Еріус таблетки, в/плів. обол. по 5 мг №7

діюча речовина: дезлоратадин мікронізований;

1 таблетка має у складі 5 мг дезлоратадину мікронізованого;

додаткові компоненти: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, Opadry II Blue 32В10817 (лактози моногідрат, гіпромелоза 15ср, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, FD&C Blue #2/індигокармін алюмінієвий лак (E 132)), віск карнаубський.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-блакитного кольору з круглим тисненням по центру з одного боку і гладенькі з іншого боку.

Антигістамінні засоби для системного використання.

Код ATХ R06A X27.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний лікарський засіб тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального використання дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/ базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на день (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У хворих з алергічним ринітом Еріус^® ефективно усував такі прояви як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Еріус^® ефективно контролював прояви упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом лікарський засібу Еріус^® у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Еріус^® ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при рінокон'юнктівіті. Максимальне поліпшення відзначалося в пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували прояви.

Хронічну ідіопатичну кропив'янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати прояви при інших формах кропив'янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив'янку.

У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю хворих з хронічною ідіопатичною кропив'янкою Еріус^® ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % ​​хворих, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % хворих, які приймали плацебо. Прийом лікарський засібу не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому лікарський засібу. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичну дослідженні, в якому демографічні дані хворих можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих хворих не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83–87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції лікарський засібу не виявлено.

Біотрансформація.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими лікарський засібами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський засіб не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Усунення симптомів, пов'язаних з:

• алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічна дія»);
• кропив'янкою (див. розділ «Фармакологічна дія»).

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної чи до лоратадину.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуванні лікарський засібу разом з алкоголем, не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація у період використання лікарський засібу. Тому потрібно бути обережними при застосуванні алкоголю у період терапія Еріус^®.

У хворих з нирковою недостатністю високого ступеня прийом лікарський засібу Еріус^® слід здійснювати під наглядом лікаря.

Дезлоратадин слід призначати обережно хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом у період терапія дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення терапія дезлоратадином хворих, у яких у період використання лікарський засібу спостерігався напад судом.

Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, уродженою недостатністю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід вживати цей лікарський засіб.

Використання в час вагітності або лактації.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.

Безпека використання лікарський засібу у час вагітності не встановлена, тому використання Еріус^® у цей період не рекомендується.

Годування груддю.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому використання Еріус^® жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях, у період яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у хворих, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак хворих слід проінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив'янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) потрібно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) потрібно продовжувати терапія протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності використання таблеток дезлоратадину у підлітків від 12 до 17 років (див. розділ «Небажані реакції»).

Ефективність та безпечність використання таблеток Еріус^® у дітей віком до 12 років не встановлена.

За умови передозування використовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче терапія. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; ймовірність його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у хворих, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж у хворих, які отримували плацебо.

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі небажані ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9 % хворих, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % хворих, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), непоширені (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома.

2 роки.

Зберігати у сухому недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

По 7 таблеток або 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці. По 15 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.

Без рецепта.

Байєр Біттерфельд ГмбХ/

Bayer Bitterfeld GmbH.

Ортштайль Греппін, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Біттерфельд-Вольфен, Німеччина/

Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.