Тафіксил таблетки, в/плів. обол. по 500 мг №100 (10х10)

діюча речовина: тпошкодженьексамова кислота;

1 таблетка включає тпошкодженьексамової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк,

повідон К 30, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, покриття Eudragit Epo Ready Mix: кислота стеаринова, натрію лаурилсульфат, тальк, основний бутильований метакрилатний сополімер.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: капсулоподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, з лінією розлому з одного боку і тисненням «500» з іншого боку.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.

Код АТХ В02А А02.

Фармакодинаміка.

Тпошкодженьексамова кислота − антифібринолітичний засіб, який є потужним конкурентним інгібітором активації плазміногену у плазмін. При значно вищих концентраціях він є неконкурентним інгібітором плазміну. Зазначено, що інгібуючий ефект тпошкодженьексамової кислоти при активації плазміногена за допомогою урокінази у 6-100 разів більший, а за допомогою стрептокінази – у 6-40 разів більший, ніж інгібуючий ефект у амінокапронової кислоти. Антифібринолітична дія тпошкодженьексамової кислоти приблизно у 10 разів перевищує антифібринолітичну дію амінокапронової кислоти.

Фармакокінетика.

Абсорбція При внутрішньовенному введенні тпошкодженьексамової кислоти у дозі 500 мг максимальна концентрація у плазмі крові (С_max) досягається одразу, потім концентрація знижується протягом 6 годин. Період напіввиведення становить близько 3 годин.

Розподіл Тпошкодженьексамова кислота, введена парентерально, розподіляється у два напрямки: всмоктується із затримкою у спинномозкову рідину і у напрямку клітин. Обсяг розподілу становить близько 33 % від маси тіла.

Тпошкодженьексамова кислота може проникати крізь плацентарний бар’єр, у грудному молоці жінок, які годують, її концентрація може досягати близько 1/100 С_max.

Виведення Тпошкодженьексамова кислота виводиться із сечею у незміненому вигляді. 90 % введеної дози екскретується нирками у перші 12 годин після введення (гломерулярна екскреція без канальцевої реабсорбції).

Після перорального застосування 1,13 % і 39 % введеної дози відновлювалося через 3 та 24 години відповідно.

У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація плазми збільшується.

Короткочасне лікування гіперфібринолізу чи фібриногенолізу з кровотечею або ризиком кровотечі. Місцевий фібриноліз, який може виникнути при таких станах:

• простатектомія та втручання на сечовому міхурі;
• менорагія;
• носова кровотеча (епістаксис);
• конізації шийки матки;
• травматична гіфема.

Спадковий ангіоневротичний набряк.

Екстракції зуба у хворих на гемофілію.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Тяжка ниркова недостатність у зв’язку з ризиком накопичення лікарського засобу. Активні тромбоемболічні захворювання. Венозний або артеріальний тромбоз в анамнезі. Фібринолітичні стани після коагулопатії внавартоок виснаження. Судоми в анамнезі.

До теперішнього часу не спостерігалося клінічно значущих взаємодій із тпошкодженьексамовою кислотою.

Через недостатність довартожень цих взаємодій супутнє лікування антикоагулянтами повинно відбуватися лише під ретельним контролем лікаря, який має досвід у цій галузі.

Препарат не варто застосовувати одночасно з хлорпромазином при субарахноїдальному крововиливі.

Препарат може знизити ефективність тромболітичної терапії (стрептокіназа, альтеплаза, аністреплаза).

У разі гематурії ниркового походження (особливо при гемофілії) існує ризик механічної анурії в результаті утворення згустків у сечоводах.

Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендовано пройти офтальмологічний огляд, включаючи гостроту зору, кольоровий зір, очне дно, поле зору, та оцінити функцію печінки.

Пацієнткам із нерегулярними менструальними кровотечами не варто застосовувати тпошкодженьексамову кислоту до встановлення причини таких кровотеч. Якщо застосування тпошкодженьексамової кислоти не знижує інтенсивність менструальних кровотеч, варто розглянути можливість альтернативного лікування.

Призначати препарат пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, варто з особливою обережністю у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення тромбозів.

Пацієнти з попереднім тромбоемболічним захворюванням та сімейною історією тромбоемболічного захворювання (пацієнти з тромбофілією) повинні застосовувати тпошкодженьексамову кислоту лише за наявності прямого медичного показання та під суворим медичним наглядом.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок концентрація препарату у плазмі крові підвищена. Тому таким пацієнтам рекомендовано зменшувати дозу.

Застосування тпошкодженьексамової кислоти у випадках підвищеного фібринолізу внавартоок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові не рекомендовано.

Пацієнтам із порушеннями зору потрібно припинити лікування.

Клінічний досвід застосування тпошкодженьексамової кислоти для лікування менорагій у дітей віком до 15 років відсутній.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Незважаючи на відсутність доказів тератогенного ефекту на тваринах, варто проявляти обережність при застосуванні ліків під час вагітності.

Тпошкодженьексамова кислота проникає крізь плаценту.

Період годування груддю

Тпошкодженьексамова кислота виділяється у грудне молоко в концентрації, що приблизно у 100 разів менша від концентрації в материнській крові. Антифібринолітичний ефект у немовлят малоймовірний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотпошкодженьспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотпошкодженьспортом та іншими механізмами.

Місцевий фібриноліз:

Рекомендована доза – 15-25 мг/кг маси тіла, тобто 2-3 таблетки по 500 мг 2-3 рази на добу.

При нижчезазначених показаннях можуть застосовуватись наступні режими дозування:

Простатектомія:

Для профілактики і лікування геморагій у пацієнтів із підвищеним ризиком перед або після операцій тпошкодженьексамову кислоту призначають у вигляді ін’єкцій, після чого призначають у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.

Менорагія:

Рекомендована доза становить 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу, не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшують, не перевищуючи максимальної дози (8 таблеток по 500 мг на добу). Не потрібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.

Носові кровотечі:

При періодичних кровотечах призначають по 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Конізація шийки матки:

Призначають по 3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу.

Посттравматична гіфема:

Призначають 2-3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу. Доза становить 25 мг/кг 3 рази на добу.

Спадковий ангіоневротичний набряк:

Деяким пацієнтам, обізнаним про перебіг загострень хвороби, зазвичай достатньо 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 рази на добу протягом кількох днів. Іншим пацієнтам варто приймати препарат у тій же дозі протягом тривалого часу залежно від перебігу захворювання.

Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією:

Рекомендована доза становить 2-3 таблетки внутрішньо через кожні 8 годин. Доза становить 25 мг/кг.

Ниркова недостатність:

При нирковій недостатності дозу варто корегувати залежно від рівня креатиніну в сироватці крові, відповідно до нижченаведеної таблиці:

Пацієнти літнього віку

У разі відсутності ниркової недостатності немає потрібності зменшувати дозу.

Як застосовувати.

Препарат створений для внутрішнього застосування. Таблетки варто приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, одна склянка води). Таблетки можна ділити.

Діти.

Препарат створений для застосування дорослим пацієнтам.

Відсутній клінічний досвід щодо застосування тпошкодженьексамової кислоти дітям та підліткам віком до 15 років.

Дозу для цієї групи пацієнтів варто вираховувати відповідно до маси тіла 25 мг/кг на дозу. Проте, дані щодо дозування, ефективності та безпеки застосування за таких умов обмежені.

Симптомами передозування можуть бути нудота, блювання, ортостатичні симптоми та/або гіпотензія. Ініціюють блювання, потім промивання шлунка і проводять терапію активованим вугіллям. Потрібно підтримувати високе споживання рідини, щоб сприяти виведенню препарату нирками. У осіб зі схильністю до тромбозів існує ризик розвитку тромбозів. Необхідно розглянути лікування антикоагулянтами.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію.

З боку органів зору: порушення зору, оклюзія вен/артерій сітківки ока.

Судинні розлади: тромбоз будь-якої локалізації, тромбоемболія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, які зникають при зменшенні дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні шкірні реакції.

3 роки.

Тримати за температури не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Тримати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері. По 2, 3, 6 або 10 блістерів у картонній упаковці.

За рецептом.

Лабіана Фармацевтікалс, С.Л.У.

вул. Касанова, 27-31, Корбера-де-Льобрегат, 08757 (Барселона), Іспанія.