Едем сироп 0.5 мг/мл по 100 мл у флак.

діюча речовина: desloratadinе;

1 мл сиропу має у складі дезлоратадину у перерахуванні на 100 % речовину 0,5 мг;

додаткові компоненти: сорбіт (Е 420); цукроза; натрію гідрофосфат додекагідрат; натрію бензоат (Е 211); динатрію едетат; пропіленгліколь; кислота лимонна, моногідрат; жовтий захід FCF (E 110); вода очищена.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора в’язка рідина оранжевого кольору.

Антигістамінні засоби для системного використання.

Код АТХ R06А Х27.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину.

Після перорального прийому Едем^® селективно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори, оскільки лікарський засіб майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності Едем^® продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що Едем^® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
• адгезію і хемотаксис еозинофілів;
• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
• гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у процесі досліджень на тваринах.

Безпека використання лікарський засібу Едем^® дітям була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Лікарський засіб призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від - 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група - від 1 до 5 років) або 2,5 мг (вікова група - від 6 до 11 років). Терапія переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

У період клінічних досліджень щоденне використання лікарський засібу Едем^® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У процесі клініко-фармакологічного дослідження використання лікарський засібу Едем^® 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендуєтьсяї дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У процесі клінічних досліджень Едем^® не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. За умови персистуючого алергічного риніту прояви спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень або впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

Клінічна ефективність лікарський засібу Едем^® при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована у чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із використанням багаторазових доз.

У хворих з алергічним ринітом Едем^® ефективно усував такі прояви: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі протягом 30 хвилин після прийому лікарський засібу. Лікарський засіб Едем^® ефективно контролює прояви упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі С_max досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кількості застосувань (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції лікарський засібу не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена приблизно у 8 % суб’єктів, у яких спостерігалося значне підвищення рівня лікарський засібу в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається клінічно нерелевантним.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою лікарський засібу було виявлено біоеквівалентність лікарський засібу у формі таблеток і сиропу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 або CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов’язаних із кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Гіперчутливість до дезлоратадину, до будь-якого допоміжного компонента лікарський засібу або до лоратадину.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Використання лікарський засібу Едем^® потрібно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарський засіби можуть попереджати виникнення або зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

У процесі клініко-фармакологічних досліджень Едем^® не посилював такі ефекти алкоголю: розлади психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у хворих, які застосовували Едем^®, і хворих, які приймали плацебо, окремо або разом з алкоголем.

У хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом лікарський засібу Едем^® слід здійснювати під наглядом лікаря. Лікарський засіб має у складі сорбіт, тому його не слід використовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.

Дезлоратадин слід призначати обережно хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом у період терапія дезлоратадином. Лікар повинен прийняти рішення щодо припинення терапія дезлоратадином хворих, у яких у період використання лікарський засібу спостерігався напад судом.

Лікарський засіб має у складі сполуки натрію, що потрібно враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим вмістом натрію.

Використання в час вагітності або лактації.

Безпека використання лікарський засібу Едем^® вагітним не встановлена, тому не рекомендується використовувати його у час вагітності.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, використовувати лікарський засіб Едем^® не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хворих слід поінформувати, що в дуже рідкісних випадках ймовірне виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складними механізмами.

Лікарський засіб приймають перорально незалежно від вживання їжі.

Діти:

• віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
• віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
• віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та підлітки віком від 12 років: по 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Для дозування лікарський засібу рекомендується використовувати вироби дозувальні із відповідними поділками.

Тривалість терапія залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Терапія інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) потрібно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) потрібно продовжувати терапія протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти. Ефективність і безпека використання сиропу Едем ^® дітям віком до 6 місяців не встановлені. Лікарський засіб не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для терапія хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для терапія алергічного риніту.

За умови передозування вживають стандартних заходів, які спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне терапія.

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у процесі клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, ймовірність його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

У процесі клінічних досліджень за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у хворих, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 5 % частіше, ніж у хворих, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі небажані ефекти: стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). У період клінічних досліджень лікарський засібу Едем^® у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі використання сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмія та брадикардія.

Інші небажані ефекти, про які дуже рідко повідомлялося у період постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні у рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відмічалось підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. У клінічних дослідженнях лікарський засіб Едем^® в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

2 роки.

Строк придатності після розкриття флакону – 90 діб.

Не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

При температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 60 мл або 100 мл у флаконі скляному з гвинтовим горлом брунатного кольору, укупореному кришкою гвинтовою з кільцем контролю розкриття або кришкою закупорювально-нагвинчуваною з контролем першого відкриття. По 1 флакону разом з ложкою дозувальною/дозуючою або дозуючим стаканом/стаканом дозуючим в пачці із картону.

Без рецепта.

АТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.