Елегіус сироп по 60 мл у флак. з мірн. лож.

діюча речовина: дезлоратадин;

1 мл сиропу має у складі 0,5 мг дезлоратадину;

додаткові компоненти: пропіленгліколь; сорбіт (Е 420); кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; натрію бензоат (Е 211); динатрію едетат; сахароза; барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110); вода очищена.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина оранжевого кольору.

Антигістамінні засоби для системного використання.

Код АТХ R06A X27.

Фармакодинаміка

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не проявляє седативного ефекту. Дезлоратадин — первинний активний метаболіт лоратадину.

Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори, оскільки лікарський засіб майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності дезлоратадин має протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
• продукування супероксидного аніона активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
• адгезію і хемотаксис еозинофілів;
• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D₂ і лейкотрієну С₄;
• гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель (у ході досліджень на тваринах).

Безпека використання дезлоратадину дітям була продемонстрована у трьох клінічних дослідженнях. Лікарський засіб призначали дітям віком від 1 до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (вікова група від 6 до 11 років). Терапія переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

У період клінічних досліджень щоденне використання дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження використання дезлоратадину 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендуєтьсяї дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий і персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. За умови персистуючого алергічного риніту прояви спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

Клінічна ефективність дезлоратадину при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована в чотирьох плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях із використанням багаторазових доз.

У хворих з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі прояви: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння.

Фармакокінетика

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хвилин після прийому лікарський засібу. Дезлоратадин ефективно контролює прояви упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності використання (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції лікарський засібу не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відзначена у близько 8 % суб’єктів, у яких спостерігалося значне підвищення рівня лікарський засібу у плазмі крові та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою лікарський засібу було виявлено біоеквівалентність лікарський засібу у формі таблеток і сиропу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 або CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Лікарський засіб Елегіус показаний до використання дорослим та дітям від 1 року для зниження симптомів, пов’язаних з:

• алергічним ринітом (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж у ділянці піднебіння та кашель);
• кропив’янкою (свербіж, висипання).

Гіперчутливість до дезлоратадину, до будь-якого допоміжного компонента лікарського засобу або до лоратадину.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Використання дезлоратадину потрібно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарський засіби можуть попереджати виникнення або зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

У ході клініко-фармакологічних досліджень дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю: розлади психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у хворих, які застосовували дезлоратадин, і хворих, які приймали плацебо, окремо або разом з алкоголем.

Пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом дезлоратадину потрібно здійснювати під наглядом лікаря. Дезлоратадин слід призначати обережно хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом у період терапія дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення терапія дезлоратадином хворих, у яких у період використання лікарський засібу спостерігався напад судом.

Лікарський засіб має у складі сорбіт, тому його не слід використовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.

Лікарський засіб має у складі пропіленгліколь, тому може спричинити прояви, схожі з такими, що виникають при вживанні алкоголю.

До складу лікарського засобу входить сахароза, що може бути шкідливим для зубів.

Також лікарський засіб має у складі барвник «Жовтий захід FCF», який може спричинити алергічні реакції.

Використання в час вагітності або лактації

Чимало даних щодо використання дезлоратадину протягом вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. У ході досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на резасібивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати використання лікарського засобу Елегіус протягом вагітності.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується визначити: чи припинити грудне годування, чи не використовувати лікарський засіб, — беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від використання лікарського засобу для матері.

Фертильність. Дані щодо впливу на фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані клінічних досліджень свідчать, що дезлоратадин не впливає чи має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Хворих слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості, однак індивідуальна реакція на лікарський засіб може відрізнятися. Пацієнтам рекомендується не займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або використання інших механізмів, поки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) і кропив’янкою, Елегіус використовувати незалежно від прийому їжі у таких дозах:

дорослі та діти віком від 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) потрібно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) потрібно продовжувати терапія протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти

Ефективність і безпека використання сиропу дітям віком до 1 року не встановлені. Лікарський засіб не рекомендується призначати дітям віком до 1 року для терапія хронічної ідіопатичної кропив’янки та для терапія алергічного риніту. Для терапія застосовується такий режим дозування:

• дітям віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
• дітям віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

За умови передозування слід вживати стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, використовувати симптоматичне терапія.

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і дітей віком від 12 років клінічно значущих ефектів не спостерігалося.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, ймовірність його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

У ході клінічних досліджень за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у хворих, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у хворих, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі небажані ефекти: втомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). У період клінічних досліджень дезлоратадину у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі використання сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Інші небажані ефекти, про які дуже рідко повідомляли у період постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче. Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000) та частота невідома.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відзначалося підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. У клінічних дослідженнях дезлоратадин в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Строк придатності після розкриття флакона — 90 діб.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 60 мл або по 100 мл у флаконах з мірною ложкою, по 1 флакону у пачці з картону.

Без рецепта.

ТОВ «Тернофарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності / місцезнаходження заявника

Україна, 46010, м. Тернопіль, вул. Фабрична, 4.