Офлоксацин розчин д/інф. 2 мг/мл по 100 мл у пляш.

діюча речовина: офлоксацин;

100 мл розчину містить офлоксацину (у перерахуванні на суху 100 % речовину) 0,2 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина світло-жовто-зеленого або світло-жовтого кольору. Теоретична осмолярність близько 300 мосмоль/л.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТХ J01M A01.

Фармакодинаміка.

Офлоксацин — синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектру дії як проти грамнегативних, так і грампозитивних організмів.

Механізм дії заснований на порушенні синтезу ДНК шляхом інгібування бактеріальної топоізомерази II (гірази) та топоізомерази IV, що призводить до бактерицидного ефекту.

Фторхінолони мають залежну від концентрації бактерицидну активність і проявляють середній постантибіотичний ефект. Активність насамперед залежить від співвідношення між максимальною концентрацією у сироватці крові (C_max) та мінімальною інгібуючою концентрацією (MIC) відповідного збудника або від співвідношення між AUC (площа під фармакокінетичною кривою) та MIC відповідного збудника.

Механізм резистентності

Резистентність до офлоксацину та інших фторхінолонів розвивається в результаті послідовних мутацій у ділянках-мішенях топоізомерази II обох типів, ДНК-гірази та топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, зокрема зменшення проникнення в клітини (поширені у Pseudomonas aeruginosa) або посилення клітинної екскреції, також можуть впливати на чутливість до офлоксацину.

Набута резистентність, кодована плазмідою, спостерігалась у Escherichia coli, Klebsiella spp. та Enterobacteriaceae.

Для офлоксацину існує часткова або повна перехресна резистентність з іншими фторхінолонами.

Граничні значення при визначенні чутливості до антимікробних засобів

Граничні значення відділяють чутливі штами від штамів із помірною чутливістю та резистентних штамів.

Межі, встановлені EUCAST (Європейським комітетом з оцінки чутливості до антимікробних лікарських засобів):

a. Граничні значення стосуються лікування високими дозами.

b. Дикий тип S. pneumoniae вважається нечутливим до офлоксацину, тому цей вид у цілому класифікується як помірно чутливий.

Чутливість

Поширеність резистентності може змінюватися для окремих видів бактерій географічно і з часом, тому бажано отримати місцеву інформацію щодо резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За потреби слід отримати консультацію спеціаліста, особливо якщо місцева поширеність резистентності така, що користь від використання лікарського засобу, принаймні для деяких інфекцій, є сумнівною.

Терапевтичні дози офлоксацину не мають фармакологічного впливу на соматичну або вегетативну нервову систему.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому офлоксацин майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці крові після разової пероральної дози 200 мг становить 2,5‑3 мкг/мл і досягається через 1 годину. Період напіввиведення з сироватки крові становить 6-7 годин і є лінійним. Об’єм розподілу становить 120 літрів. При багаторазовому прийомі лікарського засобу його концентрація у сироватці крові суттєво не підвищується (коефіцієнт збільшення становить приблизно 1,5). Концентрації офлоксацину в сечі та в місці інфекцій сечовивідних шляхів перевищують виміряну в сироватці крові у 5-100 разів. Офлоксацин у першу чергу виводиться з сечею в незміненому вигляді. Сечовий кліренс знижується при нирковій недостатності.

Лікарський засіб Офлоксацин показаний дорослим з метою лікування наступних бактеріальних інфекцій:

• гострий пієлонефрит і ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
• бактеріальний простатит, епідидимоорхіт;
• сальмонельоз;
• запальні захворювання органів малого таза у поєднанні з іншими антибактеріальними засобами;
• уросепсис.

Для зазначених нижче показань офлоксацин потрібно використовувати лише тоді, коли використання інших антибактеріальних засобів, які зазвичай рекомендують з метою лікування цих інфекцій, вважається недоцільним:

• інфекції кісток та суглобів;
• ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;
• гострий бактеріальний синусит;
• загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включно із бронхітом;
• негоспітальна пневмонія.

Офлоксацин не ефективний проти Treponema pallidum.

Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного використання антибактеріальних засобів та місцеву чутливість збудників.

Офлоксацин не можна вводити:

• пацієнтам з гіперчутливістю до офлоксацину, інших хінолонів або до будь-яких допоміжних речовин;
• пацієнтам з епілепсією або зі зниженим порогом судомної готовності центральної нервової системи (ЦНС);
• пацієнтам з тендинітом в анамнезі, пов’язаним із застосуванням хінолонів;
• дітям або підліткам віком до 18 років;*
• у період вагітності;*
• у період годування груддю;*
• пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (може зумовлювати схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами).

*досвід експериментального використання лікарського засобу тваринам свідчить про те, що неможливо повністю виключити його негативний вплив на хрящі суглобів зростаючого організму.

Антигіпертензивні засоби, барбітурати

Якщо офлоксацин призначати одночасно з лікарськими засобами, які мають потенційний антигіпертензивний ефект, може статися раптове зниження артеріального тиску. Тому в таких випадках і у пацієнтів, які отримують супутні барбітуратні анестетики, рекомендовано моніторинг серцево-судинної діяльності.

Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби (НПЗП)

Не було виявлено фармакокінетичних взаємодій офлоксацину з теофіліном. Однак може спостерігатися значне зниження порога судомної готовності при застосуванні хінолонів з теофіліном, НПЗП або іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності.

У разі судомних припадків лікування офлоксацином слід припинити.

Лікарські засоби з відомою здатністю подовжувати інтервал QT

Офлоксацин, як і інші хінолони, потрібно використовувати з обережністю пацієнтам, які приймають лікарські лікарські засоби з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні лікарські засоби класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики).

Повідомляли про продовження часу кровотечі під час одночасного прийому офлоксацину та антикоагулянтів.

Антагоністи вітаміну К

Повідомляли про підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення (МНВ)) і/або кровотечі, які можуть бути серйозними, у пацієнтів, які приймали офлоксацин разом з антагоністами вітаміну K (наприклад, варфарином). У пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, слід контролювати показники коагуляційних проб через можливе посилення ефекту похідних кумарину.

Глібенкламід

Офлоксацин може спричиняти незначне підвищення концентрації глібенкламіду в сироватці крові при одночасному застосуванні; слід здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів, які отримують цю комбінацію.

Пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат

Пробенецид знижує загальний кліренс офлоксацину на 24 % та збільшує AUC на 16 %. Імовірним механізмом цього є конкуренція або гальмування активного транспортування при нирковій канальцевій екскреції. Слід з обережністю ставитися до одночасного використання офлоксацину з лікарськими засобами, які впливають на ниркову канальцеву секрецію, такими як пробенецид, циметидин, фуросемід та метотрексат.

Потрібно уникати призначення офлоксацину пацієнтам, які мали в минулому серйозні побічні реакції при використанні хінолонів або фторхінолонів. Лікування цих пацієнтів офлоксацином слід розпочинати тільки у разі відсутності альтернативних варіантів лікування і після ретельної оцінки користі/ризиків.

Тривалі, інвалідизуючі і потенційно незворотні серйозні побічні реакції

У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявних факторів ризику, повідомляли про тривалі (протягом місяців або років), інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції, які впливають на різні, а іноді на декілька одразу, системи організму (зокрема опорно-рухову, нервову, психіку та органи чуття). Використання лікарського засобу слід негайно припинити після появи перших ознак або симптомів будь-якої серйозної побічної реакції та звернутися за консультацією до лікаря.

Метицилінрезистентний Staphylococcus aureus (MRSA)

MRSA дуже імовірно, володіє резистентністю до фторхінолонів, зокрема офлоксацину. Тому офлоксацин не рекомендовано з метою лікування відомих або підозрюваних інфекцій MRSA, за винятком випадків, коли лабораторні результати підтвердили чутливість мікроорганізму до офлоксацину (і зазвичай рекомендовані антибактеріальні лікарські засоби з метою лікування інфекцій MRSA вважаються недоцільними).

Escherichia coli

Стійкість до фторхінолонів E. соli, найпоширенішого збудника, що спричиняє інфекції сечовивідних шляхів, відрізняється у всіх країнах Європейського Союзу. При застосуванні рекомендовано враховувати місцеву поширеність резистентності E. coli до фторхінолонів.

Neisseria gonorrhoeae

Через підвищення резистентності N. gonorrhoeae офлоксацин не рекомендовано використовувати для емпіричного лікування при підозрі на гонококову інфекцію (гонококовий уретрит, запальні захворювання органів малого таза, епідидимоорхіт), окрім випадків, коли збудника було ідентифіковано та підтверджено його чутливість до офлоксацину. Якщо клінічного поліпшення не спостерігається через 3 дні лікування, призначення слід переглянути.

Запальні захворювання органів малого таза

При запальних захворюваннях органів малого таза офлоксацин потрібно використовувати лише в поєднанні з анаеробним прикриттям.

P. aeruginosa

Госпітальні та інші серйозні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть вимагати комбінованої терапії. У випадках специфічних інфекцій, спричинених P. aeruginosa, потрібно перевірити рівень резистентності для забезпечення ефективності лікування.

Стрептококи

Офлоксацин не показаний з метою лікування гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Ризик резистентності

Для окремих видів бактерій поширеність резистентності може змінюватися залежно від географічного регіону і з плином часу, тому бажано отримати місцеву інформацію щодо резистентності; мікробіологічний діагноз повинен бути встановлений з виділенням збудника та встановленням його чутливості, особливо при лікуванні тяжких інфекцій або у разі відсутності відповіді на лікування.

Інфекції кісток та суглобів

При інфекції кісток та суглобів слід зважити необхідність комбінованої терапії з іншими протиінфекційними засобами.

Серйозні бульозні реакції

Повідомляли про випадки серйозних бульозних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз, на тлі використання офлоксацину. Пацієнтам слід порадити негайно зв’язатися з лікарем, перш ніж продовжувати лікування, якщо виникають реакції з боку шкіри та/або слизових оболонок.

Реакції гіперчутливості та алергічні реакції

Повідомляли про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після першого прийому фторхінолонів. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після першого прийому. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і розпочати належне лікування (наприклад, лікування шоку, включаючи прийом антигістамінних лікарських засобів, кортикостероїдів, симпатоміметиків і, якщо потрібно, підтримувати вентиляцію).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile

Діарея під час або після лікування офлоксацином (навіть через кілька тижнів після лікування), особливо тяжка, тривала та/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту (захворювання, спричиненого Clostridium difficile). Ступінь тяжкості асоційованої з Clostridium difficile діареї може варіювати від легкої до небезпечної для життя. Найбільш тяжкою формою такого захворювання є псевдомембранозний коліт. Тому важливо враховувати цей діагноз у пацієнтів із тяжкою діареєю під час або після лікування офлоксацином. Якщо виникає підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж розпочати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцином для перорального прийому, тейкопланіном для перорального прийому або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані лікарські засоби, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Пацієнти зі схильністю до судом

Хінолони можуть знижувати поріг судомної готовності та провокувати виникнення судом. Офлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і інші хінолони, офлоксацин потрібно використовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, наприклад пацієнтам з ураженнями ЦНС та пацієнтам, які одночасно приймають фенбуфен та подібні НПЗП або лікарські засоби, які знижують судомний поріг головного мозку, наприклад теофілін.

У разі виникнення судом лікування потрібно припинити і вжити відповідні стандартні методи лікування (наприклад, підтримка прохідності дихальних шляхів та прийом протисудомних лікарських засобів, таких як діазепам або барбітурати).

Тендиніт та розриви сухожиль

Тендиніт і розрив сухожилля (не обмежуючись ахілловим сухожиллям), іноді двосторонній, може виникати вже через 48 годин після початку лікування хінолонами та фторхінолонами і, як повідомляли, навіть впродовж декількох місяців після припинення лікування. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з трансплантацією цілісних органів та пацієнтів, які отримують одночасно кортикостероїди. Тому потрібно уникати одночасного використання кортикостероїдів.

При перших ознаках тендиніту (наприклад, болючий набряк, запалення) лікування офлоксацином слід припинити та розглянути інші варіанти лікування. Пошкоджену кінцівку слід лікувати належним чином (наприклад, іммобілізацією). Якщо з’являються ознаки тендинопатії, не рекомендовано використовувати кортикостероїди.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Офлоксацин в основному виводиться нирками, тому у пацієнтів із порушенням функції нирок слід коригувати дозу офлоксацину, а також слід проводити супутній моніторинг функції нирок.

Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі

Повідомляли про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, зокрема спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення лікарського засобу. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю використовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам із психічними захворюваннями.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Слід з обережністю використовувати офлоксацин пацієнтам з порушенням функції печінки через можливе ушкодження печінки унаслідок прийому лікарського засобу. Повідомляли про випадки фульмінантного гепатиту, який потенційно може призвести до випадків печінкової недостатності (зокрема летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до свого лікаря, якщо виникнуть ознаки та симптоми захворювання печінки, зокрема анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації.

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/ міжнародного нормалізованого відношення (МНВ)) і/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, зокрема офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином), у разі одночасного використання цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб.

Міастенія гравіс

Фторхінолони, включаючи офлоксацин, мають нервово-м’язову блокуючу активність і можуть посилювати м’язову слабкість у пацієнтів з міастенією гравіс. Використання фторхінолонів у пацієнтів з міастенією гравіс у післяреєстраційному періоді асоціюється з серйозними побічними реакціями, включаючи летальні випадки та необхідність підтримувати дихання. Не рекомендовано використовувати офлоксацин пацієнтам з міастенією гравіс в анамнезі.

Попередження фотосенсибілізації

Повідомляли про випадки фотосенсибілізації на тлі використання офлоксацину. Пацієнтам рекомендовано уникати впливу інтенсивного сонячного світла та штучного ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) у період лікування та протягом 48 годин після припинення лікування офлоксацином для запобігання фотосенсибілізації.

Суперінфекція

Як і у разі інших антибіотиків, використання офлоксацину, особливо тривале, може призвести до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому потрібно регулярно перевіряти стан пацієнта. Якщо у період лікування виникне вторинна інфекція, слід вжити відповідних заходів.

Подовження інтервалу QT

У дуже рідкісних випадках повідомляли про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, зокрема офлоксацин, слід з обережністю використовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких зокрема належать:

• вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
• супутнє використання лікарських засобів з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічних лікарських засобів класів ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотиків);
• нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія);
• літні пацієнти та жінки можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, що подовжують QT-інтервал. Тому слід бути обережним при застосуванні фторхінолонів, включаючи офлоксацин, у цих групах.

Дисглікемія

Як і у разі використання інших хінолонів, повідомляли про порушення рівня глюкози в крові, включаючи як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, як правило, у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. Повідомляли про випадки гіпоглікемічної коми. Рекомендовано ретельний контроль рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет.

Периферична нейропатія

Повідомляли про випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводять до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони. Пацієнтів, які отримують офлоксацин, слід попередити про те, що потрібно повідомляти свого лікаря перед продовженням лікування, якщо у них з’являються такі симптоми нейропатії як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, щоб запобігти розвитку потенційно необоротного стану.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози не рекомендовано приймати цей лікарський засіб.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентною або діагностованою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Тому призначати офлоксацин таким пацієнтам потрібно з обережністю. Якщо потрібно використовувати офлоксацин цим пацієнтам, слід здійснювати нагляд щодо можливого виникнення гемолізу.

Порушення зору

Якщо виникають порушення зору або відчуття будь-якого впливу на очі, слід негайно звернутися до офтальмолога.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Пацієнти, які отримують офлоксацин, можуть мати хибнопозитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може знадобитися підтвердження позитивних результатів тестів на опіати або порфірини більш специфічним методом.

Аневризма або розшарування аорти, регургітація/недостатність клапанів серця

Епідеміологічні дослідження свідчать про зростання ризику аневризми та розшарування аорти, особливо у літніх людей, а також ризику регургітації аортального і мітрального клапанів після прийому фторхінолонів. Повідомлялось про випадки аневризми та розшарування аорти, іноді ускладнені розривом (включаючи летальні випадки), і про регургітацію/недостатність будь-якого з клапанів серця у пацієнтів, які отримували фторхінолони (див. розділ «Побічні реакції»). Отже, фторхінолони потрібно використовувати тільки після ретельної оцінки користі/ризику та після розгляду інших варіантів лікування для пацієнтів з наявністю аневризми чи вродженої вади серцевих клапанів у сімейному анамнезі, пацієнтів зі встановленим діагнозом аневризми аорти чи розшарування аорти, пацієнтам із захворюванням серцевого клапана, а також за наявності інших факторів ризику, а саме:

• фактори ризику розвитку аневризми аорти, розшарування аорти, регургітації/недостатності клапанів серця: захворювання сполучної тканини, зокрема синдром Марфана, синдром Елерса — Данлоса, синдром Тернера, хвороба Бехчета, гіпертонія, ревматоїдний артрит;
• фактори ризику розвитку аневризми та розшарування аорти: судинні розлади, зокрема артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, атеросклероз, синдром Шегрена;
• фактори ризику розвитку регургітації/недостатності серцевого клапана: інфекційний ендокардит.

Ризик аневризми або розшарування аорти та її розриву підвищений також у пацієнтів, які одночасно приймають системні кортикостероїди.

У разі виникнення раптового болю в животі, грудях або спині пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря невідкладної допомоги.

Також слід рекомендувати пацієнтам негайно звертатися за медичною допомогою у разі виникнення гострої задишки, раптового серцебиття або розвитку набряку живота чи нижніх кінцівок.

Інші зауваження

Пацієнти, які мали в минулому серйозні небажані реакції (наприклад, важкі неврологічні реакції) на інші хінолони, мають підвищений ризик розвитку подібних реакцій у період лікування офлоксацином.

Якщо під час інфузії виникає сильна гіпотонія, інфузію потрібно негайно припинити.

Цей лікарський засіб містить 15,427 ммоль (або 354,7 мг) натрію в 100 мл. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які використовують натрій-контрольовану дієту.

Використання у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Обмежені дані про використання лікарського засобу у людини свідчать про те, що терапія фторхінолонами під час І триместру вагітності не асоційована з підвищенням ризику виникнення серйозних вад розвитку або інших несприятливих наслідків для вагітності. Дослідження на тваринах показали пошкодження суглобового хряща у незрілих тварин, але без тератогенних ефектів. Тому офлоксацин протипоказаний у період вагітності.

Годування груддю

Офлоксацин проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. Через потенційний ризик артропатії та інших серйозних токсичних ефектів у немовлят грудне годування слід припинити на час лікування офлоксацином.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Деякі небажані реакції (наприклад, запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору) можуть погіршувати здатність пацієнта до концентрації уваги та зменшувати швидкість реакції і таким чином становити ризик у ситуаціях, коли ці здатності є особливо важливими (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин та механізмів, робота на висоті). Пацієнти повинні знати, як вони реагують на лікарський засіб перед тим, як керувати автомобілем або іншими механізмами. Ці ефекти можуть посилюватися при вживанні алкоголю.

Дозування, спосіб введення та тривалість лікування визначається типом і тяжкістю інфекції.

Дозування для пацієнтів із нормальною функцією нирок

*при простатиті може бути розглянуте збільшення тривалості лікування після ретельного повторного обстеження пацієнта.

Для завершення лікування пацієнтів, які показали покращення під час початкового лікування внутрішньовенним офлоксацином, можливе застосовування перорального офлоксацину.

В окремих випадках при лікуванні тяжких інфекцій, спричинених збудниками різної чутливості (наприклад, інфекції дихальних шляхів або кісток) або у разі недостатньої відповіді пацієнта на лікування може виникнути необхідність збільшити дозу. У таких випадках доза може бути збільшена до 400 мг 2 рази на добу. Те саме стосується інфекцій із супутніми кофакторами.

Важливо дотримуватися приблизно однакових інтервалів дозування.

Пацієнти літнього віку

Не потрібно коригувати дозування для пацієнтів літнього віку, окрім потрібності враховувати можливе порушення ниркової функції.

Порушення функції нирок

У пацієнтів із помірним та вираженим порушенням функції нирок, визначеним за кліренсом креатиніну або за рівнем креатиніну в сироватці крові, рекомендовано таке дозування:

Дозу слід зменшити так:

* Залежно від показання або інтервалу дозування.

** У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок та у пацієнтів, які знаходяться на діалізі потрібно контролювати концентрацію офлоксацину в сироватці крові.

Якщо кліренс креатиніну неможливо виміряти, його можна розрахувати за рівнем креатиніну в сироватці крові за допомогою формули Кокрофта для дорослих:

Чоловіки:

або

Жінки:

Однак в окремих випадках (див. вище) може бути необхідним збільшити вищевказану дозу.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з важким порушенням функції печінки (наприклад, цироз з асцитом) екскреція офлоксацину може бути знижена. В таких випадках не рекомендовано перевищувати максимальну добову дозу офлоксацину в 400 мг.

Спосіб введення

Офлоксацин призначений для повільної внутрішньовенної інфузії. Перед використанням потрібно відкрити ковпачок і протерти поверхнею пробки дезінфікуючим розчином.

Тривалість інфузії 200 мг лікарського засобу має бути не менше 30 хвилин. Це особливо важливо, коли офлоксацин вводять одночасно з лікарськими засобами, які можуть призвести до зниження артеріального тиску або з барбітуратвмісними анестетиками.

Офлоксацин сумісний із такими розчинами та ліками: 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози, розчин Рінгера.

Офлоксацин можна змішувати лише з тими розчинами, сумісність яких підтверджена.

Офлоксацин не рекомендовано змішувати з гепарином і манітолом.

Офлоксацин слід вводити тільки у вигляді щойно відкритого розчину.

У разі покращення стану пацієнта інфузійну форму офлоксацину можна змінити на пероральну форму в тій же дозі.

Тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від реакції збудника та клінічної картини. Зазвичай курс лікування повинен продовжуватись ще не менше 2-3 днів після стихання гарячки та інших симптомів.

Для гострих інфекцій тривалість лікування зазвичай становить 7-10 днів.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 місяців.

Діти.

Лікарський засіб протипоказаний дітям та підліткам (до 18 років).

Симптоми інтоксикації

Найважливіші симптоми гострого передозування включають, але не обмежуються, симптомами з боку ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, загальмованість, напади судом), подовження інтервалу QT та шлунково-кишкові порушення, зокрема нудота або ерозія слизової оболонки.

У післяреєстраційному періоді спостерігалися порушення з боку ЦНС, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації та тремор.

Лікування інтоксикації

У разі передозування слід розпочати симптоматичне лікування. Через можливе подовження інтервалу QT слід проводити моніторинг показників ЕКГ. Можливо, буде потрібно спостерігати і стабілізувати життєво важливі функції інших органів у реанімації.

Якщо виникають судоми, рекомендовано негайне лікування протисудомними лікарськими засобами. Елімінація офлоксацину при передозуванні може бути прискорена шляхом форсованого діурезу. Частина офлоксацину може бути виведена з організму за допомогою гемодіалізу. Перитонеальний діаліз та хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз неефективні при виведенні офлоксацину з організму. Специфічного антидоту не існує.

Частоту побічних реакцій визначати, виходячи з такого умовного позначення: часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за доступними даними)

Інфекційні та паразитарні захворювання. Нечасто: мікоз, резистентність патогенних організмів.

З боку крові та лімфатичної системи. Дуже рідко: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія. Частота невідома: агранулоцитоз, порушення функції кісткового мозку.

З боку імунної системи. Рідко: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк. Дуже рідко: анафілактичний шок, анафілактоїдний шок.

Метаболічні та аліментарні розлади. Рідко: анорексія. Частота невідома: підвищення сироваткового рівня холестерину, підвищення сироваткових рівнів тригліцеридів, гіперглікемія, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які приймають цукрознижувальні лікарські засоби, гіпоглікемічна кома.

З боку психіки*. Нечасто: психомоторне збудження, розлади сну, безсоння. Рідко: психотичні розлади (наприклад, галюцинації), неспокій, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, делірій. Частота невідома: психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства, нервозність.

З боку нервової системи*. Нечасто: запаморочення, головний біль. Рідко: сонливість, парестезія, дисгевзія, паросмія. Дуже рідко: периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія, судоми, екстрапірамідні симптоми або інші порушення м’язової координації. Частота невідома: тремор, дискінезія, агевзія, втрата свідомості.

З боку органів зору*. Нечасто: подразнення очей, печіння в очах, кон’юнктивіт. Рідко: порушення зору (наприклад, помутніння зору, диплопія та хроматопсія). Частота невідома: увеїт.

З боку органів слуху та рівноваги*. Нечасто: вертиго. Дуже рідко: шум у вухах, втрата слуху. Частота невідома: погіршення слуху.

З боку серця**. Нечасто: серцебиття. Рідко: тахікардія. Частота невідома: шлуночкові аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомляли переважно у пацієнтів з фактором ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку судин**. Часто: флебіт. Рідко: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія. Частота невідома: тяжка артеріальна гіпотензія або колапс із втратою свідомості.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння. Нечасто: кашель, назофарингіт. Рідко: задишка, бронхоспазм. Частота невідома: алергічний пневмоніт, тяжка задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту. Нечасто: біль у животі, діарея, нудота, блювання. Рідко: ентероколіт, іноді геморагічний. Дуже рідко: псевдомембранозний коліт. Частота невідома: диспепсія, метеоризм, запор, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади. Рідко: підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ та/або лужної фосфатази), підвищення рівня білірубіну в крові. Дуже рідко: холестатична жовтяниця. Частота невідома: гепатит, який іноді може бути тяжким; у період лікування офлоксацином повідомляли про тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, іноді летальні, переважно у пацієнтів із тяжкими фоновими захворюваннями печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини. Нечасто: свербіж, висипання. Рідко: кропив’янка, припливи, посилене потовиділення, пустульозне висипання. Дуже рідко: мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозне висипання, стоматит, ексфоліативний дерматит.

З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини*. Рідко: тендиніт. Дуже рідко: артралгія, міалгія, розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування. Частота невідома: рабдоміоліз і/або міопатія, м’язова слабкість, надриви м’язів, розриви м’язів, розриви зв’язок, артрит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Рідко: підвищення сироваткового рівня креатиніну. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність. Частота невідома: гострий інтерстиційний нефрит.

Вроджені та сімейні/генетичні розлади. Частота невідома: напади порфірії у хворих на порфірію.

Загальні розлади та реакції у місці введення*. Часто: реакції у місці інфузії (біль, почервоніння). Частота невідома: загальна слабкість, гарячка, біль (включаючи біль у спині, грудній клітці та кінцівках).

* У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявних факторів ризику, повідомляли про тривалі (протягом місяців або років), інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції, які впливають на різні, а іноді на декілька одразу, системи органів та органи чуття (зокрема реакції, зокрема тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, парестезії, пов’язані з нейропатією, депресія, втома, порушення пам’яті, порушення сну, порушення слуху, зору, смаку та нюху).

** Повідомлялося про випадки аневризми або розшарування аорти, інколи ускладнені розривом (включаючи летальні випадки), і випадки регургітації/недостатності будь-якого з клапанів серця у пацієнтів, які отримували фторхінолони (див. розділ «Особливості використання»).

4 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

У пляшку з лікарським засобом не рекомендовано додавати інші розчини та лікарські засоби.

Офлоксацин несумісний з гепарином і манітолом.

Офлоксацин сумісний із такими розчинами та лікарськими засобами: 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози, розчин Рінгера.

По 100 мл або 200 мл у пляшці, по 1 пляшці у пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Інфузія».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 21034, м. Вінниця, вул. Волошкова, б 55

або Україна, 23219, Вінницька обл., Вінницький р-н, с. Вінницькі Хутори, вул. Немирівське шосе, б. 84А.