Флоксанекст краплі оч., р-н по 10 мл у флак.-крап.

діюча речовина: офлоксацин;

У 1 мл розчину міститься 3,0 мг офлоксацину;

допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин,натрію хлорид,натрію гідроксид або кислота хлористоводнева (якщо потрібно),вода для ін’єкцій.

Краплі очні,розчин.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий розчин злегка жовтуватого кольору,практично вільний від частинок.

Засоби,що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Код АТХ S01A E01.

Фармакодинаміка.

Офлоксацин є бактерицидною синтетичною хіміотерапевтичною речовиною та належить до групи фторхінолонів. Офлоксацин проявляє високу активність щодо широкого спектра грамнегативних мікроорганізмів та до меншої кількості грампозитивних мікроорганізмів. Офлоксацин проявив високу активність щодо більшості штамів цих мікроорганізмів in vitro та у клінічній практиці при лікуванні інфекцій очей. Дані клінічних випробувань з ефективності офлоксацину проти Streptococcus pneumoniae базуються лише на обмеженій кількості ізолятів. У бактеріальних клітинах офлоксацин пригнічує ДНК-гіразу – фермент,який потрібний для дуплікації і транскрипції бактеріальної ДНК. Офлоксацин активний щодо таких грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter calcoaceticus; вид Enterobacter,включаючи E. cloacae; вид Haemophilis,включаючи H. influenza та H. aegyptius; вид Klebsiella,включаючи K. Pneumoniae; вид Moraxella, Morganella morganii; вид Proteus,включаючи P. Mirabilis; вид Pseudomonas,включаючи P. Aeruginosa, P. cepacia, P. fluoroscens; вид Serratia,включаючи S. Marcescens.

Офлоксацин активний щодо таких грампозитивних мікроорганізмів: види Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus,включаючи S. aureus та S. Epidermidis, Streptococcus,включаючи S. Pneumoniae (див. вище), S. viridans та S. beta-haemolytic.

Офлоксацин не піддається дегідратації ферментами бета-лактамазами та не змінюється ферментами хлорамфенікол-ацетилтрансферазою,аміноглікозид-аденілілазою та аміноглікозид-фосфорилазою.

Фармакокінетика.

Після закапування в око офлоксацин добре проникає у сльозову плівку. Середня концентрація офлоксацину у сльозах,виміряна через 4 години після використання (9,2 мкг/г),була вищою,ніж мінімальна концентрація,необхідна для пригнічення 90 % більшості штамів,що спричиняють очні інфекції (MIC₉₀) in vitro,яка становила 2 мкг/г.

Максимальна концентрація офлоксацину у сироватці крові після 10 днів місцевого офтальмологічного використання була у 1000 разів меншою,ніж концентрація після стандартної пероральної дози офлоксацину. Не було повідомлень про систематичні небажані реакції після місцевого використання офлоксацину.

Місцеве лікування зовнішніх очних інфекцій (таких як кон’юнктивіт та кератит) у дорослих та дітей,спричинених мікроорганізмами,чутливими до офлоксацину.

Варто брати до уваги офіційні настанови з належного використання антибактеріальних засобів.

Підвищена чутливість до діючої речовини та до допоміжних речовин препарату,до інших хінолонів.

При системному застосуванні деяких хінолонів пригнічується кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну. Дослідження лікарської взаємодії,проведені при системному застосуванні офлоксацину,показали,що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

Також повідомляли про підвищення частоти випадків токсичного впливу на ЦНС після системного використання фторхінолонів разом із нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП). При сумісному системному застосуванні НПЗП та офлоксацину таких повідомлень не було.

ФлоксаНекст,як і інші фторхінолони,варто обережно використовувати хворим,які отримують препарати,що подовжують інтервал QT (наприклад,антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ,трициклічні антидепресанти,макроліди,антипсихотичні засоби).

ФлоксаНекст не призначений для використання у вигляді ін’єкцій.

Повідомлялося про серйозні та іноді летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні/анафілактоїдні),деякі з них виникають після використання першої дози у хворих,які отримували системні хінолони,включаючи офлоксацин. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю,втратою свідомості,ангіоневротичним набряком (включаючи набряк гортані,глотки або обличчя),обструкцією дихальних шляхів,диспное,кропив’янкою та свербежем.

При виникненні алергічної реакції на ФлоксаНекст прийом препарату варто припинити. Препарат обережно використовувати хворим,які раніше демонстрували чутливість до інших антибактеріальних засобів групи хінолонів.

Під час використання препарату ФлоксаНекст варто зважати на ризик потрапляння у носоглотку,що може сприяти виникненню та розповсюдженню бактеріальної резистентності. Як і у разі з іншими протиінфекційними препаратами,тривале використання може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів.

Якщо спостерігається посилення інфекції або клінічне поліпшення не спостерігається протягом раціонально обгрунтованого періоду часу,використання препарату варто припинити і застосувати альтернативну терапію.

У хворих,які приймають офлоксацин у вигляді очних крапель для місцевого використання,зафіксовано поява синдрому Стівенса-Джонсона,проте причинно-наслідковий зв’язок не встановлено.

Порушення з боку серця

Обережно варто використовувати фторхінолони,включаючи ФлоксаНекст,хворим із відомими факторами ризику щодо подовження інтервалу QT,такими,наприклад,як:

• вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
• одночасне використання лікарських засобів,відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад,протиаритмічні засоби класу IA та III,трициклічні антидепресанти,макроліди,антипсихотичні засоби);
• некоригований електролітний дисбаланс (наприклад,гіпокаліємія,гіпомагніємія);
• серцеві захворювання (наприклад,серцева недостатність,інфаркт міокарда,брадикардія).

Пацієнти літнього віку та жінки молодшого віку можуть бути більш чутливими до препаратів,що подовжують інтервал QT. Таким чином,у цих груп хворих варто обережно використовувати препарат ФлоксаНекст.

Діти

Безпека та ефективність у дітей віком до 1 року не встановлена.

Дані щодо ефективності та безпеки використання препарату ФлоксаНекст,краплі очні 0,3 %,для лікування кон’юнктивіту новонароджених дуже обмежені.

Не рекомендовано використовувати препарат ФлоксаНекст,краплі очні 0,3 %,при бленореї новонароджених,спричиненій Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis,оскільки використання його цим хворим не було оцінено.

Тендиніти (запалення сухожиль) та розриви сухожиль можуть спостерігатися при терапії системними фторхінолонами,у тому числі офлоксацином,зокрема у хворих літнього віку та хворих,які одночасно з цим засобом приймають кортикостероїди. Тому варто ретельно спостерігати за такими пацієнтами та при перших симптомах тендиніту відмінити лікування препаратом (див. розділ «Небажані реакції»).

Використання хворим літнього віку

Порівняльних даних щодо місцевого використання препарату хворим літнього віку порівняно з іншими віковими групами немає.

У клінічних та доклінічних публікаціях повідомляли про випадки перфорації рогівки у хворих із попередньо існуючими дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки при лікуванні фторхінолонами для місцевого використання. Проте у багатьох таких повідомленнях йшлося про значні супутні фактори,включаючи літній вік,наявність великих виразок,супутніх очних станів (наприклад,серйозної сухості ока),системних запальних захворювань (наприклад,ревматоїдного артриту) та одночасне використання стероїдів для офтальмологічного використання або НПЗП. Однак обережно потрібно використовувати препарат для лікування хворих із дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки з огляду на ризик поява перфорації рогівки.

У період терапії офтальмологічними препаратами офлоксацину повідомляли про виділення з рогівки,проте причинно-наслідковий зв’язок не встановлено.

Тривале використання інших фторхінолонів у високих дозах на піддослідних тваринах спричиняло помутніння кришталика. Проте про цей ефект не повідомляли під час використання препарату людиною,також не відзначали після зовнішнього використання офлоксацину протягом періоду до шести місяців у дослідженнях на тваринах.

У період терапії офлоксацином варто уникати перебування на відкритому сонці та впливу ультрафіолетового опромінення через існуючий потенціал фотосенсибілізації.

ФлоксаНекст має у складі консервант бензалконію хлорид,який може спричиняти подразнення ока та знебарвлення м’яких контактних лінз.

У період терапії не варто користуватися контактними лінзами.

Під час використання ФлоксаНекст,крапель очних разом з іншими очними краплями/очними мазями медичні препарати варто використовувати з інтервалом щонайменше 15 хвилин. У будь-якому випадку очну мазь варто використовувати останньою.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність.

Адекватних і добре контрольованих досліджень використання препарату ФлоксаНекст у вагітних жінок не проводили. Оскільки системні фторхінолони здатні спричиняти артропатію у статевонезрілих тварин,не варто використовувати препарат під час вагітності.

Період грудного вигодовування.

Оскільки офлоксацин та інші хінолони,які використовують системно,проникають у грудне молоко та існує потенціал завдання шкоди для немовляти,потрібно прийняти рішення щодо тимчасового припинення грудного вигодовування,враховуючи важливість даного препарату для матері.

Фертильність.

Офлоксацин не мав впливу на фертильність тварин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили.

Після закапування очних крапель може спостерігатися тимчасове затуманення зору. Не варто керувати автотранспортом і працювати з небезпечними механізмами,поки зір не відновиться.

Препарат призначений тільки для місцевого використання в око.

Перші 2 дні закапувати по 1 ̶ 2 краплі кожні 2 ̶ 4 години,а потім ̶ 4 рази на добу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів.

Діти.

Безпека та ефективність використання препарату дітям віком до 1 року не встановлена.

У разі передозування варто використовувати симптоматичне лікування. Оскільки можливе продовження інтервалу QT,варто проводити ЕКГ-моніторинг.

Загальні прояви.

Після системного використання офлоксацину поява серйозних реакцій є рідкісним явищем,більшість симптомів мають зворотний характер. Оскільки невелика кількість офлоксацину абсорбується системно після зовнішнього використання,можуть виникнути побічні ефекти,пов’язані із системним застосуванням препарату.

Для класифікації частоти поява побічних ефектів використано наступні категорії: дуже часто (≥ 1/10),часто (від ≥ 1/100 до < 1/10),нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100),рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000),дуже рідко (< 1/10000),частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних).

З боку імунної системи.

Частота невідома: реакції гіперчутливості,включаючи прояви та симптоми алергії (наприклад,свербіж ока та повік) та анафілактичні реакції (наприклад,ангіоневротичний набряк,задишка,анафілактичний шок,орофарингеальний набряк,набряк обличчя та язика).

З боку нервової системи.

Частота невідома: запаморочення.

З боку органів зору.

Часто: подразнення ока,дискомфорт в очах.

Частота невідома: кератит,кон’юнктивіт,затуманення зору,фотофобія,набряк очей,відчуття стороннього тіла,підвищена сльозотеча,сухість ока,біль в оці,гіперемія ока,періорбітальний набряк (включаючи набряк повік).

З боку серцево-судинної системи.

Частота невідома: шлуночкова аритмія та піруетна шлуночкова тахікардія (повідомлялося переважно у хворих із факторами ризику щодо подовження інтервалу QT),подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Частота невідома: нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона,токсичний епідермальний некроліз.

У хворих,які отримують терапію системними фторхінолонами,були зареєстровані розриви сухожиль плеча,руки,ахіллового або інших сухожиль,які вимагали хірургічного втручання або призвели до тривалої інвалідизації. Дослідження та післяреєстраційний досвід використання хінолонів для системного використання показують,що ризик цих розривів може підвищуватися у хворих,які одночасно з ними використовують кортикостероїди,зокрема у хворих літнього віку та у разі важкого навантаження на сухожилля,включаючи ахіллове сухожилля (див. розділ «Особливості використання»).

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Строк придатності закритого флакона:

30 місяців.

Флакон після першого відкриття:

після першого відкриття вміст флакона-крапельниці варто використати протягом 4 тижнів,після цього періоду залишковий продукт повинен бути утилізований.

Препарат не вимагає особливих температурних умов зберігання.

Тримати в первинній пакуванні у захищеному від світла місці.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 10 мл у флаконі-крапельниці. По 1 флакону-крапельниці в пачці.

За рецептом.

ФАРМІГЕА С.П.А./FARMIGEA S.P.A.

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Віа Г.Б. Оліва,8 - 56121 Піза (Піза),Італія /Via G.B. Oliva,8 - 56121 Pisa (PI),Italy.