Транексамова кислота розчин д/ін. 50 мг/мл по 5 мл №10 (5х2) в амп.

діюча речовина: транексамова кислота;

У 1 мл розчину міститься транексамову кислоту у перерахуванні на 100 % безводну речовину – 50 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло-коричнева рідина.

Антигеморагічні засоби,антифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ B02A A02.

Фармакодинаміка.

Транексамова кислота чинить антигеморагічну дію шляхом інгібування фібринолітичних властивостей плазміну. Відбувається формування комплексу з участю транексамової кислоти та плазміногену; транексамова кислота зв’язується з плазміногеном при перетворенні з участю плазміну. Дія комплексу транексамової кислоти і плазміну на активність фібрину нижча,ніж дія тільки одного плазміну. Дані досліджень іn vitro показали,що високі дози транексамової кислоти зменшували показники активності вказаного комплексу.

• перше введення (навантажувальна доза) – болюсна інфузія 10 мг/кг,вводити в період після початкового наркозу і до розрізу шкіри;

У дітей не проводили жодного спеціального дослідження ефекту дози або фармакокінетики.

Фармакокінетика.

Після цього внутрішньовенного введення дози 1 г крива залежності концентрації препарату у плазмі крові від часу характеризується триекспоненційним зниженням з періодом напіввиведення приблизно 2 години для кінцевої фази виведення. Початковий об’єм розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів. Виведення з сечею є основним шляхом виведення,що відбувається за рахунок клубочкової фільтрації. Загальний нирковий кліренс дорівнює загальному плазмовому кліренсу (110-116 мл/хв),і більш ніж 95 % дози виводиться з сечею у незміненому вигляді. Виведення транексамової кислоти дорівнює приблизно 90 % впродовж 24 годин після внутрішньовенного введення 10 мг/кг маси тіла.

Антифібринолітична концентрація транексамової кислоти підтримується у різних тканинах впродовж приблизно 17 годин,а у сироватці крові – до 7-8 годин.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту. Концентрація у пуповинній крові після внутрішньовенного введення 10 мг/кг вагітним жінкам становить приблизно 30 мг/л,тобто є настільки ж високою,як і у материнській крові. Транексамова кислота швидко дифундує у синовіальну рідину та синовіальну мембрану. У синовіальній рідині досягаються такі самі концентрації речовини,як і у сироватці крові. Біологічний період напіввиведення транексамової кислоти з синовіальної рідини становить приблизно 3 години.

Концентрація транексамової кислоти у ряді інших тканин нижче,ніж у крові. Концентрація речовини у грудному молоці становить приблизно 1/100 від максимальної концентрації у сироватці крові. Концентрація транексамової кислоти у спинномозковій рідині становить приблизно 1/10 від концентрації у плазмі крові. Препарат проникає у водянисту вологу ока,причому його концентрація у ній становить приблизно 1/10 від концентрації у плазмі крові.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу,як генералізованого,так і місцевого,у дорослих і дітей віком від 1 року.

Специфічні показання включають:

• кровотечі,зумовлені підвищеним загальним або місцевим фібринолізом,такі як:
• менорагія і метрорагія;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• геморагічні розлади сечовивідного тракту,що виникли у зв’язку з хірургічним втручанням на передміхуровій залозі або внаслідок оперативного втручання чи процедур на сечовивідних шляхах;
• отоларингологічні (видалення аденоїдів,тонзилектомія) та стоматологічні (видалення зубів) оперативні втручання;
• гінекологічні операції або ускладнення в акушерській практиці;
• торакальні,абдомінальні та інші великі хірургічні оперативні втручання,наприклад серцево-судинна хірургія;
• контроль крововиливів у зв’язку з введенням фібринолітичного препарату.

• Гіперчутливість до транексамової кислоти або до допоміжної речовини.

– Гострий венозний або артеріальний тромбоз.– Фібринолітичні стани після коагулопатії споживання,за винятком випадків з переважною активацією фібринолітичної системи з гострою сильною кровотечею.– Тяжка ниркова недостатність (ризик накопичення).– Судоми в анамнезі.– Інтратекальне та інтравентрикулярне введення,інтрацеребральне використання (ризик набряку мозку та судом).

Дослідження взаємодій транексамової кислоти та інших препаратів не проводили. Одночасне лікування антикоагулянтами повинно проходити під суворим контролем лікаря з досвідом роботи в цій галузі. Варто обережно застосовувати за призначенням лікарські засоби,що впливають на гемостаз,хворим,які отримують транексамову кислоту. Існує теоретичний ризик підвищення потенціалу тромбоутворення,наприклад,під час використання естрогенів. Крім того,антифібринолітичну дію препарату можна антагонізувати тромболітичними препаратами.

Потрібно суворо дотримуватися показань і способу використання,зазначених в інструкції:• Внутрішньовенні ін’єкції або інфузії варто проводити дуже повільно (максимум 1 мл на хвилину).• Транексамову кислоту не слід вводити внутрішньом’язово.

Судоми. Повідомляли про випадки судом у зв’язку з лікуванням транексамовою кислотою. Під час операції аортокоронарного шунтування (АКШ) про більшість таких випадків повідомляли після внутрішньовенної (в/в) ін’єкції транексамової кислоти у високих дозах. Під час використання рекомендованих нижчих доз транексамової кислоти частота післяопераційних судом була такою ж,як і у хворих,які не отримували лікування.

Порушення зору. Варто звернути увагу на можливі розлади зору,включаючи погіршення зору,нечіткість зору,порушення сприйняття кольорів,і,якщо потрібно,лікування варто припинити. При безперервному тривалому застосуванні транексамової кислоти показані регулярні офтальмологічні огляди (огляд очей,включаючи гостроту зору,колірне сприйняття,огляд очного дна,поля зору). При патологічних офтальмологічних змінах,зокрема при захворюваннях сітківки,лікар після консультації з фахівцем повинен вирішити питання про необхідність тривалого використання транексамової кислоти в кожному окремому випадку.

Гематурія. У разі гематурії з верхніх сечових шляхів існує ризик обструкції уретри.

Тромбоемболічні ефекти. Перед використанням транексамової кислоти варто враховувати фактори ризику тромбоемболічного захворювання. Хворим із тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі або хворим із підвищеною частотою тромбоемболічних подій у сімейному анамнезі (пацієнти з високим ризиком тромбофілії) транексамову кислоту варто застосовувати за призначенням лише у разі наявності вагомих медичних показань після консультації з лікарем,який має досвід у цій галузі гемостазеології та під суворим медичним наглядом (див. розділ «Протипоказання»). Варто обережно застосовувати за призначенням транексамову кислоту хворим,які отримують пероральні контрацептиви,через підвищений ризик тромбозу.

Дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові (ДВЗ). Хворим з ДВЗ у більшості випадків не рекомендовано застосовувати за призначенням транексамову кислоту. Якщо транексамову кислоту призначається,її варто обмежити тим,у кого спостерігається переважна активація фібринолітичної системи з гострою сильною кровотечею. Характерно,що гематологічний профіль приблизно такий: скорочений час лізису еуглобулінового згустку; подовжений протромбіновий час; зниження плазмових рівнів фібриногену,факторів V і VIII,плазміногену фібринолізину та α-2 макроглобуліну; нормальний рівень Р і Р комплексу у плазмі крові; тобто фактори II (протромбін),VIII і X; підвищення рівня продуктів розпаду фібриногену у плазмі крові; нормальний рівень тромбоцитів. Вищезазначене передбачає,що основний хворобливий стан сам по собі не змінює різні елементи цього профілю. У таких гострих випадках разової дози 1 г транексамової кислоти часто достатньо для зупинки кровотечі. Використання транексамової кислоти при ДВЗ-синдромі варто розглядати лише у разі наявності відповідної гематологічної лабораторії та досвіду.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Жінкам репродуктивного віку у період терапії потрібно використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність. Дані щодо використання транексамової кислоти вагітним жінкам відсутні або обмежені. Хоча дослідження на тваринах не вказують на тератогенні ефекти,застосовування транексамової кислоти не рекомендовано протягом І триместру вагітності.

Обмежені клінічні дані щодо використання транексамової кислоти при різних клінічних станах кровотечі протягом ІІ та ІІІ триместрів не виявили шкідливого впливу на плід. Транексамову кислоту варто використовувати під час вагітності,лише якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик.

Годування груддю. Транексамова кислота проникає у грудне молоко. Тому грудне годування не рекомендовано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження з оцінки впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводили.

Використання препарату суворо обмежене повільним внутрішньовенним введенням (ін’єкція або інфузія).

Дорослі. Якщо не призначено інше,рекомендовані такі дози:

1. Стандартне лікування локального фібринолізу:

від 0,5 г (2 ампули по 5 мл) до 1 г (4 ампули по 5 мл) транексамової кислоти шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції або інфузії (= 1 мл/хв) 2–3 рази на добу.

2. Стандартне лікування загального фібринолізу:

1 г (4 ампули по 5 мл) транексамової кислоти шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції або інфузії (= 1 мл/хв) кожні 6–8 годин,що еквівалентно 15 мг/кг маси тіла (МТ).

Порушення функції нирок. При тяжкій нирковій недостатності,що призводить до ризику кумуляції,використання транексамової кислоти не використовують. Для хворих із легким та помірним порушенням функції нирок дозу транексамової кислоти варто зменшити відповідно до рівня креатиніну в сироватці крові:

Порушення функції печінки. Хворим із порушенням функції печінки корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку. Зниження дози не потрібне,якщо немає ознак ниркової недостатності.

Спосіб використання. Введення суворо обмежується повільною внутрішньовенною ін’єкцією або інфузією максимально 1 мл на хвилину.

Препарат можна змішувати з розчинами електролітів,амінокислот,вуглеводів та розчинами декстрану.

До препарату можна додавати гепарин.

Розведені розчини потрібно використовувати одразу після розведення.

Транексамову кислоту не варто вводити внутрішньом’язово.

Діти.

Для дітей віком від 1 року під час використання відповідно до затверджених показань доза становить 20 мг/кг/добу. Однак дані щодо ефективності,безпеки та дозування для цих показань обмежені.

Ефективність,безпека та дозування транексамової кислоти для дітей,що перенесли операції на серці,не встановлені у повному обсязі. Наявні обмежені дані наведені у розділі «Фармакодинаміка».

Випадки передозування не спостерігалися. Ознаки та симптоми можуть включати запаморочення,головний біль,гіпотензію і судоми. Судоми,як правило,виникають частіше при збільшенні дози. При передозуванні проводити підтримувальну терапію.

Небажані реакції,про які повідомляли клінічні дослідження та постмаркетинговий досвід,наведені нижче відповідно до систем органів.Небажані реакції наведено відповідно до класу основних систем органів MedDRA. У кожному класі систем органів небажані реакції впорядковані за частотою. У кожній групі частоти небажані реакції представлені у порядку зменшення серйозності.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати в місці,недоступному для дітей.

Цей препарат не варто додавати до крові для переливання або до ін’єкційних розчинів пеніциліну.

По 5 мл в ампулі,по 5 ампул у блістері,по 1 або 2,або 10 блістерів у пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,61115,Харківська обл.,місто Харків,вулиця Северина Потоцького,будинок 36.