Тренакса 500 таблетки, в/о по 500 мг №12 (6х2)

діюча речовина: транексамова кислота;

У 1 таблетка міститься транексамової кислоти 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,повідон,натрію кроскармелоза,кремнію діоксид колоїдний безводний,тальк,магнію стеарат,титану діоксид (Е 171),гіпромелоза,пропіленгліколь,діетилфталат.

Таблетки,вкриті оболонкою.

Ключові фізико-хімічні властивості:

таблетки 250 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору,вкриті оболонкою,гладенькі з обох боків;

таблетки 500 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору,вкриті оболонкою,гладенькі з одного боку та з розподільчою рискою – з іншого.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.

Код АТХ В02А А02.

Фармакодинаміка.

Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах,пов’язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів,менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів,що беруть участь в алергічних та запальних реакціях,чинить протиалергічну та протизапальну дію.

Фармакокінетика.

Абсорбція при пероральному застосуванні доз у діапазоні 0,5–2 г – 30–50 %. Т_Сmax під час використання внутрішньо 0,5 г,1 г та 2 г – 3 години,С_max – 5,8 та 15 мкг/мл відповідно. Зв’язок з білками плазми крові (профібринолізином) – не менше 3 %.

Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини,де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь плацентарний бар’єр та у грудне молоко (близько 1 % від концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім’яній рідині,де знижує фібринолітичну активність,але не чинить впливу на міграцію сперматозоїдів. Початковий об’єм розподілення – 9–12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 годин,у плазмі крові – до 7–8 годин.

Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з Т_1/2 у кінцевій фазі – 3 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – близько 95 % у незміненому вигляді впродовж перших 12 годин.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операції і в післяопераційному періоді на передміхуровій залозі,геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії),так і місцевого (маткова,шлунково-кишкова,носова кровотеча,постравматична гифема,кровотеча після простатектомії або втручанні на сечовому міхурі,тонзилектомії,конізації шийки матки,екстракції зуба у хворих на гемофілію).

Спадковий ангіоневротичний набряк.

Підвищена чутливість до препарату або до інших компонентів препарату,тяжка ниркова недостатність,макроскопічна гематурія,високий ризик тромбоутворення,тромбофлебіт; активна тромбоемболічна хвороба,венозний або артеріальний тромбоз в анамнезі; інфаркт міокарда,субарахноїдальний крововилив,гострий венозний або артеріальний тромбоз; фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження,за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі; судоми в анамнезі; порушення сприйняття кольорів.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою,норадреналіном бітартратом,дезоксиепінефрином гідрохлоридом,метарміном бітартратом,дипіридамолом,діазепамом. Високоактивні протромбінові комплекси та антифібринолітичні агенти,антиінгібіторні коагуляційні комплекси не варто використовувати одночасно з транексамовою кислотою. Потрібно уникати комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти у хворих із субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і,можливо,до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивості обох препаратів,можливо,сприяють розвитку спазму судин і церебральної ішемії у цих хворих. Обережно використовувати транексамову кислоту хворим,які використовують пероральні контрацептиви,оскільки підвищується ризик поява тромбозів.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові) зменшувати дозу і кількість введень. У хворих з порушеннями функції нирок концентрації препарату у плазмі крові є підвищеними. Тому таким хворим рекомендовано зменшувати дозу. Повідомляли про сечоподібну закупорку через утворення згустка із джерелом кровотечі у верхніх сечовивідних шляхах у хворих,які застосовували препарат. Повідомляли про випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у хворих,які застосовували транексамову кислоту. Крім того,повідомляли про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Хворим,які використовують препарат довше кількох днів,рекомендовано пройти офтальмологічний огляд,включаючи перевірку гостроти зору,сприйняття кольорів,очного дна,поля зору,та провести контроль функції печінки.

Хворим із порушеннями зору потрібно припинити лікування.

Пацієнти із тромбоемболічною хворобою можуть перебувати у групі підвищеного ризику для венозних або артеріальних тромбозів.

Транексамову кислоту не варто використовувати одночасно з комплексом Фактор ІХ або антиінгібіторними коагуляційними комплексами,оскільки може бути збільшений ризик утворення тромбозів.

Не варто використовувати препарат хворим із розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією.

Транексамову кислоту не варто використовувати хворим із підвищеним фібринолізом,що виник внаслідок розсіяної внутрішньосудинної коагуляції.

Транексамова кислота була виявлена у спермі у фібринолітичній концентрації,але вона не чинить впливу на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.

Під час використання транексамової кислоти повідомляли про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного використання транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аорто-коронарного шунтування (АКШ). При використанні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота поява випадків судом після операцій така ж,які у хворих,які не отримували транексамову кислоту.

Пацієнткам із нерегулярними менструальними кровотечами не варто використовувати транексамову кислоту до встановлення причини таких кровотеч. Якщо використання транексамової кислоти не зменшує інтенсивність менструальних кровотеч,варто розглянути можливість альтернативного лікування.

Хворим із попередніми тромбоемболічними випадками та хворим,які мають тромемоболічні хвороби в сімейному анамнезі (пацієнти з тромбофілією),препарат варто використовувати відповідно до суворих медичних показань під ретельним наглядом лікаря.

Клінічний досвід використання транексамової кислоти для лікування менорагій у дітей віком до 15 років відсутній.

Повідомляли про випадки судом у поєднанні з лікуванням транексамовою кислотою. У кардіохірургії про більшість цих випадків повідомляли після внутрішньовенного введення транексамової кислоти у високих дозах.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування

Транексамова кислота проникає через плаценту та в грудне молоко. Дослідження щодо безпеки використання препарату під час вагітності не проводили,тому в цей період застосовувати за призначенням препарат можливо лише тоді,коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. За потреби використання препарату у період лактації варто вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час використання препарату варто утриматися від керування автотранспортом або складними механізмами.

Дорослим препарат застосовувати за призначенням внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Місцевий фібриноліз: рекомендована доза – по 1–1,5 г 2–3 рази на добу.

Простатектомія: для профілактики та лікування геморагій у хворих із підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту застосовувати за призначенням у вигляді ін’єкцій; після чого застосовувати за призначенням у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.

Менорагія: рекомендована доза – по 1 г 3 рази на добу не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшувати,але не вище максимальної дози – 4 г на добу (8 таблеток по 500 мг). Не потрібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.

Носові кровотечі: по 1 г 3 рази на добу впродовж 7 днів.

Конізація шийки матки: по 500 мг 3 рази на добу тривалістю до 12 днів.

Посттравматична гефема: рекомендована дозування препарату становить по 1 г 3 рази на добу внутрішньо.

Спадковий ангіоневротичний набряк: деякі пацієнти обізнані про перебіг загострень хвороби,їм зазвичай достатньо прийому по 1–1,5 г 2–3 рази на добу впродовж кількох днів. Іншим хворим варто використовувати препарат у тій же самій дозі впродовж тривалого часу залежно від перебігу захворювання.

Екстракція зубів у хворих з гемофілією: рекомендована доза становить 25 мг/кг транексамової кислоти внутрішньо через кожні 8 годин,починаючи за 1 добу до операції і продовжуючи протягом 2–8 діб після неї.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Необхідна корекція дози для хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю згідно з рівнем креатиніну плазми крові.

Пацієнти літнього віку.

У разі відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Дітям віком від 15 років препарат застосовувати за призначенням в дозі 25 мг/кг маси тіла.

Тривалість лікування зазвичай становить 2–8 днів.

Діти.

Відсутній клінічний досвід використання транексамової кислоти дітям та підліткам віком до 15 років.

Проте дані щодо дозування,ефективності та безпеки використання за таких умов є обмеженими.

Симптоми: нудота,блювання,біль у животі,ортостатична гіпотензія,артеріальна гіпотензія,запаморочення,головний біль,судоми або посилення проявів інших небажаних реакцій.

Лікування: ініціювати блювання,потім промивання шлунка та проводити терапію активованим вугіллям. Потрібно підтримувати високе споживання рідини,щоб сприяти виведенню препарату нирками. В осіб зі схильністю до тромбозів існує ризик розвитку тромбозів. Потрібно розглянути лікування антикоагулянтами.

З боку травного тракту: нудота,блювання,печія,діарея,які зникають при зменшенні дози,зниження апетиту,біль у животі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип,свербіж,кропив’янка.

З боку нервової системи: сонливість,запаморочення,судоми,зокрема при неправильному використанні.

З боку органів зору: порушення кольоросприйняття,порушення зору,судоми,застійна ретинопатія,оклюзія вен/артерій сітківки ока.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості,включаючи анафілаксію.

Збоку судин: артеріальний або венозний тромбоз,тромбоемболія,артеріальна гіпотензія.

З боку нирок: гострий некроз коркового шару нирок.

3 роки.

Тримати при температурі не вище 25 °С в первинній пакуванні.

Тримати в місці,недоступному для дітей.

По 6 таблеток у стрипі,по 2 стрипи у картонній коробці.

За рецептом.

Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.

Адреса виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Фаза II,Плот № 12,15,21,23,24,25,26,27,28,і 30,Сюрвей № 366,Прем’єр Індастріал Істейт,Качигам,Даман – 396210,Індія.