Торадів таблетки по 10 мг №30 (10х3)

діюча речовина: torasemide;

У 1 таблетка міститься торасеміду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат,крохмаль прежелатинізований,кремнію діоксид колоїдний безводний,магнію стеарат.

Таблетки.

Ключові фізико-хімічні властивості: білого кольору круглі таблетки з односторонньою насічкою для поділу.

Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики. Код АТХ С0ЗС А04.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Торасемід діє як салуретик,дія пов’язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генле.

Фармакодинамічні ефекти

У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2-3 годин після внутрішньовенного та перорального використання відповідно і залишається постійним протягом майже 12 годин. У здорових добровольців у діапазоні доз 5-100 мг спостерігалося збільшення діурезу пропорційно логарифму дози (петльова активність діуретика). Збільшення діурезу спостерігалося навіть у тих випадках,коли інші сечогінні засоби,наприклад дистально діючі ефективні діуретики тіазидового ряду,вже не виявляли потрібного ефекту,наприклад при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У разі серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження.

Після перорального використання антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово,починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу,головним чином за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію у клітинах м’язів артеріальних судин,що було виявлено у хворих,які страждали на артеріальну гіпертензію. Вірогідно,цей вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин,наприклад до катехоламінів.

Фармакокінетика.

Всмоктування і розподіл

Після перорального використання торасемід швидко та практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація у сироватці крові (C_max) досягається протягом 1-2 годин. Біодоступність становить приблизно 80-90 %; за умови повного всмоктування максимальне значення ефекту першого проходження через печінку не перевищує 10-20 %. Згідно з даними двох досліджень,їжа знижує швидкість (динамічну складову) всмоктування торасеміду (зменшується C_max і збільшується час досягнення максимальної концентрації (t_max)),але не чинить впливу на загальну абсорбцію. Зв’язування торасеміду з білками плазми крові становить понад 99 %,з метаболітами М₁,М₃,і М₅ – 86 %,95 % і 97 % відповідно. Уявний об’єм розподілу (Vz) дорівнює 16 л.

Метаболізм

В організмі людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів – М₁,М₃ та М₅. Доказів існування інших метаболітів немає. Метаболіти М₁ та М₅ утворюються в результаті окиснення метильної групи фенольного кільця до карбонової кислоти. Метаболіт М₃ утворюється в результаті гідроксилювання фенольного кільця. Метаболіти М₂ і М₄,виявлені у дослідженнях на тваринах,у людини не виявлені.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення (t_1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв,ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М₅ діуретичного ефекту не має,а на частку діючих метаболітів М₁ і М₃,узятих разом,припадає приблизно 10 % фармакокінетичної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і t_1/2 торасеміду не змінюються,а t_1/2 М₃ і М₅ подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними,а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не чинить впливу. У хворих із порушеннями функції печінки або зі серцевою недостатністю t_1/2 торасеміду і метаболіту М₅ незначно подовжується,а кількість речовини,що виводиться зі сечею,відповідає кількості,що виводиться у здорових людей,тому кумуляції торасеміду і його метаболітів очікувати не варто. Торасемід та його метаболіти майже не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

Лінійність

Торасемід та його метаболіти характеризуються лінійною кінетикою,що залежить від дози. Це означає,що його C_max та площа під фармакокінетичною кривою (AUC) збільшуються пропорційно дозуванню.

Терапію і профілактика рецидивів набряків та/або випотів,спричинених серцевою недостатністю.

• Підвищена чутливість до діючої речовини,до інших препаратів сульфонілсечовини та до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Ниркова недостатність з анурією.
• Печінкова кома або прекома.
• Артеріальна гіпотензія.
• Гіповолемія.
• Гіпонатріємія.
• Гіпокаліємія.
• Значне порушення сечовипускання,наприклад внаслідок гіпертрофії передміхурової залози.
• Період грудного вигодовування.

Комбінації не рекомендовані

Торасемід,зокрема у високих дозах,може посилити ототоксичну та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків,наприклад канаміцину,гентаміцину,тобраміцину та цитостатичних засобів – похідних платини,а також нефротоксичну дію цефалоспоринів.

При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові,що може спричинити посилення впливу літію та прояв побічних дій.

Комбінації лікарських засобів,використання яких вимагає обережності

Торасемід посилює дію інших антигіпертензивних засобів,зокрема інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту,що може спричинити надмірне зниження артеріального тиску під час їх одночасного використання.

При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію,спричинений застосуванням діуретика,може призвести до підвищення або посилення побічної дії обох препаратів.

Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів.

Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби можуть гальмувати діуретичну та антигіпертензивну дію торасеміду. При лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їх токсичну дію на центральну нервову систему.

Торасемід може посилювати дію теофіліну,а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м’язів.

Проносні засоби,а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть посилити втрату калію,зумовлену торасемідом.

Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів,наприклад епінефрину та норепінефрину.

При одночасному застосуванні з холестираміном може знижуватися всмоктування торасеміду та відповідно його очікувана ефективність.

Не варто застосовувати за призначенням торасемід у таких випадках:

• подагра;
• серцеві аритмії,наприклад синоатріальна блокада,атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів);
• патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму;
• супутня терапія із застосуванням препаратів літію,аміноглікозидів або цефалоспоринів;
• патологічні зміни картини крові,наприклад тромбоцитопенія або анемія у хворих без ниркової недостатності;
• порушення функції нирок,спричинене нефротоксичними речовинами;
• дітям та підліткам віком до 18 років.

Внаслідок того,що при лікуванні торасемідом може спостерігатися підвищення концентрації глюкози в крові,хворим із латентним та явним цукровим діабетом варто проводити регулярний контроль метаболізму вуглеводів. Передусім на початку лікування,та у разі лікування хворих літнього віку потрібно звертати особливу увагу на появу симптомів гемоконцентрації і симптомів втрати електролітів. При тривалому застосуванні торасеміду потрібен регулярний контроль електролітного балансу,зокрема калію у сироватці крові. Крім того,варто регулярно контролювати рівень глюкози,сечової кислоти,креатиніну та ліпідів у крові. Також потрібен регулярний контроль загальної картини крові (еритроцити,лейкоцити,тромбоцити).

Наслідки неправильного використання як допінгу

Використання таблеток торасеміду може бути причиною отримання позитивного результату тесту на допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров’я,якщо торасемід застосовано неправильно,тобто для допінгу,у цьому випадку не слід виключити шкоду для здоров’я.

Допоміжні речовини

Цей препарат має у складі лактозу,тому пацієнти з такими рідкими спадковими хворобами як непереносимість галактози,дефіцит лактази або порушення мальабсорбції глюкози-галактози,не повинні використовувати цей препарат.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність. Достовірні дані щодо впливу торасеміду на вагітних жінок відсутні. Наявна інформація щодо репродуктивної токсичності торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр,тому не рекомендовано його використовувати під час вагітності,а також жінкам репродуктивного віку,які не використовують засоби контрацепції. У зв’язку з вищенаведеним торасемід застосовується під час вагітності лише за життєвими показаннями та в мінімальній ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних,оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єра і спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід використовувати для лікування вагітних зі серцевою або нирковою недостатністю,то потрібно проводити ретельний моніторинг рівня електролітів та гематокриту,а також розвитку плода.

Період лактації. Дотепер не встановлено,чи проникає торасемід або його метаболіти у грудне молоко у тварин або людини. Не слід виключити ризику під час використання препарату новонародженим/немовлятам. Тому використання торасеміду в період лактації не використовують (див. розділ «Протипоказання»). Рішення про відмову від грудного вигодовування або про скасування/припинення використання торасеміду варто приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі лікування препаратом для жінки.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводилося. В експерименті на тваринах не було виявлено такого впливу торасеміду.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Навіть при належному застосуванні торасемід може спричинити значний негативний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це значною мірою стосується таких випадків як початок лікування,збільшення дози препарату,заміна препарату або призначення супутньої терапії та вживання алкоголю. Тому під час використання торасеміду варто бути дуже обережним при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Набряки та/або випоти,спричинені серцевою недостатністю

Дорослі

Лікування розпочинати із використання добової дози 5 мг торасеміду,що становить ½ таблетки препарату Торадів. Зазвичай ця доза вважається підтримуючою.

Якщо доза на добу 5 мг є недостатньою,варто використовувати добову дозу 10 мг торасеміду. Залежно від тяжкості стану хворого добову дозу можна збільшити до 20 мг торасеміду.

Особливі групи хворих

Пацієнти з печінковою недостатністю. Торасемід протипоказаний хворим із печінковою комою або прекомою (див. розділ «Протипоказання»). Лікування таких хворих варто проводити обережно,оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку. Спеціального підбору дози не потрібно. Однак досліджень щодо впливу препарату на хворих літнього віку,порівняно з молодшими пацієнтами,не проводилось.

Спосіб використання

Таблетки використовувати натще,запиваючи незначною кількістю рідини. Біологічна доступність торасеміду не залежить від споживання продуктів харчування.

Торадів зазвичай використовують впродовж тривалого часу або до зменшення вираженості набряків.

Діти.

Безпека та ефективність використання препарату Торадів дітям та підліткам віком до 18 років не встановлені. У зв’язку з цим торасемід не варто використовувати хворим даної вікової категорії (див. розділ «Особливості використання»).

Симптоми інтоксикації. Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний діурез,у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів,сонливість,синдром сплутаності свідомості,симптоматичну артеріальну гіпотензію,циркуляторний колапс і розлади з боку травного тракту.

Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають зазвичай при зменшенні дози та відміні препарату,а також при відповідному заміщенні рідини та електролітів (треба проводити контроль рівня електролітів у крові). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу.

Лікування у разі гіповолемії – заміщення об’єму рідини.

Лікування у разі гіпокаліємії – призначення препаратів калію.

Лікування у разі циркуляторного колапсу – надати хворому сидячого положення та за потреби призначити симптоматичну терапію.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як кропив’янка або почервоніння шкіри),збудженого стану хворого,головного болю,підвищеної пітливості,нудоти,ціанозу проводити катетеризацію вени; хворого покласти у горизонтальне положення із піднятими ногами,забезпечити вільне надходження повітря,призначити кисень. За потреби в подальшому використовувати також засоби інтенсивної терапії (включаючи введення епінефрину,глюкокортикоїдів та заміщення об’єму циркулюючої крові).

Для оцінки небажаних реакцій була використана така класифікація частоти їх проявів:

дуже часто: ³1/10;

часто: від ³1/100 до <1/10;

іноді: від ³1/1 000 до <1/100;

рідко: від ³1/10 000 до < 1/1 000;

дуже рідко: <1/10 000.

З боку системи крові та кровотворної системи. Дуже рідко: гемоконцентрація,тромбоцитопенія,еритропенія та/або лейкопенія (див. розділ «Особливості використання»).

З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції. Після внутрішньовенного використання можуть спостерігатися гострі,потенційно небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок),що потребують негайної медичної допомоги.

Метаболізм/електроліти. Часто: інтенсифікація метаболічного алкалозу; гіперкаліємія,гіпокаліємія при супутній дієті із низьким вмістом калію,при блюванні,проносі,після надмірного використання проносних засобів,а також у хворих із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансів,наприклад гіповолемія,гіпокаліємія та/або гіпонатріємія (див. розділ «Особливості використання»).

З боку нервової системи. Часто: головний біль,запаморочення (зокрема на початку лікування). Іноді: парестезія. Дуже рідко: синкопе,церебральна ішемія,сплутаність свідомості.

З боку органів зору. Дуже рідко: порушення зору.

З боку органів слуху і лабіринту. Дуже рідко: дзвін у вухах,втрата слуху.

З боку серцевої системи. Дуже рідко: ішемія міокарда,аритмія,стенокардія,гострий інфаркт міокарда.

З боку судинної системи. Дуже рідко: тромбоемболічні ускладнення,артеріальна гіпотензія,а також розлади кровообігу у серці і порушення центрального кровообігу.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: порушення з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад,відсутність апетиту,біль у шлунку,нудота,блювання,пронос,стійкий запор),зокрема на початку лікування. Іноді: ксеростомія. Дуже рідко: панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гамма-глутамілтранспептидази) у крові.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини. Дуже рідко: алергічні реакції (наприклад,свербіж,висипання,фотосенсибілізація),тяжкі шкірні реакції.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини. Часто: спазми м’язів (зокрема на початку лікування).

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Іноді: при порушенні сечовипускання (наприклад,при гіпертрофії передміхурової залози) підвищене утворення сечі може супроводжуватися затримкою сечі і розтягненням сечового міхура.

Загальні порушення і реакції в місці введення препарату. Часто: підвищена втомлюваність,загальна слабкість (зокрема на початку лікування).

Дані лабораторних методів досліджень. Часто: підвищення концентрації сечової кислоти та ліпідів (тригліцериди,холестерол) у крові (див. розділ «Особливості використання»).

Іноді: підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові (див. розділ «Особливості використання»).

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації препарату відіграє важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик препарату. Працівники закладів охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які можливі небажані реакції.

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С. Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 10 таблеток у блістері,по 3 або 9 блістерів у пачці.

За рецептом.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,08301,Київська обл.,м. Бориспіль,вул. Шевченка,буд. 100.