського засобу не повинна перевищувати 25 мг 1 раз на добу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Діти.

Безпека та ефективність використання еплеренону дітям не встановлена. Наявна на даний час інформація наведена у розділах «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика».

Прояви. Повідомлень про небажані реакції, пов’язані з передозуванням еплеренону у людей, отримано не було. Найімовірнішими проявами передозування лікарського засобу у людини будуть артеріальна гіпотензія або гіперкаліємія.

Терапія. Еплеренон неможливо вивести з організму за допомогою гемодіалізу. Еплеренон ефективно зв’язується з активованим вугіллям. За умови розвитку артеріальної гіпотензії слід розпочинати підтримуюче терапія. При розвитку гіперкаліємії слід починати терапія згідно зі стандартами.

З боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія.

З боку ендокринної системи: гіпотиреоз.

З боку нервової системи: запаморочення, синкопе, головний біль, гіпестезія.

З боку серцево-судинної системи: лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, тахікардія, артеріальна гіпотензія, тромбоз артерій кінцівок, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, запор, блювання, здуття живота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, гіпергідроз, ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м’язової системи та сполучних тканин: м’язові спазми, біль у кістково-м’язовій системі, біль у спині.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: розлади функції нирок (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості використання»).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холецистит.

З боку резасібивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

З боку психіки: безсоння.

З боку метаболізму та травлення: гіперкаліємія (див. розділи «Коли не застосовують» та «Особливості використання»); гіпонатріємія, зневоднення, гіперхолестеринемія, гіпертриглі-церидемія.

Загальні розлади: астенія, нездужання.

Інфекції та інвазії: інфекції, пієлонефрит, фарингіт.

Лабораторні дослідження: підвищення сечовини крові, підвищення рівня креатиніну, зниження кількості рецепторів епідермального фактора росту, підвищення рівня глюкози в крові.

Повідомлялося про дослідження у групі хворих віком ≥ 75 років, у процесі якого було зареєстровано чисельно більшу кількість випадків інсульту. Водночас статистично достовірної різниці у частоті інсультів між групами еплеренону (30) та плацебо (22) виявлено не було.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користі та ризиків використання лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції відповідно до місцевих вимог.

3 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

За рецептом.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua