Тригрим таблетки по 10 мг №30 (10х3)

діюча речовина: торасемід;

У 1 таблетка міститься торасеміду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Таблетки.

Ключові фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору,круглі,плоскі,з розподільчою рискою. Діаметр: 8,9–9,3 мм.

Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфонамідів. Код АТХ С0ЗС А04.

Фармакодинаміка.

Торасемід – петльовий діуретик. Однак при низьких дозах його фармакодинамічний профіль нагадує тіазидні діуретики з точки зору рівня та тривалості діурезу. У вищих дозах торасемід прискорює діурез у дозозалежний спосіб,причому цей ефект може бути дуже сильно виражений.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після цього перорального прийому торасемід швидко і майже повністю абсорбується,пікові рівні сироватки крові досягаються через 1–2 години.

Зв’язування з білками. Більше 99 % торасеміду зв’язується з білками плазми крові.

Розподіл. Об’єм розподілу торасеміду становить 16 л.

Біотрансформація. Торасемід біотрансформується до трьох метаболітів – М1,МЗ і М5 – шляхом ступеневого окислення,гідроксилювання та гідроксилювання ароматичного кільця.

Елімінація. Період напіввиведення торасеміду становить приблизно 3–4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв,ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. Близько 80 % прийнятої дози виділяється у вигляді незміненого торасеміду (24 %) та його метаболітів: М1 (12 %),МЗ (3 %),М5 (41 %). При нирковій недостатності період напіввиведення торасеміду не змінюється,а період напіввиведення метаболітів МЗ і М5 подовжується. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться шляхом гемодіалізу або гемофільтрації. У хворих із порушеною функцією печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються,однак кумуляція торасеміду та його метаболітів малоймовірна.

Набряки,зумовлені серцевою недостатністю.

• Підвищена чутливість до торасеміду,похідних сульфонілсечовини або допоміжних речовин,препарату.
• Ниркова недостатність,що супроводжується анурією.
• Печінкова кома і прекоматозний стан.
• Артеріальна гіпотензія.
• Період вагітності або грудного вигодовування.
• Тахіаритмія.
• Одночасний прийом аміноглікозидних антибіотиків або цефалоспоринів,або ниркова недостатність після використання інших препаратів,що спричиняють пошкодження нирок.
• Гіповолемія.
• Гіпонатріємія.
• Гіпокаліємія.
• Значне порушення сечовипускання,наприклад внаслідок гіпертрофії передміхурової залози.
• Подагра.

При одночасному застосуванні торасеміду з серцевими глікозидами може підвищуватися чутливість серцевого м’яза до цих лікарських засобів внаслідок дефіциту калію або магнію. При одночасному застосуванні з мінерало- та глюкокортикоїдами,проносними засобами підвищується ризик поява дефіциту калію.

Торасемід,як і інші діуретики,може посилювати гіпотензивний ефект лікарських засобів при їх одночасному застосуванні. Одночасне використання торасеміду з інгібіторами АПФ може призвести до гіпотензії. Цей ефект можна мінімізувати шляхом зниження початкової дози інгібітору АПФ та (або) зменшення дози торасеміду за 2–3 дні до початку використання інгібіторів АПФ (або шляхом його тимчасової відміни).

Торасемід може послаблювати судинозвужувальний ефект адреналіну та норадреналіну.

Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів.

Використання торасеміду,зокрема у високих дозах,може посилювати нефротоксичні та ототоксичні ефекти антибіотиків з групи аміноглікозидів (наприклад,канаміцину,гентаміцину,тобраміцину),токсичні ефекти препаратів платини (цисплатину),та нефротоксичні ефекти цефалоспоринів.

Торасемід посилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів.

Нестероїдні протизапальні лікарські засоби НПЗЗ (наприклад,індометацин,похідні пропіонової кислоти) і пробенецид можуть зменшувати діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду.

При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватися концентрація літію в крові,внаслідок чого – посилюватися кардіо- та нейротоксичність останнього.

При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може посилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему (ЦНС).

При одночасному застосуванні із холестираміном всмоктування торасеміду може знижуватися,у результаті чого – послаблюватися його дія.

Перед початком використання препарату потрібно усунути існуючу гіпокаліємію,гіпонатріємію або гіповолемію та відкоригувати порушення сечовиділення.

При довготривалому лікуванні торасемідом рекомендовано регулярно контролювати електролітний баланс,зокрема рівень калію у плазмі крові (зокрема у хворих,які одночасно використовують глікозиди наперстянки,глюкокортикостероїди,мінералокортикостероїди або проносні засоби),рівні глюкози,сечової кислоти,креатиніну та ліпідів крові.

Особливого нагляду потребують пацієнти з тенденцією до розвитку гіперурикемії та подагри.

Хворим,хворим на явний або латентний цукровий діабет,потрібно контролювати метаболізм вуглеводів.

Через відсутність достатнього досвіду клінічного використання не рекомендовано застосовувати за призначенням торасемід при патологічних змінах кислотно-лужної рівноваги; при патологічних змінах картини крові,наприклад,тромбоцитопенія або анемія у хворих без ниркової недостатності; одночасно з літієм,аміноглікозидами,цефалоспоринами; при порушенні функції нирок,спричиненому нефротоксичними речовинами; дітям; хворим літнього віку (рекомендації щодо дозування відсутні).

Торасемід варто з особливою обережністю використовувати хворим,які страждають на захворювання печінки,що супроводжуються цирозом печінки та асцитом,оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як і інших сечогінних засобів) хворим цієї групи потрібно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії та метаболічного ацидозу препарат варто застосовувати за призначенням з препаратами антагоністами альдостерону або препаратами,що сприяють затримці калію в організмі.

Після цього прийому торасеміду спостерігались явища ототоксичності (шум у вухах та втрата слуху),які мали оборотний характер,але прямого зв’язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні сечогінних засобів потрібно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу,гіповолемії,екстраренальної азотемії та інших порушень,що можуть проявлятися у вигляді сухості у роті,спраги,слабкості,вʼялості,сонливості,збудження,м’язового болю або судом,міастенії,гіпотонії,олігурії,тахікардії,нудоти,блювання. Надмірний діурез може стати причиною зневоднення організму,призвести до зниження обʼєму циркулюючої крові,тромбоутворення та емболії кровоносних судин,зокрема у хворих літнього віку. Варто звертати увагу на ознаки гемоконцентрації і втрати електролітів на початку лікування та у хворих літнього віку.

Хворим з порушеннями водно-електролітного балансу потрібно припинити використання препарату та після усунення небажаних ефектів відновити терапію,починаючи з більш низьких доз.

При призначенні препарату потрібно проводити регулярний лабораторний контроль показників вмісту калію та інших електролітів у сироватці крові. Варто також регулярно контролювати клітини крові (кількість еритроцитів,лейкоцитів,тромбоцитів).

Інформація щодо дозування препарату хворим із нирковою або печінковою недостатністю обмежена. Хворим з печінковою недостатністю препарат варто застосовувати за призначенням обережно,оскільки можливе збільшення плазмової концентрації торасеміду.

При лікуванні торасемідом можливі позитивні результати при проведенні допінг-тестів.

Препарат має у складі лактозу. Якщо у хворого встановлена непереносимість деяких цукрів,варто проконсультуватися з лікарем,перш ніж приймати цей препарат.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність. Препарат не використовують використовувати під час вагітності. Достовірні дані стосовно впливу торасеміду на ембріон та плід у людини відсутні. Наявна інформація щодо репродуктивної токсичності торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр. У зв’язку з вищенаведеним торасемід можна використовувати під час вагітності лише за життєвими показаннями та в мінімально можливій ефективній дозі.

Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних,оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єра і спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід використовувати для лікування вагітних із серцевою або нирковою недостатністю,то потрібно проводити ретельний моніторинг за електролітами та гематокритом,а також за розвитком плода.

Період грудного вигодовування. На даний час не встановлено,чи проникає торасемід у грудне молоко тварин або людини. Не слід виключити ризик використання препарату у новонароджених/грудних дітей. Тому використання торасеміду у період грудного вигодовування не використовують. Якщо потрібно використовувати торасемід у цей період,то грудного вигодовування варто припинити.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводили.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат може змінювати швидкість реакції людини,знижуючи її під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами,зокрема при одночасному застосуванні з алкоголем. Тому варто уникати керування автотранспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами у період терапії препаратом.

Таблетки варто приймати,не розжовуючи та не подрібнюючи,незалежно від прийому їжі та від часу доби,запиваючи невеликою кількістю рідини.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби; лікування має тривати до зникнення набряків.

Терапію розпочинати з дози 5 мг на добу. Зазвичай ця доза вважається підтримуючою. Якщо доза на добу 5 мг є недостатньою,варто використовувати добову дозу 10 мг,яку варто застосовувати за призначенням щоденно. Залежно від тяжкості стану хворого доза на добу може бути поступово підвищена до 20 мг торасеміду (1 раз на добу).

Для хворих літнього віку не потрібна додаткова корекція дози.

Хворим з тяжким порушенням функції печінки лікування варто проводити обережно,оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові.

Діти.

Немає достатніх клінічних даних щодо безпеки використання торасеміду дітям.

Симптоми. Відсутня типова картина інтоксикації. Симптомами передозування є посилення діурезу із загрозою зневоднювання та втрати електролітів,що може призвести до сонливості та сплутаності свідомості,артеріальної гіпотензії,серцево-судинної недостатності. Можливі також порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Лікування. Спеціального антидоту не існує. Залежно від симптомів передозування,рекомендовано зменшити дозу або припинити використання торасеміду і одночасно поновлювати об’єм рідини та електролітів. Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у разі гіповолемії: заміщення об’єму рідини. Лікування у разі гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: сидяче положення хворого та,за потреби,призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (негайні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як,наприклад,кропив’янка або почервоніння шкіри),збудженого стану хворого,головного болю,пітливості,нудоти,ціанозу провести катетеризацію вени; хворого покласти у горизонтальне положення,забезпечити вільне надходження повітря,призначити кисень. За потреби застосувати введення епінефрину,розчинів,що заміщують об’єм рідини,глюкокортикоїдних гормонів.

Небажані реакції класифіковані за частотою їх поява: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 та < 1/10; нечасто ³ 1/1000 та < 1/100; рідко ³ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко < 1/10000; невідомо (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

З боку обміну речовин: часто – посилення метаболічного алкалозу; гіпокаліємія при супутній дієті з низьким вмістом калію,при блюванні,діареї,після надмірного використання послаблювальних засобів,а також у хворих із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу,наприклад,гіповолемія,гіпокаліємія,гіпонатріємія. При значних втратах рідини та електролітів внаслідок сильного сечовиділення можуть спостерігатись артеріальна гіпотензія,головний біль,астенія,сонливість,зокрема на початку лікування та у хворих літнього віку.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тромбози,артеріальна гіпотензія,кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвитком порушень серцевого ритму,стенокардії,гострого інфаркту міокарда,синкопе.

З боку нервової системи: часто – головний біль,запаморочення (зокрема на початку лікування); нечасто – парестезія.

З боку травного тракту: часто – втрата апетиту,нудота,блювання,біль у шлунку,розлад шлунка,діарея,запор,метеоризм,головним чином на початку лікування; нечасто – сухість у роті; дуже рідко – панкреатит.

З боку сечовидільної системи: нечасто – у хворих з розладами сечовипускання,наприклад,при гіпертрофії передміхурової залози,можлива затримка сечі та надмірне розтягнення сечового міхура; позиви до сечовипускання.

З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення рівня деяких печінкових ферментів (γ-глутаміл-транспептидази) у плазмі крові.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – зменшення кількості тромбоцитів,еритроцитів та/або лейкоцитів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – алергічні реакції: свербіж,висипання,екзантема,фоточутливість,повідомляли про тяжкі шкірні реакції (наприклад,синдром Стівенса–Джонсона,токсичний епідермальний некроліз).

З боку органів зору: дуже рідко – розлади зору.

З боку органів слуху: дуже рідко – шум у вухах,втрата слуху.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучних тканин: часто – спазми м’язів (зокрема на початку лікування).

Загальні порушення: часто – сплутаність свідомості,підвищена втомлюваність,загальна слабкість (зокрема на початку лікування).

Лабораторні дослідження: часто – підвищення концентрації сечової кислоти,глюкози та ліпідів (холестерину,тригліцеридів) у плазмі крові; нечасто – можливе підвищення рівня креатиніну та сечовини у сироватці крові.

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Тримати в місці,недоступному для дітей.

По 10 таблеток у блістері,по 3 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

Фармацевтичний завод «Польфарма» С.А.,Польща/

Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A.,Poland.

Адреса виробника та його адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Пельплиньска 19,83-200,Старогард Гданьски,Польща/

19,Pelplinska Str.,83-200 Starogard Gdanski,Poland.