Фрі-ал таблетки по 5 мг №30 (10х3)

діюча речовина: desloratadine;

У 1 таблетка міститься дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована,целюлоза мікрокристалічна,натрію крохмальгліколят (тип А),магнію стеарат,заліза оксид червоний (Е 172).

Таблетки.

Ключові фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки рожевого або майже рожевого кольору,з рискою. Риска не призначена для розламування таблетки.

Антигістамінні засоби для системного використання. Код АТХ R06A X27.

Фармакодинаміка. Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії,що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального використання дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів,таких як IL-4,IL-6,IL-8 та IL-13,з мастоцитів/базофілів людини,а також пригніченням експресії молекул адгезії,таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз,у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів,статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні під час використання 45 мг на день протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У хворих з алергічним ринітом ФРІ-АЛ ефективно усував такі симптоми,як чхання,виділення з носа,свербіж,подразнення очей,сльозотеча та почервоніння,свербіж піднебіння. ФРІ-АЛ ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота поява сонливості не відрізнялася від такої у групі плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність. ФРІ-АЛ значно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту,про що свідчить сумарний показник опитувальника з оцінки якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника,пов’язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю.

Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки,очікується,що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив’янки,крім хронічної ідіопатичної кропив’янки.

У двох плацебоконтрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю хворих з хронічною ідіопатичною кропив’янкою ФРІ-АЛ ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % хворих,які приймали дезлоратадин,порівняно з 19 % хворих,які приймали плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується,максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичну дослідженні,в якому демографічні дані хворих можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом,у 4 % учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин,термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих хворих не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл

Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми (83–87 %). Під час використання дози дезлоратадину від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація

Фермент,який відповідає за метаболізм дезлоратадину,поки ще не виявлено,тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo,дослідження in vitro продемонстрували,що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6,субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливав на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено,що грейпфрутовий сік також не чинить впливу на фармакокінетику дезлоратадину.

Усунення симптомів,пов’язаних з:

• алергічним ринітом;
• кропив’янкою.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини чи до лоратадину.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

За даними клініко-фармакологічних досліджень,під час використання препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційний період спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час використання препарату. Тому потрібно бути обережними при використання алкоголю у час лікування ФРІ-АЛом.

Хворим з нирковою недостатністю тяжкого ступеня використання препарату ФРІ-АЛ варто здійснювати під контролем лікаря.

Хворим з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози,уродженою недостатністю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не варто приймати цей препарат.

До складу препарату входить натрію крохмальгліколят (тип А),тому хворим,які дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію,потрібно враховувати кількість натрію,яка потрапляє в організм при лікуванні. Кожна таблетка має у складі 0,147 мг натрію.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.

Безпека використання препарату під час вагітності не встановлена,тому використання препарату ФРІ-АЛ у цей період не рекомендовано.

Годування груддю.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко,тому використання препарату ФРІ-АЛ жінкам,які годують груддю,не рекомендовано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях,під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом,жодних погіршень у хворих,які приймали дезлоратадин,не виявлено. Однак хворих варто проінформувати,що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість,що може вплинути на їхню здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу,незалежно від прийому їжі,для усунення симптомів,асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) потрібно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх поява.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) потрібно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності використання таблеток дезлоратадину підліткам від 12 до 17 років (див. розділ «Небажані реакції»).

Ефективність та безпечність використання препарату ФРІ-АЛ дітям віком до 12 років не встановлена.

У разі передозування використовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендовано симптоматичне та підтримувальне лікування. У клінічних дослідженнях,у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані),клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

У клінічних дослідженнях лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки небажані ефекти у хворих,які отримували дозу 5 мг на добу,спостерігалися на 3 % частіше,ніж у хворих,які отримували плацебо.

Найчастіше,порівняно з плацебо,повідомлялося про такі побічні ефекти,як підвищена стомлюваність (1,2 %),сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль: він спостерігався у 5,9 % хворих,які приймали дезлоратадин,та у 6,9 % хворих,які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки),пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії,а також збудження).

У постреєстраційний період спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT,аритмії та брадикардії.

Сумарна таблиця частоти небажаних реакцій.

Частота появи небажаних реакцій класифікується таким чином: дуже часто (≥ 1/10),часто (≥ 1/100,< 1/10),нечасто (≥ 1/1000,< 1/100),рідко (≥ 1/10000,< 1/1000),дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома.

5 років.

Для препарату не вимагається спеціальних умов зберігання. Тримати в місці,недоступному для дітей.

По 10 таблеток у блістері,по 1 або по 2,або по 3,або по 9 блістерів у картонній пачці.

Без рецепта.

Санека Фармасьютікалз АТ.

Адреса виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Нітрянська 100,920 27 Глоговець,Словацька Республіка.