Едем таблетки, в/о по 5 мг №10

діюча речовина: desloratadine;

1 таблетка має у складі дезлоратадину у перерахуванні на безводну 100 % речовину 5 мг;

додаткові компоненти: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, кальцію стеарат, Opadry II 85F 30571 Blue (заліза оксид червоний (Е 172), спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін (Е 132), поліетиленгліколь).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою блакитного кольору.

Антигістамінні засоби для системного використання.

Код ATХ R06A X27.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний лікарський засіб тривалої дії, що чинить селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального використання дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У хворих з алергічним ринітом Едем^® ефективно усував такі прояви, як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Лікарський засіб ефективно контролював прояви упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає у центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не впливав на психомоторну активність.

Лікарський засіб ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника з оцінки якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне поліпшення відзначалося у пунктах опитувальника, пов’язаних із практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували прояви.

Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати прояви при інших формах кропив’янки, крім хронічної ідіопатичної кропив’янки.

У двох плацебо-контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю хворих із хронічною ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % хворих, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % хворих, які приймали плацебо. Прийом лікарський засібу не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентрацію дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому лікарський засібу. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані хворих можна було порівняти із загальною групою хворих із сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно у 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих хворих не відрізнявся від профілю у загальній групі хворих.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції лікарський засібу не виявлено.

Біотрансформація.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки що не виявлено, тому неможливо повністю виключити деяку взаємодію з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo; дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський засіб не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг вживання їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік теж не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Усунення симптомів, пов’язаних із:

• алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічна дія»);
• кропив’янкою (див. розділ «Фармакологічна дія»).

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарський засібу чи до лоратадину.

У клінічних дослідженнях дезлоратадину у формі таблеток при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

За даними клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні лікарський засібу разом із алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація у період використання лікарський засібу. Тому потрібно бути обережними при вживанні алкоголю у період терапія лікарський засібом Едем^®.

У хворих із нирковою недостатністю високого ступеня прийом лікарський засібу Едем^® слід здійснювати під наглядом лікаря.

Дезлоратадин слід використовувати обережно пацієнтам із судомами в анамнезі або зі спадковою схильністю. У хворих, у яких спостерігається напад у період терапія, потрібно розглянути питання про припинення використання дезлоратадину.

Пацієнтам із рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід вживати цей лікарський засіб.

Використання в час вагітності або лактації.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.

Безпека використання лікарський засібу у час вагітності не встановлена, тому використання лікарський засібу Едем^® у цей період не рекомендується.

Період лактації.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому використання лікарський засібу Едем^® жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вплив дезлоратидину на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не виявлений. Однак хворих слід проінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від вживання їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) потрібно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) потрібно продовжувати терапія протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Ефективність та безпеку використання таблеток Едем^® у дітей віком до 12 років не встановлена.

За умови передозування потрібно використовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче терапія. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу. Ймовірність його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у хворих, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у хворих, які отримували плацебо.

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі небажані ефекти, як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найпоширенішим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9 % хворих, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % хворих, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмія та брадикардія.

3 роки.

Не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 або 30 таблеток у блістері. По 1 блістеру у пачці.

Без рецепта.

АТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.