Диклофенак гель 50 мг/г по 100 г у тубах

діюча речовина: diclofenac;

1 г гелю містить: диклофенак натрію – 50 мг;

допоміжні речовини: етанол 96 %, гліцерин, олія мінеральна, карбомер, олія рицинова поліетоксильована гідрогенізована, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), аміаку розчин 15 %, пропіленгліколь, вода очищена.

Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: гель білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, однорідної консистенції.

Нестероїдні протизапальні засоби місцевого застосування. Засоби, що застосовуються місцево у разі суглобового та м’язового болю. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакодинаміка.

Диклофенак є нестероїдним протизапальним засобом із вираженою протиревматичною, знеболювальною, протизапальною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів.

Диклофенак зменшує гострий біль вже через 1 годину після початкового нанесення. При запаленні, спричиненому травмами або ревматичними захворюваннями, Диклофенак призводить до зменшення болю, набряку тканин та скорочення періоду поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв'язок, сухожиль і м’язів. Подолання болю та функціональних порушень досягається після 4 днів лікування Диклофенаком. Завдяки водно-спиртовій основі препарат здійснює також місцевоанестезуючий та охолоджувальний ефект.

Фармакокінетика.

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г препарату Диклофенак на поверхню шкіри площею 500 см² ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6 %. Застосування оклюзійної пов’язки протягом 10 годин призводить до збільшення абсорбції диклофенаку втричі.

Після нанесення Диклофенаку на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після внутрішнього прийому), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Зв’язування диклофенаку з білками становить 99,7 %.

Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, де продовжує діяти і визначається у концентраціях до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Диклофенак метаболізується переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, два з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв, а кінцевий період напіввиведення у середньому – 1–3 години.

При нирковій або печінковій недостатності метаболізм та виведення з організму диклофенаку не змінюються.

Місцеве лікування болю та запалення суглобів, м’язів, зв’язок та сухожиль ревматичного або травматичного походження.

Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, ангіодеми, кропив’янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. Підвищена чутливість до диклофенаку, інших нестероїдних протизапальних засобів або до інших компонентів лікарського засобу. Третій триместр вагітності.

Оскільки системна абсорбція диклофенаку внаслідок місцевого застосування препарату дуже низька, імовірність виникнення взаємодій дуже низька.

З обережністю застосовувати одночасно з пероральними нестероїдними протизапальними засобами.

Імовірність розвитку системних побічних ефектів при місцевому застосуванні диклофенаку є незначною порівняно з застосуванням його пероральних форм, але вона збільшується при застосуванні препарату на відносно великих ділянках шкіри протягом тривалого часу. У таких випадках треба з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам, які мають печінкову, ниркову або серцеву недостатність, а також виразкову хворобу в активній стадії.

варто уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Диклофенак рекомендується наносити тільки на інтактні ділянки шкіри, запобігаючи потраплянню на запалену, поранену або інфіковану шкіру, а також на ділянки шкіри, уражені екземою. Гель не можна ковтати.

Диклофенак не варто застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов’язку, але допускається його застосування під неоклюзійну пов’язку. При появі будь-яких шкірних висипів лікування препаратом потрібно припинити. У випадку розтягнення зв’язок уражену ділянку можна перев’язати бинтом.

Повідомляли про розвиток в окремих випадках шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів із тривалим шлунково-кишковим захворюванням в анамнезі.

До складу лікарського засобу входять: пропіленгліколь, що може спричиняти легке локалізоване подразнення шкіри; олія рицинова поліетоксильована гідрогенізована, що може спричинити шкірні реакції; метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216), що можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені).

Через можливість виникнення світлочутливості необхідно уникати дії прямих сонячних променів та візитів до солярію під час лікування і протягом 2 тижнів після припинення лікування.

Навіть якщо системна дія є нижчою порівняно з пероральним застосуванням, невідомо, чи може системна дія лікарського засобу, досягнута після місцевого застосування, бути шкідливою для ембріона/плода. Клінічних даних щодо застосування лікарського засобу у період вагітності немає. Під час першого та другого триместрів вагітності лікарський засіб не варто застосовувати без нагальної потреби. У разі застосування доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.

На пізніх термінах вагітності може виникнути тривала кровотеча як у матері, так і у дитини, а також спостерігатися затримка родової діяльності. Під час третього триместру вагітності системне застосування інгібіторів синтезу простагландинів, зокрема диклофенаку, може спричинити серцево-легеневу та ниркову токсичність у плода. Тому лікарський засіб протипоказаний під час третього триместру вагітності (див. розділ «Коли не застосовувати»).

Невідомо, чи диклофенак при зовнішньому застосуванні виділяється в грудне молоко, тому застосування лікарського засобу Диклофенак у період годування груддю допускається, тільки якщо очікувана користь переважає потенційний ризик для немовляти. В такому разі препарат не варто наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та не варто застосовувати у більшій кількості або протягом більш тривалого часу, ніж рекомендується.

Дані щодо впливу диклофенаку на фертильність людини при його зовнішньому застосуванні відсутні.

Не впливає.

Диклофенак застосовувати 3–4 рази на добу, злегка втираючи у шкіру. Кількість препарату, яка застосовується, залежить від розміру ураженої зони (2–4 г гелю, що за розміром відповідає розміру вишні або волоського горіха, достатньо для нанесення на ділянку площею 400–800 см²).

Після аплікації препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.

Тривалість терапії залежить від характеру захворювання та ефективності лікування.

Препарат не варто застосовувати довше 14 днів поспіль.

Рекомендації щодо дозування та терапевтичні показання для застосування препарату дітям відсутні.

Передозування малоймовірне у зв’язку з низькою абсорбцією диклофенаку у системний кровоток при місцевому застосуванні. У разі випадкового проковтування варто враховувати, що 1 туба препарату по 40 г містить еквівалент 2 г диклофенаку натрію; при цьому можливий розвиток системних побічних реакцій.

У разі випадкового проковтування препарату варто одразу спорожнити шлунок та прийняти адсорбент. Показане симптоматичне лікування із застосуванням терапевтичних заходів, що застосовуються для лікування отруєння нестероїдними протизапальними засобами.

Небажані реакції включають легкі тимчасові реакції на шкірі у місці нанесення. Диклофенак зазвичай добре переноситься. У рідкісних випадках можуть спостерігатися алергічні реакції.

Побічні реакції класифікують залежно від частоти: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).

Інфекції та інвазії

дуже рідко – пустульозні висипи.

З боку імунної системи

дуже рідко – реакції гіперчутливості (у тому числі кропив’янка), ангіоневротичний набряк, задишка.

З боку дихальної системи

дуже рідко – бронхіальна астма.

З боку шкіри та сполучних тканин

часто – висипання, почервоніння, екзема, екзантема, еритема, дерматит, у тому числі контактний дерматит, свербіж, печіння, поява набряків і везикул, папули, пустули, лущення і сухість шкіри; рідко – бульозний дерматит;

дуже рідко – реакції світлочутливості, відчуття печіння шкіри, генералізовані шкірні висипи.

З боку травного тракту небажані реакції виникають дуже рідко після місцевого застосування препаратів, які містять диклофенак.

При застосуванні гелю у високих дозах або його нанесенні на великі ділянки шкіри не можна виключити можливість виникнення системних побічних реакцій, а також реакцій гіперчутливості у формі ангіоневротичного набряку, диспное.

У разі виникнення побічних реакцій варто припинити лікування та звернутися до лікаря.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у місці, недоступному для дітей.

По 40 г гелю у тубі алюмінієвій № 1; у пачці з картону.

По 100 г у тубі ламінатній № 1; у пачці з картону.

Без рецепта.

ПРАТ «ХІМФАРМЗАВОД «ЧЕРВОНА ЗІРКА».

Україна, 61010, Харківська обл., місто Харків, вулиця Гордієнківська, будинок 1.