Флоксал мазь оч. 0.3 % по 3 г у тубах

діюча речовина: офлоксацин;

У 1 г мазі очної міститься 3 мг офлоксацину; одна доза (1 см смужки мазі) має у складі 0,12 мг офлоксацину;

допоміжні речовини: ланолін,парафін білий м’який,парафін рідкий.

Мазь очна.

Ключові фізико-хімічні властивості: світло-жовта мазь м’якої консистенції.

Засоби,що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакодинаміка. Офлоксацин,похідна хінолонової кислоти,є фторхінолоном (інгібітор гірази),антибіотиком,що чинить бактерицидну дію.

Граничні значення

Тестування офлоксацину полягає у використанні звичайних рядів розведення. Встановлено такі мінімальні концентрації інгібування для чутливих та резистентних бактерій:

EUCAST (Європейський комітет із випробувань на протимікробну чутливість) граничні значення:

* Переважно на основі фармакокінетики сироватки.

Спектр ефективності офлоксацину включає обов’язкові анаеробні,факультативні анаеробні,аеробні та інші мікроорганізми,наприклад хламідії.

Поширеність набутої резистентності певних видів може змінюватися локально з часом. Тому,зокрема при роботі з важкими інфекціями,бажана місцева інформація про стан резистентності. Якщо з огляду на місцеву резистентність виникає сумнів щодо ефективності офлоксацину,варто звернутися за порадою щодо експертної терапії. Зокрема,у разі важких інфекцій або терапевтичної недостатності варто отримати мікробіологічну діагностику з підтвердженням патогену та його чутливості до офлоксацину. Можлива хронічна стійкість до офлоксацину з іншими фторхінолонами.

Наведена нижче інформація базується переважно на дослідженні сучасної резистентності з 1391 ізольованим окулярним походженням (переважно зовнішніми мазками) з 31 німецького центру. Ці дані служать основою для систематичного використання вищезазначених граничних значень. Для місцевого використання офлоксацину у передній частині ока досягається значно більша концентрація антибіотика,ніж у разі системного використання,тому клінічна ефективність у схвалених показаннях може бути також надана для патогенів,які були визначені як стійкі,наприклад. Enterococcus spp.,під час визначення in vitro резистентності до in vitro.

Зазвичай чутливі види

Грампозитивні аероби: Bacillus spp.,Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну),

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii,Acinetobacter lwoffi,Enterobacter cloacae,Escherichia coli,Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella oxytoca,Klebsiella pneumoniae,Moraxella catarrhalis,Proteus mirabilis,Serratia marcescens.

Види,які внаслідок набутої резистентності можуть бути нечутливими під час використання препарату

Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp.,Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну)¹, Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae²,стрептококи (окрім Streptococcus pneumoniae)².

Грамнегативні аероби: Pseudomonas aeruginosa,Stenotrophomonas maltophilia.

Види,що мають природну резистентність до препарату

Грампозитивні аероби: Enterococcus spp.

¹ Рівень резистентності перевищує 50 % щонайменше в одному регіоні.

² Природна чутливість більшості окремих видів лежить у середніх межах. Однак у слізній рідині,після одного закапування досягається концентрація не менше 4 мг/л протягом 4 годин,цього досить,щоб убити 100 % мікроорганізмів.

Фармакокінетика.

Ефективність залежить від співвідношення максимальної концентрації препарату у тканинах (C_max) та мінімальної інгібуючої концентрації (MIC) для збудника.

Експерименти на тваринах показали,що після місцевого використання офлоксацин може бути виявлений у рогівці,кон’юнктиві,очному м’язі,склері,райдужці,циліарному тілі та у передній камері ока. Багаторазове використання також призводить до терапевтичних концентрацій у склоподібному тілі.

Після разового використання смужки мазі довжиною приблизно 1 см (що еквівалентно 0,12 мг офлоксацину) максимальні концентрації офлоксацину в кон’юнктиві (9,72 мкг/г) та склері (1,61 мкг/г) досягаються через 5 хв. Потім концентрації повільно зменшуються.

Через годину концентрації у внутрішньоочнії рідині та рогівці досягають максимальних значень 0,69 мкг та 4,87 мкг,відповідно.

Інфекції переднього сегмента ока,спричинені чутливими до офлоксацину патогенними мікроорганізмами: хронічний кон’юнктивіт,кератит,виразка рогівки і хламідійні інфекції.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату,інших хінолонів.

Невідома. Дослідження лікарської взаємодії,проведені при системному застосуванні офлоксацину,показали,що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

Безпека та ефективність затосування препарату у дітей віком до 1 року не були доведені. Були повідомлення про тяжкі та можливо летальні (анафілактичні та анафілактоїдні) реакції підвищеної чутливості,іноді після використання перших доз у хворих,які отримували хінолони,у тому числі офлоксацин,системно. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинним колапсом,втратою свідомості,ангіоневротичним набряком (включаючи набряк гортані,горла та набряк обличчя),обструкцією дихальних шляхів,задишкою,кропив'янкою та свербежем.

Якщо під час використання офлоксацину виникає алергічна реакція,варто припинити його використання. Обережно варто використовувати Флоксал^® 3 мг/г у вигляді очної мазі хворим,які вже відреагували надчутливо на інші антибіотики - хінолони. Під час використання очної мазі,що містить офлоксацин,варто враховувати ризик поява ринофарингеального пасажу,що може призвести до появи та розвитку бактеріальної резистентності. Як і у разі з іншими антибіотиками,тривале використання може призвести до появи нечутливих мікроорганізмів.

Якщо інфекція загострюється або клінічне поліпшення не спостерігається протягом відповідного інтервалу часу,варто припинити використання препарату та розпочати альтернативне лікування. Існують лише обмежені докази ефективності та безпеки очних лікарських засобів,що містять 0,3% офлоксацину,при лікуванні кон'юнктивіту у новонароджених. Використання очних препаратів з офлоксацином у новонароджених для лікування офтальмії новонароджених,викликаної Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis,не рекомендовано,оскільки використання їх для цієї групи хворих не досліджувалося.

Клінічні та неклінічні публікації повідомляють про поява перфорації рогівки у хворих із дефіцитом епітелію рогівки або виразки рогівки,які лікувалися місцевими фторхінолоновими антибіотиками. Однак багато з цих звітів містять значні недостовірні дані про такі фактори,як літній вік,наявність великих виразок,супутні очні захворювання (наприклад,сильно сухі очі),системні запальні захворювання (наприклад,ревматоїдний артрит) або одночасне введення в організм стероїдів або нестероїдних протизапальних лікарських засобів. Незважаючи на це,враховуючи ризик перфорації рогівки,потрібно бути обережними при введенні цього препарату у хворих з існуючими дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки.

При використанні офтальмологічних препаратів,що містять офлоксацин,було зафіксовано осад на рогівці. Проте ніякі причинно-наслідкові зв’язки не можуть бути доведені.

У період терапії офлоксацином варто уникати надмірного впливу сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання (наприклад,солярію,сонячних ламп ) - можлива світлочутливість.

Не рекомендовано використовувати контактні лінзи у період терапії інфекції очей. Ланолін може бути причиною подразнення шкіри (наприклад,контактний дерматит). Перед першим введенням препарату бажано провести мікробіологічне дослідження мазків,взятих із кон’юнктивального мішка,для визначення чутливості штамів бактерій до препарату. При тривалому застосуванні можливе формування бактеріальної резистентності та утворення нечутливих до антибактеріального засобу мікроорганізмів. У разі посилення симптомів або відсутності клінічного покращення потрібно припинити лікування та застосувати альтернативну терапію. У період терапії не варто користуватися твердими контактними лінзами. Тому рекомендовано зняти тверді лінзи перед використанням препарату і одягти їх знов не раніш ніж через 20 хвилин після введення препарату. У період терапії препаратом Флоксал^®,мазь очна,не варто користуватися м’якими контактними лінзами. Використовувати Флоксал^®,мазь очну разом з іншими очними краплями/очними мазями варто не раніше ніж через 15 хв після використання іншого препарату. У будь-якому випадку очну мазь варто використовувати останньою.

Під час використання системної терапії фторхінолонами,зокрема офлоксацином,може з’явитися запалення та розрив сухожиль,зокрема в хворих літнього віку та тих хворих,які одночасно отримували лікування кортикостероїдами. Тому варто дотримуватися обережності та припинити лікування препаратом Флоксал®,мазь очна,при виникненні перших ознак запалення сухожилля (див. розділ «Небажані реакції»).

При системному застосуванні фторхінолонів обережно варто використовувати препарат хворим із ризиком подовження інтервалу QT,а саме: із вродженим синдромом подовження інтервалу QT,при одночасному застосуванні лікарських засобів,які подовжують інтервал QT (наприклад,антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ,трициклічні антидепресанти,макроліди,антипсихотичні засоби),з некоригованим електролітним балансом (наприклад,гіпокаліємія,гіпомагніємія),літнім хворим,хворим із серцевими захворюваннями (наприклад,серцева недостатність,інфаркт міокарда,брадикардія).

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Незважаючи на відсутність підтверджень будь-яких ембріотоксичних впливів,Флоксал^®,мазь очну,не варто використовувати під час вагітності або грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Після введення у кон’юнктивальний мішок ока препарат може призвести до втрати чіткості зору на кілька хвилин. До відновлення чіткості зору хворим варто утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Дозу препарату та тривалість лікування завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку хворого. Якщо не призначено інше,дорослим та дітям (від 1 року),вводять у кон’юнктивальний мішок ураженого ока смужку мазі довжиною 1 см (еквівалентно 0,12 мг офлоксацину) 3 рази на добу (при хламідійніх інфекціях ˗ 5 разів на добу). Лікування препаратом Флоксал^®,мазь очна,не повинно перевищувати 2 тижнів.

Вказівки щодо використання.

Обережно відтягнути нижню повіку вниз і,злегка натиснувши на тубу,ввести у кон’юнктивальний мішок необхідну кількість мазі. Потім закрити повіку і,обережно натискати на очне яблуко в різні боки,щоб рівномірно розподілити препарат.

Примітка: якщо ви додатково користуєтеся іншими очними краплями/очними мазями,тривалість інтервалу між застосуваннями повинна становити 15 хвилин,завжди застосовуйте мазь останньою.

Діти.

Флоксал^®,мазь очну,можна застосовувати за призначенням дітям від 1 року.

Про випадки передозування повідомлень дотепер не було.

Лікування симптоматичне,потрібно відразу промити око (очі) водою.

Одразу після введення препарату може з’явитися нечіткість зору впродовж декількох хвилин.

Загальні прояви

Серйозні реакції після системного використання офлоксацину – рідкісні,більшість симптомів оборотні. Незважаючи на те,що незначна кількість офлоксацину абсорбується у системний кровотік при місцевому застосуванні,не слід виключати можливість поява побічних ефектів,про які повідомлялося.

З боку імунної системи. Рідко: почервоніння кон’юнктиви та/або легке відчуття печіння в оці. У більшості випадків ці симптоми нетривалі. У дуже рідкісних випадках (<1/10 000): підвищена чутливість,у т. ч. ангіоневротичний набряк,задишка,анафілактичні реакції/шок,набряк ротоглотки і язика,свербіж очей та повік.

З боку нервової системи: у поодиноких випадках - запаморочення.

З боку органів зору. Часто: дискомфорт в очах,подразнення ока;

рідко: кератит,кон’юнктивіт,затуманення зору,фотофобія,набряк очей,почервоніння ока,відчуття стороннього тіла,посилена сльозотеча,сухість очей,біль в очах,свербіж,набряк повік. У рідкісних випадках (від 1/10 000 до 1/1 000) можуть спостерігатися відкладення на рогівці,зокрема при наявності в анамнезі захворювань рогівки.

Є повідомлення про те,що при місцевому нанесенні дуже рідко виникали такі реакції,як токсичний епідермальний некроз,синдром Стівенса–Джонсона. Причинно-наслідковий зв’язок із Флоксалом^®,маззю очною,щодо таких проявів не встановлений.

З боку органів травного тракту: у поодиноких випадках - нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: у поодиноких випадках - набряк обличчя,періорбітальний набряк.

Серйозні,іноді летальні,реакції підвищеної чутливості,деколи після введення першої дози,спостерігалися при системному застосуванні хінолонів.

Препарат має у складі ланолін,що може спричинити контактний дерматит.

У хворих,які отримували системні фторхінолони,повідомлялося про розриви сухожилля плеча,кисті,ахіллового сухожилля або інших сухожиль,які потребували хірургічного відновлення або призводили до тривалої недієздатності. Дослідження та післяреєстраційний досвід використання системних фторхінолонів вказують на те,що ризик поява таких розривів може збільшуватись у хворих,які отримують кортикостероїди,зокрема в хворих літнього віку,та при великому навантаженні на сухожилля,зокрема ахіллове сухожилля.

Строк придатності препарату - 3 роки.

Строк придатності після відкриття туби - 6 тижнів.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності,зазначеного на пакуванні.

Тримати при температурі не вище 25 °С,у місці,недоступному для дітей.

По 3 г мазі у ламінованій тубі з пластиковим наконечником та ковпачком,що нагвинчується.

По одній тубі в картонній коробці.

За рецептом.

Др. Герхард Манн Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ,Німеччина.

Брунсбюттелер Дамм 165/173,13581 Берлін,Німеччина.