Прайд розчин д/інф. 10 мг/мл по 100 мл у флак.

діюча речовина: парацетамол;

1 мл розчину містить: парацетамол ‒ 10,0 мг;

допоміжні речовини: сорбітол (Е 420), натрію гідрофосфат дигідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакодинаміка.

Точний механізм знеболювальних та жарознижувальних властивостей парацетамолу не встановлений, він може мати центральну і периферичну дію.

Прайд^® забезпечує полегшення болю через 5−10 хвилин після введення. Пік знеболювального ефекту досягається протягом 1 години, а тривалість цього ефекту зазвичай становить 4−6 годин.

Прайд^® знижує температуру тіла протягом 30 хвилин після введення, жарознижувальний ефект триває протягом щонайменше 6 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після одноразового використання до 2 г лікарського засобу та після повторного використання упродовж 24 годин фармакокінетика парацетамолу лінійна.

Біодоступність після внутрішньовенної інфузії 500 мг та 1 г парацетамолу така ж сама, як і після введення 1 г та 2 г пропацетамолу (що містить 500 мг та 1 г парацетамолу відповідно). Максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) досягається наприкінці інфузійного введення тривалістю 15 хвилин 500 мг або 1 г парацетамолу і становить 15 мкг/мл або 30 мкг/мл відповідно.

Розподіл

Об’єм розподілу парацетамолу становить приблизно 1 л/кг. Парацетамол слабо зв’язується з білками плазми крові. Після введення 1 г парацетамолу значний рівень концентрації (приблизно 1,5 мкг/мл) був встановлений у спинномозковій рідині через 20 хвилин після інфузії.

Метаболізм

Парацетамол значною мірою метаболізується у печінці, проходячи два основних шляхи: кон’югація глюкуронової кислоти та кон’югація сірчаної кислоти. Останній шлях швидко насичується при дозах, які перевищують терапевтичні. Незначна частина (менше 4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), який у нормальних умовах швидко нейтралізується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв’язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає.

Виведення

Метаболіти парацетамолу виводяться головним чином із сечею. 90 % прийнятої дози виводиться протягом 24 годин, переважно у вигляді глюкуроніду (60−80 %) і сульфату (20−30 %). Менше 5 % виводиться у незміненому стані. Період напіввиведення становить 2,7 години, загальний кліренс – 18 л/годину.

Діти

Фармакокінетика парацетамолу у немовлят та дітей практично не відрізняється від такої у дорослих, за винятком коротшого періоду напіввиведення з плазми крові (1,5−2 години). У новонароджених період напіввиведення довший, ніж у немовлят − приблизно 3,5 години. Порівняно з дорослими у дітей віком до 10 років суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та підвищена – із сульфатами.

Фармакокінетичні величини відповідно до віку

(стандартизований кліренс, * CL_std/F_{перорал.} (л•год^-1 70 кг^-1))

Таблиця 1

*CL_std – оцінка групи пацієнтів щодо CL (кліренсу).

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 10−30 мл/хв) виведення парацетамолу дещо уповільнене, а період напіввиведення становить від 2 до 5,3 години. Швидкість виведення глюкуронідів та сульфатів у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю втричі повільніша, ніж у здорових добровольців. Таким чином у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю мінімальний інтервал між уведеннями лікарського засобу повинен становити не менше 6 годин (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Пацієнти літнього віку

Фармакокінетика та метаболізм парацетамолу у пацієнтів літнього віку не змінені. Коригування дози не потрібне.

Короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період, та короткочасне лікування гіпертермічних реакцій, коли внутрішньовенне використання є клінічно обґрунтованим або інші способи використання неприйнятні.

Підвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (попередника парацетамолу) або до інших компонентів лікарського засобу. Тяжка гепатоцелюлярна недостатність.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом дозу парацетамолу потрібно зменшити.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Слід дотримуватись з обережністюсті при сумісному застосуванні лікарського засобу з ензим-індукуючими лікарськими засобами (барбітурати, ізоніазид, карбамазепін, рифампіцин, етанол та інші) (див. розділ «Передозування»).

Одночасне використання парацетамолу (4 г на добу протягом щонайменше 4 діб) з пероральними антикоагулянтами може призвести до незначних змін міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). У такому разі слід контролювати МНВ у період лікування та протягом 1 тижня після завершення лікування Прайд^®.

При одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном слід дотримуватися з обережністюсті, оскільки одночасний прийом був пов’язаний з метаболічним ацидозом зі збільшеним аніонним проміжком, особливо у пацієнтів із факторами ризику (див. розділ «Особливості використання»).

Потрібно бути обережним при призначенні та застосуванні Прайд^®, щоб уникнути помилок у дозуванні через плутанину між міліграмами (мг) і мілілітрами (мл), що може призвести до випадкового передозування та летального наслідку.

Рекомендовано використовувати пероральну форму парацетамолу, як тільки такий спосіб використання стане можливим.

Для уникнення ризику передозування потрібно бути впевненим у тому, що інші призначені лікарські засоби не містять парацетамол або пропацетамол.

Ризик ураження печінки зростає при призначенні Прайд^® у дозах, вищих від рекомендованих.

Клінічні симптоми ушкодження печінки (зокрема блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит) зазвичай уперше спостерігаються через два дні після використання лікарського засобу з досягненням піка через 4–6 днів. Використання антидоту має бути призначене якнайшвидше (див. розділ «Передозування»).

Як у разі всіх інфузійних розчинів у скляних флаконах (пляшках), слід пам’ятати про необхідність моніторингу процедури введення лікарського засобу, особливо при завершенні інфузії (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Рекомендовано з обережністю використовувати парацетамол одночасно з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з великим аніоним проміжком (HAGMA)- це, зокрема, пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок, сепсисом, недоїданням, інші джерела дефіциту (наприклад, хронічний алкоголізм), особливо у разі використання максимальної добової дози парацетамолу.

Після одночасного використання парацетамолу та флуклоксациліну рекомендовано провести ретельний моніторинг, щоб виявити появу кислотно-лужних розладів, а саме: метаболічний ацидоз із великим аніонним проміжком, включаючи виявлення 5-оксопроліну в сечі.

З обережністю використовувати лікарський засіб при наявності у пацієнта:

• гепатоцелюлярної недостатності;
• тяжкої ниркової недостатності (див. розділи «Фармакокінетика» та «Спосіб використання та дози»);
• хронічного алкоголізму;
• зниження резерву глютатіону у печінці, через хронічне недоїдання, анорексію, булемію або кахексію;
• зневоднення.

Цей лікарський засіб містить 2,54 ммоль (або 58,39 мг) натрію на дозу 100 мл. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

Цей лікарський засіб містить сорбіт (Е 420), якщо у Вас встановлення непереносимості деяких цукрів потрібно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Використання у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічний досвід внутрішньовенного введення парацетамолу обмежений. Проте епідеміологічні дані щодо використання терапевтичних доз перорального парацетамолу свідчать про відсутність негативного впливу на вагітність або на здоров’я плода/новонародженого.

Проспективні дані щодо передозування у період вагітності не вказують на підвищення ризику вад розвитку плода.

Дослідження впливу внутрішньовенної форми парацетамолу на репродуктивну функцію у тварин не проводили. Такі ж дослідження при пероральному способі використання не продемонстрували фетотоксичних ефектів.

У разі клінічної потрібності парацетамол можна використовувати у період вагітності, проте лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. У цьому разі потрібно суворо дотримуватися рекомендованого дозування та тривалості лікування.

Період годування груддю

Після перорального використання парацетамол екскретується у грудне молоко в невеликих кількостях. Не було зафіксовано жодних побічних ефектів у дітей при застосуванні парацетамолу у період годування груддю. Отже, лікарський засіб можна використовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Використовувати внутрішньовенно.

Для дорослих, підлітків та дітей з масою тіла більше 33 кг використовувати розчин у пляшках по 100 мл.

Дозування залежить від маси тіла пацієнта.

Таблиця 2

* Пацієнти з нижчою масою тіла потребують менших об’ємів.

Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Курс лікування зазвичай не перевищує 4 інфузій протягом 24 годин.

Мінімальний інтервал між прийомами у пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня має становити щонайменше 6 годин.

** Максимальна добова доза: максимальна добова доза призначена для пацієнтів, які не отримують інші лікарські засоби, що містять парацетамол, і має бути відповідним чином скоригована у разі прийому таких лікарських засобів.

Пацієнти з нирковою недостатністю тяжкого ступеня

Призначаючи парацетамол пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв), рекомендовано збільшити мінімальний інтервал між прийомами до 6 годин (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти з гепатоцелюлярною недостатністю, хронічним алкоголізмом, пацієнти, які хронічно недоїдають (низькі запаси печінкового глутатіону), пацієнти з дегідратацією

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (див. розділ «Особливості використання»).

Спосіб застосування

УВАГА! З метою уникнення помилок дозування, пов’язаного з невідповідністю між міліграмами (мг) та мілілітрами (мл), потрібно ретельно розраховувати дози при призначенні та введенні лікарського засобу ПРАЙД^®, розчин для інфузій. Така невідповідність може спричинити випадкове передозування та навіть летальний наслідок. При виписуванні рецептів слід вказувати загальну дозу у міліграмах (мг) і об’єм загальної дози у мілілітрах (мл).

Розчин парацетамолу використовувати у вигляді 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії.

Пацієнти з масою тіла ≤ 10 кг

• Флакон з лікарським засобом Прайд^® не підвішувати для інфузії через невеликий об’єм лікарського засобу, який потрібно застосувати.
• Необхідний об’єм лікарського засобу набирати з пляшки за допомогою шприца і використовувати нерозведеним або розводити у 0,9 % розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози у співвідношенні одна частина лікарського засобу до дев’яти частин розчину для розведення, та вводити пацієнту протягом 15 хвилин. Потрібно використати розведений розчин протягом 1 години після його приготування (включаючи час проведення інфузії).
• Шприц 5 мл або 10 мл потрібно використовувати для вимірювання потрібної дози відповідно до маси тіла дитини. Однак ця доза не повинна перевищувати 7,5 мл.
• Обов’язково потрібно дотримуватися рекомендацій щодо дозування.

Щодо усіх розчинів для інфузії у скляних флаконах (пляшках), слід пам’ятати про необхідність моніторингу процедури, особливо при завершенні інфузії, незалежно від способу введення. Моніторинг при завершенні інфузії потрібно використовувати, зокрема, при центральному внутрішньовенному введенні з метою уникнення повітряної емболії.

Діти.

Флакон об’ємом 100 мл призначений для дітей з масою тіла більше 33 кг.

Через відсутність даних щодо безпеки та ефективності лікарський засіб не використовувати недоношеним дітям.

Ризик ураження печінки (включаючи блискавичний гепатит, печінкову недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит) зростає в осіб літнього віку, маленьких дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки, у випадках хронічного алкоголізму, при наявності аліментарної дистрофії та в осіб, які приймають ензим-індукуючі лікарські засоби. У зазначених випадках передозування може бути летальним.

Симптоми з’являються протягом перших 24 годин та проявляються нудотою, блюванням, анорексією, блідістю, болем у животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г та більше, у дітей – у дозі 140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, що може стати причиною розвитку повного та незворотного некрозу, що, зі свого боку, спричиняє печінкову недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатію, що можуть призвести до коми та летального наслідку пацієнта. Протягом 12−48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну.

Клінічні симптоми ушкодження печінки проявляються через дві доби та досягають максимуму через 4−6 днів.

Невідкладні заходи

• негайна госпіталізація;
• визначення концентрації парацетамолу у плазмі крові якомога швидше після передозування перед початком лікування;
• внутрішньовенне або пероральне використання антидоту, N-ацетилцистеїну (NAC) по можливості не пізніше ніж через 10 годин після передозування. NAC можна використовувати і пізніше, через 10 годин після передозування, однак лікування має тривати довше;
• симптоматичне лікування;
• перед початком лікування потрібно провести печінкові тести та повторювати їх кожні 24 години;
• у більшості випадків рівень печінкових трансаміназ повертаються до норми показників за 1-2 тижні з повним відновленням функції печінки. В окремих випадках може бути потрібна трансплантація печінки.

Як і у разі використання інших лікарських засобів, що містять парацетамол, побічні реакції виникали рідко (³ 1/10000 − < 1/1000) і дуже рідко (< 1/10000) див. таблицю 3.

Таблиця 3

У клінічних дослідженнях повідомляли про часті побічні реакції у пацієнтів у місці введення (біль та печіння).

Дуже рідко спостерігалися реакції підвищеної чутливості: від простого висипу або кропив'янки до анафілактичного шоку, що потребувало припинення лікування.

Також повідомляли про випадки еритеми, почервоніння, свербежу і тахікардії.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або ії законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакції та відсутність ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https//aisf.dec.gov.ua/.

2 роки.

Не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Прайд^® не рекомендовано змішувати з іншими розчинами, окрім тих, що вказані у розділі «Спосіб використання та дози».

За рецептом.

АТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.