Транексамова кислота-Здоров'я розчин д/ін. 50 мг/мл по 5 мл №5 в амп.

діюча речовина: транексамова кислота;

У 1 мл препарату міститься транексамової кислоти 50 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Амінокислоти. Код АТХ B02A A02.

Фармакодинаміка.

Транексамова кислота чинить антигеморагічну дію шляхом пригнічення фібринолітичних властивостей плазміну.

За участю транексамової кислоти та плазміногену утворюється комплекс; транексамова кислота зв’язується з плазміногеном при перетворенні на плазмін.

Активність комплексу транексамової кислоти і плазміну щодо фібрину нижча порівняно з активністю вільного плазміну.

Високі дози транексамової кислоти знижували активність комплементу.

Діти віком від 1 року. Є дані про зменшення крововтрати і зниження потреби у продуктах крові в дитячій кардіохірургії зі штучним кровообігом,де є високий ризик поява кровотечі,зокрема у ціанотичних хворих або хворих,яким проводять повторне хірургічне втручання. Виявлено,що найадаптованішим є такий режим дозування:

• перше болюсне введення 10 мг/кг після початку наркозу і перед розрізом шкіри;
• безперервна інфузія 10 мг/кг/год або ін’єкція у рідину для наповнення апарату штучного кровообігу у дозі,що відповідає процедурі штучного кровообігу або відповідно до маси тіла хворого у дозі 10 мг/кг,або відповідно до об’єму наповнення апарату штучного кровообігу,остання ін’єкція — 10 мг/кг в кінці процедури штучного кровообігу.

Обмежені дані дозволяють припустити,що безперервне введення є найбільш прийнятним,оскільки воно підтримує терапевтичну концентрацію в плазмі протягом всього періоду оперативного втручання.

У дітей не проводили ніяких специфічних дозозалежних досліджень.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Максимальна концентрація транексамової кислоти в плазмі крові швидко досягається після короткого внутрішньовенного введення,після чого знижується мультиекспоненційним чином.

Розподіл. Білок плазми зв’язує близько 3 % від терапевтичного плазмового рівня транексамової кислоти,і це обумовлено,ймовірно,його зв’язуванням із плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з альбуміном сироватки. Початковий об’єм розподілу становить близько 9–12 літрів.

Транексамова кислота проходить через плацентарний бар’єр. Після введення внутрішньовенно у дозі 10 мг/кг вагітним жінкам концентрація транексамової кислоти в сироватці крові коливалася в діапазоні 10–53 мкг/мл,у пуповинній крові — у діапазоні 4–31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину та синовіальну оболонку. Після введення внутрішньовенно у дозі 10 мг/кг хворим,які перенесли операцію на коліні,концентрація в синовіальній рідині була подібною до концентрації,що спостерігалася у відповідних зразках сироватки. Концентрація транексамової кислоти в інших тканинах становила таку частку щодо концентрації у крові: у грудному молоці — близько 1/100,у цереброспінальній рідині — близько 1/10,у внутрішньоочній рідині — близько 1/10. Транексамова кислота була виявлена у сім’яній рідині,де вона інгібує фібринолітичну активність,але не чинить впливу на міграцію сперматозоїдів.

Виведення. Виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді. Виведення із сечею шляхом клубочкової фільтрації є основним шляхом виведення. Нирковий кліренс дорівнює кліренсу плазми (110–116 мл/хв). Виведення транексамової кислоти становить близько 90 % протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення у дозі 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення транексамової кислоти становить приблизно 3 години.

Особливі групи. Концентрація у плазмі збільшується у хворих з нирковою недостатністю. Окремі дослідження фармакокінетики у дітей не проводилися.

Профілактика і лікування кровотеч,обумовлених генералізованим або місцевим фібринолізом у дорослих та дітей віком від 1 року,включаючи:

• менорагії і метрорагії;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• кровотечі при захворюваннях сечовивідних шляхів,після операції на передміхуровій залозі або після хірургічних процедур на сечовивідних шляхах;
• операції в області ЛОР-органів (аденоїдектомія,тонзилектомія,екстракція зубів);
• гінекологічні операції або ускладнення в акушерській практиці;
• операції на органах грудної і черевної порожнини та інші великі оперативні втручання,включаючи серцево-судинну хірургію;
• геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Гострий венозний або артеріальний тромбоз.

Фібринолітичні стани як наслідок коагулопатії,за винятком випадків з переважаючою активацією фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі.

Тяжка ниркова недостатність (ризик накопичення).

Судоми в анамнезі.

Інтратекальна та інтравентрикулярна ін’єкція препарату,інтрацеребральне використання (ризик набряку головного мозку і судом).

Дослідження взаємодії не проводилися. Одночасний прийом з антикоагулянтами потрібно здійснювати під суворим контролем лікаря,який має досвід у цій галузі. Лікарські засоби,що діють на гемостаз,варто обережно застосовувати за призначенням хворим,які отримують транексамову кислоту. Існує теоретичний ризик підвищеного потенціалу тромбоутворення під час використання з естрогенами. Антифібринолітична дія препарату може бути пригнічена тромболітиками.

Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю інфузійних розчинів,таких як розчини електролітів,вуглеводів,амінокислот,декстранів. Гепарин можна додавати до розчину для ін’єкцій транексамової кислоти.

Варто суворо дотримуватися наступних рекомендацій:

• внутрішньовенні ін’єкції варто робити дуже повільно;
• транексамову кислоту не слід вводити внутрішньом’язово.

Судоми Зафіксовано випадки судом у зв’язку з лікуванням транексамовою кислотою. Про більшість із цих випадків повідомляли після внутрішньовенної ін’єкції транексамової кислоти у високих дозах при операціях аортокоронарного шунтування. Під час використання рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота післяопераційних судом була такою ж,як і в хворих,які не застосовували транексамову кислоту.

Порушення зору

Під час використання препарату можливі розлади зору,включаючи зниження гостроти зору,помутніння зору,порушення кольорового зору. За потреби варто припинити лікування. При безперервному довгостроковому застосуванні розчину для ін’єкцій транексамової кислоти рекомендовані регулярні офтальмологічні огляди (огляд очей,у тому числі гостроти зору,кольорового зору,очного дна,поля зору). При наявності патологічних офтальмологічних змін,зокрема при ураженнях сітківки,лікар після консультації зі спеціалістом повинен визначити необхідність довгострокового використання розчину для ін’єкцій транексамової кислоти в кожному випадку окремо.

Гематурія У разі гематурії з верхніх сечових шляхів існує ризик обструкції уретри.

Тромбоемболічні ускладнення

Перед використанням транексамової кислоти потрібно розглянути фактори ризику тромбоемболічних ускладнень. Хворим із тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі або зі збільшеною їх частотою в сімейному анамнезі (пацієнти з високим ризиком тромбофілії) розчин для ін’єкцій транексамової кислоти варто застосовувати за призначенням тільки тоді,коли є суворе медичне показання,після консультації зі спеціалістом в гемостазі і під суворим медичним наглядом (див. розділ «Протипоказання»).

Через підвищений ризик тромбозу обережно варто застосовувати за призначенням препарат хворим,які використовують пероральні контрацептиви (див. розділ «Взаємодія з іншими препаратами та інші види взаємодій»).

Дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ)

Пацієнти з ДВЗ у більшості випадків не повинні використовувати препарат. Використання транексамової кислоти варто обмежити для хворих з переважаючою активацією фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі.

Зазвичай,гематологічний профіль наближається до наступного: скорочення часу фібринолізу еуглобулінів; подовження протромбінового часу; зниження плазмових рівнів фібриногену,факторів V і VIII,плазміногену,фібринолізину і α₂-макроглобуліну; нормальні плазмові рівні P і P-комплексу,тобто факторів II (протромбін),VIII і X; підвищені плазмові рівні продуктів розпаду фібриногену; нормальна кількість тромбоцитів. Вищевказане передбачає,що патологічний стан,що лежить в основі,не змінює різні показники цього профілю. У таких гострих випадках разової дози транексамової кислоти 1 г зазвичай достатньо,щоб зупинити кровотечу. Використання транексамової кислоти при ДВЗ варто розглядати тільки в разі наявності гематологічного лабораторного обладнання та експертизи.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Жінкам репродуктивного віку варто використовувати надійний метод контрацепції у період терапії.

Існує недостатньо клінічних даних щодо використання транексамової кислоти вагітним жінкам. Хоча дослідження на тваринах не вказують на тератогенну дію,препарат не рекомендовано використовувати під час першого триместру вагітності.

Обмежені клінічні дані щодо використання транексамової кислоти при різних клінічних геморагічних станах під час другого і третього триместрів не демонстрували шкідливого впливу на плід. Транексамову кислоту під час вагітності використовують тільки тоді,коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко,тому грудного вигодовування не рекомендовано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами не проводились.

Спосіб використання суворо обмежується повільною внутрішньовенною ін’єкцією.

Дорослі. Якщо інше не передбачено,рекомендуються наступні дози:

Стандартне лікування місцевого фібринолізу:

від 0,5 г (2 ампули) до 1 г (4 ампули) транексамової кислоти вводити шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції (= 1 мл/хв) два або три рази на добу.

Стандартне лікування генералізованого фібринолізу:

1 г (4 ампули) транексамової кислоти вводити шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції (= 1 мл/хв) кожні 6–8 годин,що еквівалентно 15 мг/кг маси тіла.

Ниркова недостатність.

Використання транексамової кислоти не використовують хворим з тяжкою нирковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»). Для хворих з легкою або помірною нирковою недостатністю дозування транексамової кислоти варто зменшити відповідно до рівня креатиніну в сироватці крові:

Печінкова недостатність.

Для хворих із печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку.

Зниження дози не потрібне при відсутності ниркової недостатності.

Діти.

Для дітей віком від 1 року використовують у дозі 20 мг/кг/день. Дані з ефективності,дозування та безпеки є обмеженими.

Ефективність,дозування і безпека транексамової кислоти для дітей,які перенесли операцію на серці,повністю не встановлені.

Не повідомлялося про жодний випадок передозування.

Ознаки та симптоми можуть включати запаморочення,головний біль,артеріальну гіпотензію і судоми. Судоми зазвичай відбуваються частіше зі збільшенням дози.

При передозуванні проводять підтримуючу терапію.

Небажані реакції наведені у таблиці нижче відповідно до класифікації за системами органів та частоти поява. У кожній частотній групі небажані реакції представлені у порядку зменшення ступеня тяжкості.

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Тримати в місці,недоступному для дітей.

Цей препарат не варто додавати до крові для переливання або до ін’єкційних розчинів пеніциліну.

По 5 мл в ампулі; по 5 або по 10 ампул у коробці; по 5 ампул у блістері,1 або 2 блістери по 5 ампул у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,61013,Харківська обл.,місто Харків,вулиця Шевченка,будинок 22.